简述艾地苯醌的药理作用

艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现,艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱、5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动剂刺激引起的大鼠运动失调,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑部葡萄糖利用,刺激ATP形成,抑制脑线粒体生成过氧化脂质,抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床研究表明,艾地苯醌对绝大多数中度老年痴呆和脑血管疾病引起的痴呆患者的临床症状有改善作用。......阅读全文

简述艾地苯醌的药理作用

  艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现,艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱、5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动剂刺激引起的大鼠运动失调,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑部葡萄糖利用,

简述艾地苯醌的基本用途

  艾地苯醌慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。 [1]  艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。能改善脑能量的代谢,改善脑功能,并有轻度的降压作用。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功

简述艾地苯醌的作用原理

  艾地苯醌是辅酶Q10的类似物。辅酶Q是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。不同来源的辅酶 Q 其侧链异戊烯单位的数目不同,人类和哺乳动物是10个异戊烯单位,故称辅酶 Q10。辅酶Q在体内呼吸链质子移位及电子传递中起重要作用,它是细胞呼吸和细胞代

简述艾地苯醌的物化性质

  外观与性状:从石油醚得橙色针状结晶,熔点46~50℃。从己烷-乙酸乙酯得结晶,熔点52~53℃。极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于乙酸乙酯,溶于多数有机溶剂,难溶于正己烷,几不溶于水。  密度:1.08 g/cm3  熔点:52-55℃  沸点:497.3ºC at 760 mmHg  闪点:

简述艾地苯醌的分子结构数据

  1、 摩尔折射率:95.23  2、 摩尔体积(cm3/mol):330.9  3、 等张比容(90.2K):813.0  4、 表面张力(dyne/cm):36.4  5、 极化率(10-24cm3):37.75

简述艾地苯醌的药代动力学

  1、药代动力学  6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6]  2、适应症  慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑

艾地苯醌的化合物简介

  中文名称:艾地苯醌  中文别名:2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-1,4-苯醌;艾地苯;2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮;6-(10-羟癸)-2,3-二甲氧-5-甲-1,4-苯醌; [3]  英文名称:idebenone  英文

关于艾地苯醌的生产方法介绍

  方法1:  3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中,冰浴冷却搅拌2h,再室温搅拌70h。倾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶剂,得浅棕色油状的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氢氧化钠,室温搅拌2h。蒸除溶剂,

关于艾地苯醌的含量测定介绍

  照高效液相色谱法测定。  色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为278nm,柱温30℃。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000,艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。 [4]  内标溶液的制备 取醋酸曲安奈德适量,精密称定,加

关于艾地苯醌的鉴别诊断介绍

  (1)取有关物质检查项下的供试品溶液2ml,加氰基醋酸乙酯1ml,振摇,再加氢氧化钾无水乙醇溶液(1→20)2ml,振摇,应显蓝色,放置后,变为绿色。   (2)取吸收系数项下的溶液,照分光光度法测定,在278nm的波长处有最大吸收。取该溶液25ml,加硼氢化钠5mg,振摇使溶解后,再测定,则

艾地苯醌的有关物质检查介绍

  有关物质 取本品,照含量测定项下的方法,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加流动相稀释成每1ml中含0.04mg的溶液,作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行予试,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的50-60%。再准确量取

关于艾地苯醌的注意事项介绍

  1.长期服用,要注意检查GOT、GPT等肝功能。  2.对孕妇给予本品安全性还未完全确定,因而对妊娠妇女禁用。  3.由于本药可向母乳中传递,因而授乳妇女应慎用药。

关于艾地苯醌的基本性状介绍

  橙黄色或橙色结晶性粉末。  在甲醇或氯仿中极易溶解,在无水乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。  熔点 本品的熔点为52~55℃。  吸收系数 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)在278nm的波长处测定

关于艾地苯醌的基本信息介绍

  艾地苯醌是一种有机化合物,分子式为C19H30O5,为黄色结晶或结晶性粉末,无臭。极难溶于水,极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于醋酸乙酯,难溶于正已烷。是日本武田药品工业株式会社1986年开发上市的一种智能促进药;对线粒体功能有激活作用,对脑功能代谢和脑功能障碍有改善作用,能提高脑内葡萄糖的利

关于艾地苯醌的计算机化学数据介绍

  1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.3  2.氢键供体数量:1  3.氢键受体数量:5  4.可旋转化学键数量:12  5.互变异构体数量:69  6.拓扑分子极性表面积:72.8  7.重原子数量:24  8.表面电荷:0  9.复杂度:502  10.同位素原子数量:0  11.确定原

简述地红霉素的药理作用

  地红霉素具有类似于红霉素的抗菌谱。对衣原体、支原体有强大的抑制作用,对大多数革兰阳性杆菌,地红霉素的活性低于红霉素2~4倍。对百日咳杆菌,地红霉素的活性强于红霉素4倍。地红霉素的体外抗葡萄球菌活性相似于或小于红霉素。地红霉素在小于或等于0.03~0.12μg/ml时就能抑制化脓链球菌、肺炎链球菌

简述地佐辛的药理作用

  地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂,为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用,对吗啡成瘾的动物,本品能引起戒断症状;其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50~100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与

简述艾拉莫德片的药理作用

  艾拉莫德可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀,缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道,在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB(NF-κB)的活性,进而抑制炎性细胞因子(白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α)的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接

简述苄普地尔的药理作用

  苄普地尔为新型非选择性钙拮抗剂,可抑制钙离子内流,高浓度具有抑制快Na 通道,具有奎尼丁样、溴苄胺样及维拉帕米样抗心律失常作用。明显抑制房室结有效不应期,减慢房室传导,对房室旁路组织有同样作用。同时具有膜稳定作用,对动作作电位最大上升速率和心肌各部位的自律性及传导性均有抑制作用。此外,尚可抑制钾

简述米贝拉地尔的药理作用

  米贝拉地尔为新型选择性T型钙通道阻滞剂。它通过选择性、竞争性地阻滞T型钙通道,使冠状动脉扩张和血管平滑肌松弛,对心肌收缩无抑制作用,可抑制窦房结,使心率减慢。不伴有反射性神经递质兴奋和激素分泌活动改变。动物试验表明,米贝拉地尔能阻滞心脏和血管的L型钙通道,能阻滞细胞内钙离子的释放。

简述地美环素的药理作用

  去甲金霉素为半合成的四环素类抗生素。抗菌谱与四环素相近,具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速,几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg,1小时后血清药物浓度约为2.25μg/ml,12小时后尚有1.25μg/ml。  肾功能正常者半衰期约为16小时。其脂溶

简述萘派地尔胶囊的药理作用

  萘哌地尔为选择性的α1受体拮抗剂,能够抑制α1受体引起的血压上升。药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显首剂效应和耐药现象。心脏血流动力学试验结果显示,本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力,扩张外周血管,对心输出量无明显影响

简述地氯雷他定的药理作用

  【分子量】310.82。  【分子式】C19H19CIN2 。  【性状】地氯雷他定为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。  【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定,其化学名为8-氯-6,11-二氢-11(4-亚哌啶基)-5H-苯并-[5,6]庚烷[1,2-b]吡啶。  【药理作用】地氯雷

简述草酸艾司西酞普兰片的药理作用

  艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响

艾片的药理作用

  艾纳香,多年生草本或亚灌木,高1~3m。茎粗壮,茎皮灰褐色,有纵条棱,木质部松软,白色,有髓部,节间长2~6cm,被黄褐色密柔毛。下部叶宽椭圆形或长圆状披针形,长22~25cm,宽8~10cm,先端短尖或锐,基部渐狭,具柄,柄两侧有3~5对狭线形的附属物,边缘有细锯齿,上面被柔毛,下面被淡褐色或

鸭脚艾的药理作用

  护肝作用  鸭脚艾水煎液及乙醚提取物以相当于生药120g-kg给予,对 四氯化碳所致小鼠实验性肝损伤有明显保护作用,且活性成分集中于乙醚提取物部分。从乙醚部分分得的7-甲氧基香豆素有明显护肝作用。伴形花内酯则无护肝作用[1]。鸭脚艾浸膏60g/kg,显着降低四氯化碳中毒大鼠的丙氨酸转氨酶(ALT

简述舒洛地特软胶囊的药理作用

  舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。  舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子,特别是抑制活化的第X因子有关。因为其对凝血酶的干扰很小,因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用还通过抗血小板聚集,激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥

简述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药理作用

  本品为钙离子通道阻滞剂,其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉,缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛;通过减慢心率和降低血压,减少心肌需氧量,增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。  本品可以使血管平滑肌松弛,周围血管阻力下降,

简述盐酸乌拉地尔注射液的药理作用

  盐酸乌拉地尔具有中枢和外周双重的作用机制。在外周,它可阻断突触后α1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用,从而降低外周血管阻力和心脏负荷;在中枢,通过兴奋5-羟色胺-1A受体,调节循环中枢的活性,防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。

简述枸地氯雷他定片的药理作用

  枸地氯雷他定在体内转化为地氯雷他定发挥作用。  地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药,为氯雷他定的活性代谢物,可通过选择性地拮抗外周H1 受体,缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外,体外研究结果,地氯雷他定可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究显示,地氯雷他定不易通过血脑屏障