简述艾地苯醌的作用原理
艾地苯醌是辅酶Q10的类似物。辅酶Q是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。不同来源的辅酶 Q 其侧链异戊烯单位的数目不同,人类和哺乳动物是10个异戊烯单位,故称辅酶 Q10。辅酶Q在体内呼吸链质子移位及电子传递中起重要作用,它是细胞呼吸和细胞代谢的激活剂,也是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。......阅读全文
简述艾地苯醌的作用原理
艾地苯醌是辅酶Q10的类似物。辅酶Q是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。不同来源的辅酶 Q 其侧链异戊烯单位的数目不同,人类和哺乳动物是10个异戊烯单位,故称辅酶 Q10。辅酶Q在体内呼吸链质子移位及电子传递中起重要作用,它是细胞呼吸和细胞代
简述艾地苯醌的药理作用
艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现,艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱、5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动剂刺激引起的大鼠运动失调,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑部葡萄糖利用,
简述艾地苯醌的基本用途
艾地苯醌慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。 [1] 艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。能改善脑能量的代谢,改善脑功能,并有轻度的降压作用。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功
简述艾地苯醌的物化性质
外观与性状:从石油醚得橙色针状结晶,熔点46~50℃。从己烷-乙酸乙酯得结晶,熔点52~53℃。极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于乙酸乙酯,溶于多数有机溶剂,难溶于正己烷,几不溶于水。 密度:1.08 g/cm3 熔点:52-55℃ 沸点:497.3ºC at 760 mmHg 闪点:
简述艾地苯醌的分子结构数据
1、 摩尔折射率:95.23 2、 摩尔体积(cm3/mol):330.9 3、 等张比容(90.2K):813.0 4、 表面张力(dyne/cm):36.4 5、 极化率(10-24cm3):37.75
简述艾地苯醌的药代动力学
1、药代动力学 6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6] 2、适应症 慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑
艾地苯醌的化合物简介
中文名称:艾地苯醌 中文别名:2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-1,4-苯醌;艾地苯;2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮;6-(10-羟癸)-2,3-二甲氧-5-甲-1,4-苯醌; [3] 英文名称:idebenone 英文
关于艾地苯醌的鉴别诊断介绍
(1)取有关物质检查项下的供试品溶液2ml,加氰基醋酸乙酯1ml,振摇,再加氢氧化钾无水乙醇溶液(1→20)2ml,振摇,应显蓝色,放置后,变为绿色。 (2)取吸收系数项下的溶液,照分光光度法测定,在278nm的波长处有最大吸收。取该溶液25ml,加硼氢化钠5mg,振摇使溶解后,再测定,则
关于艾地苯醌的生产方法介绍
方法1: 3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中,冰浴冷却搅拌2h,再室温搅拌70h。倾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶剂,得浅棕色油状的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氢氧化钠,室温搅拌2h。蒸除溶剂,
关于艾地苯醌的含量测定介绍
照高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为278nm,柱温30℃。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000,艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。 [4] 内标溶液的制备 取醋酸曲安奈德适量,精密称定,加
关于艾地苯醌的基本信息介绍
艾地苯醌是一种有机化合物,分子式为C19H30O5,为黄色结晶或结晶性粉末,无臭。极难溶于水,极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于醋酸乙酯,难溶于正已烷。是日本武田药品工业株式会社1986年开发上市的一种智能促进药;对线粒体功能有激活作用,对脑功能代谢和脑功能障碍有改善作用,能提高脑内葡萄糖的利
关于艾地苯醌的基本性状介绍
橙黄色或橙色结晶性粉末。 在甲醇或氯仿中极易溶解,在无水乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为52~55℃。 吸收系数 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)在278nm的波长处测定
关于艾地苯醌的注意事项介绍
1.长期服用,要注意检查GOT、GPT等肝功能。 2.对孕妇给予本品安全性还未完全确定,因而对妊娠妇女禁用。 3.由于本药可向母乳中传递,因而授乳妇女应慎用药。
艾地苯醌的有关物质检查介绍
有关物质 取本品,照含量测定项下的方法,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加流动相稀释成每1ml中含0.04mg的溶液,作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行予试,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的50-60%。再准确量取
关于艾地苯醌的计算机化学数据介绍
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.3 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:12 5.互变异构体数量:69 6.拓扑分子极性表面积:72.8 7.重原子数量:24 8.表面电荷:0 9.复杂度:502 10.同位素原子数量:0 11.确定原
简述艾得新的毒理作用
遗传毒性:艾拉莫德鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。 生殖毒性:雌性和雄性大鼠在交配前经口服用艾拉莫德,在剂量达到60mg/kg/天时(按体表面积折算计,约相当于人体推荐剂量的10倍),交配率出现下降。在胚胎发育阶段,雌性妊娠大鼠经口服用
简述艾得新的药物相互作用
未系统研究本品与其他药物的相互作用。 体外试验表明,艾拉莫德对CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4基本无抑制作用,表明本品不会因抑制上述P450同工酶而对通过这些酶代谢的药物产生影响。
简述艾得辛的药物相互作用
1、儿童用药: 尚未在儿童和青少年对本品的有效性和安全性进行足够的和良好对照的研究,且无可靠参考文献。儿童和青少年应避免使用本品。 2、老年用药: 未进行系统的老年患者用药安全性研究,如使用需在医生指导下慎用。 3、药物相互作用: 未系统研究本品与其他药物的相互作用。 体外试验表明,
简述前列地尔的作用机制
PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质,治疗糖尿病神经病变的机制: 1、前列地尔改善血液动力学,通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量,发挥其扩血管作用,降低外周阻力; 2、前列地尔改善血液流变学,PGE 可抑制血小板凝集 ,降低血小板的高反应和血栓素A(TXA)水平,可抑制血小板活化,促进
简述艾拉莫德片的药理作用
艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接
简述艾司唑仑的药物相互作用
① 与中枢神经系统抑制药(如乙醇、全麻药、可乐定、镇痛药)、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药、三环类抗抑郁药、筒箭毒、三碘季胺酚合用,作用相互增强。 ② 与抗高血压药和利尿降压药合用,降压药作用增强。 ③ 与地高辛合用,地高辛血药浓度增加。 ④ 与左旋多巴合用,左旋多巴疗效降低。
简述地屈孕酮的药理作用
地屈孕酮的药理作用:地屈孕酮是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。地屈孕酮不产热,且对脂代谢无影响。
简述地佐辛的药理作用
地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与
简述地红霉素的药理作用
地红霉素具有类似于红霉素的抗菌谱。对衣原体、支原体有强大的抑制作用,对大多数革兰阳性杆菌,地红霉素的活性低于红霉素2~4倍。对百日咳杆菌,地红霉素的活性强于红霉素4倍。地红霉素的体外抗葡萄球菌活性相似于或小于红霉素。地红霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml时就能抑制化脓链球菌、肺炎链球菌
简述苄普地尔的药理作用
苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾
简述地美环素的药理作用
去甲金霉素为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近,具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速,几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg,1小时后血清药物浓度约为2.25μg/ml,12小时后尚有1.25μg/ml。 肾功能正常者半衰期约为16小时。其脂溶
简述地屈孕酮片的药理作用
地屈孕酮是一种口服孕激素,可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。地屈孕酮可用于内源性孕激素不足的各种疾病。 地屈孕酮无雌激素、雄激素及肾上腺皮质激素作用。 地屈孕酮不产热,且对脂代谢无影响。
简述夫西地酸的药理作用
夫西地酸为一种具有甾体骨架的抗生素,抑制细菌的蛋白质合成。而起抑菌或杀菌作用。对葡萄球菌(包括耐甲氧苯青霉素株或耐其他抗生素株)有较强的抗菌作用,对链球菌、肠球菌、白喉杆菌、梭状芽胞杆菌、奈瑟菌属以及结核杆菌也有一定的抗菌作用,对脆弱拟杆菌则作用较弱。
简述萘哌地尔的功用作用
心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响。本品还能够缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度,降低尿道内压,改善前列腺肥大症引起的排尿困难。高血压,尤其适用于高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生的患者。
简述地屈孕酮的药物相互作用
尚无地屈孕酮与其他药物相互作用资料。当地屈孕酮与雌激素联合使用时,如发生肝功能异常、血栓栓塞或血压大幅度升高时,应停药。98例围绝经期综合征患者为研究对象,按治疗方式分组,分为观察组(49例)和对照组(49例)。对照组给予地屈孕酮片治疗,观察组给予在对照组基础上给予DHEAAMH治疗,比较两组治