关于艾地苯醌的生产方法介绍
方法1: 3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中,冰浴冷却搅拌2h,再室温搅拌70h。倾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶剂,得浅棕色油状的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氢氧化钠,室温搅拌2h。蒸除溶剂,加入水,用盐酸调至pH值3。过滤析出的结晶,真空干燥。粗品溶于氯仿,用硅胶柱分离,先用氯仿-甲醇(95:5)洗脱杂质,再用氯仿-甲醇(90:10)洗脱,收集所需组分,蒸去溶剂,用乙醚-己烷(1:3)重结晶,得白色结晶的6-(10-羟基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚,熔点66.5~68℃,收率63.1%(以3,4,5-三甲氧基甲苯计)。上述产物和醋酸、5%Pd-C及70%高氯酸一起,于室温常压加氢20h以上。滤除催化剂后浓缩,加人二氯甲烷,用5%碳酸氢钠洗涤2次,干燥。蒸除溶剂得浅色油状的6-(10-羟基癸基)-2,3......阅读全文
关于艾地苯醌的生产方法介绍
方法1: 3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中,冰浴冷却搅拌2h,再室温搅拌70h。倾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶剂,得浅棕色油状的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氢氧化钠,室温搅拌2h。蒸除溶剂,
关于艾地苯醌的鉴别诊断介绍
(1)取有关物质检查项下的供试品溶液2ml,加氰基醋酸乙酯1ml,振摇,再加氢氧化钾无水乙醇溶液(1→20)2ml,振摇,应显蓝色,放置后,变为绿色。 (2)取吸收系数项下的溶液,照分光光度法测定,在278nm的波长处有最大吸收。取该溶液25ml,加硼氢化钠5mg,振摇使溶解后,再测定,则
关于艾地苯醌的含量测定介绍
照高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为278nm,柱温30℃。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000,艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。 [4] 内标溶液的制备 取醋酸曲安奈德适量,精密称定,加
关于艾地苯醌的基本信息介绍
艾地苯醌是一种有机化合物,分子式为C19H30O5,为黄色结晶或结晶性粉末,无臭。极难溶于水,极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于醋酸乙酯,难溶于正已烷。是日本武田药品工业株式会社1986年开发上市的一种智能促进药;对线粒体功能有激活作用,对脑功能代谢和脑功能障碍有改善作用,能提高脑内葡萄糖的利
关于艾地苯醌的注意事项介绍
1.长期服用,要注意检查GOT、GPT等肝功能。 2.对孕妇给予本品安全性还未完全确定,因而对妊娠妇女禁用。 3.由于本药可向母乳中传递,因而授乳妇女应慎用药。
关于艾地苯醌的基本性状介绍
橙黄色或橙色结晶性粉末。 在甲醇或氯仿中极易溶解,在无水乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为52~55℃。 吸收系数 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)在278nm的波长处测定
艾地苯醌的有关物质检查介绍
有关物质 取本品,照含量测定项下的方法,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加流动相稀释成每1ml中含0.04mg的溶液,作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行予试,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的50-60%。再准确量取
简述艾地苯醌的作用原理
艾地苯醌是辅酶Q10的类似物。辅酶Q是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。不同来源的辅酶 Q 其侧链异戊烯单位的数目不同,人类和哺乳动物是10个异戊烯单位,故称辅酶 Q10。辅酶Q在体内呼吸链质子移位及电子传递中起重要作用,它是细胞呼吸和细胞代
简述艾地苯醌的基本用途
艾地苯醌慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智能下降等精神行为障碍。 [1] 艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。能改善脑能量的代谢,改善脑功能,并有轻度的降压作用。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功
简述艾地苯醌的药理作用
艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现,艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱、5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动剂刺激引起的大鼠运动失调,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑部葡萄糖利用,
简述艾地苯醌的物化性质
外观与性状:从石油醚得橙色针状结晶,熔点46~50℃。从己烷-乙酸乙酯得结晶,熔点52~53℃。极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于乙酸乙酯,溶于多数有机溶剂,难溶于正己烷,几不溶于水。 密度:1.08 g/cm3 熔点:52-55℃ 沸点:497.3ºC at 760 mmHg 闪点:
艾地苯醌的化合物简介
中文名称:艾地苯醌 中文别名:2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-1,4-苯醌;艾地苯;2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮;6-(10-羟癸)-2,3-二甲氧-5-甲-1,4-苯醌; [3] 英文名称:idebenone 英文
关于艾地苯醌的计算机化学数据介绍
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.3 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:12 5.互变异构体数量:69 6.拓扑分子极性表面积:72.8 7.重原子数量:24 8.表面电荷:0 9.复杂度:502 10.同位素原子数量:0 11.确定原
简述艾地苯醌的分子结构数据
1、 摩尔折射率:95.23 2、 摩尔体积(cm3/mol):330.9 3、 等张比容(90.2K):813.0 4、 表面张力(dyne/cm):36.4 5、 极化率(10-24cm3):37.75
简述艾地苯醌的药代动力学
1、药代动力学 6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6] 2、适应症 慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑
关于地巴唑的生产方法介绍
邻苯二胺和苯乙酸经环合而得。先将邻苯二胺和盐酸混合加热溶解,加苯乙酸后搅拌升温,在108-110℃脱水5h。再分步升温反应,直至240℃时停止加热。用液碱调节pH至9-10,50℃下过滤,得地巴唑。将地巴唑加水溶解,用盐酸调pH至4.6-4.8,加活性炭脱色得地巴唑盐酸盐。
关于氟康唑的生产方法介绍
方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳
关于依那普利的生产方法介绍
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,,用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。 方法2:也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中,三乙胺作用下缩合,一步即可得到依那普
关于酮康唑的生产方法介绍
将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
关于肝素的生产方法介绍
酶解-树脂法酶解 取100kg新鲜肠黏膜(总固体5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如气温低时可不加。在搅拌下加入绞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液调节pH8.5-9,升温至40-45℃,保温2-3h。pH8,再加5kg粗食盐
关于辅酶A的生产方法介绍
1.该品从鲜酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸组成。工艺步骤如下:新鲜压榨酵母[破壁]清液[一次吸附]树脂吸附物[洗脱]一次洗脱液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脱]二次洗脱液[浓缩]浓缩液[还原]还原液[络合]络合物[净化]净化液[浓缩]浓缩液[沉淀]沉淀物[干燥]辅酶A 2.以
简述地红霉素的生产方法
(水合肼、1,1-二乙氧基乙烷、1,4-二氧六环、二甲醇缩甲醛)任意一个原料和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛,在乙醇中于室温下搅拌24h;或者和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛的甲缩醛或乙缩醛,在二氧六环-水中,Dowex 50W存在下,在室温下搅拌6h,均可得到地红霉素。
关于缬氨酸的生产方法介绍
化学合成法的特点是生产成本高,反应复杂,步骤多,且有许多副产物。用异丁醛作原料,有多种方法可合成外消旋体缬氨酸。例如异丁醛与氨生成氨基异丁醇,再与氰化氢合成氨基异丁腈,然后水解得到缬氨酸,外消旋体的拆分也有多种方法,例如用酰基-DL-氨基酸的酶进行水解,再利用游离氨基酸与酰化体的溶解度差进行分离
关于氟利昂的生产方法介绍
在臭氧层破坏、气候变化异常、酸雨三大地球环境危机中,臭氧层破坏、气候变化异常这两大危机直接与氟利昂的排放有关,尤其是CFC类型。 1、降低臭氧含量 氟利昂排放到大气中会导致臭氧含量下降。臭氧是一种淡蓝色的气体,具有强氧化性。臭氧对太阳紫外辐射有强烈的吸收作用,能吸收掉到达地球的太阳辐射中99
关于氨苄西林的生产方法介绍
先将D-(-)-苯甘氨酸的侧链羧酸用氯化剂PCI5。做成酰氯,再与6-APA进行缩合反应而得。在反应罐中加入丙酮和水,降温到-5-10℃时加入6-APA,再加盐酸苯甘氨酰氯,反应0.5h后用10%氢氧化钠调节pH至3.5。反应物用甲苯萃取。取水层,用10%氨水调节pH值约3.0。用活性炭脱色,并
关于酪氨酸的生产方法介绍
1.由酪素、绢丝等蛋白质酸水解物中和产生的沉淀分离后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,进行重结晶而得。将猪毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品结晶纯液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,过滤,可得酪氨酸粗品,经精制亦可获得L-酪氨酸。对猪毛的收率为1%。 2.以酪蛋白为原料,盐酸中回流数小时,过
关于尼群地平的生产方法介绍
1.间硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下缩合,得2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基苄亚基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器烧瓶中,加入无水乙醇,索氏提取器的虹吸管中装入滤纸包严的分子筛,水浴加热回流4h后,再放置过夜。过滤析出的结晶,用5倍量的无水乙醇重结晶,得尼群地
关于色氨酸的生产方法介绍
1、3-吲哚乙腈与氨基脲缩合后,氰加成、水解得到外消旋色氨酸。 2、以3-吲哚甲醛与苯胺缩合,然后与a-硝基乙酸脂缩合,经氢化水解得到DL-色氨酸。 3、丙烯醛-苯肼法:丙烯醛与N-丙二酸基乙酸胺在乙醇钠存在下缩合,然后与苯肼缩合、环化,经水解脱羧得到外消旋产品(此方法是最常用、最具经济的生
关于酪氨酸的生产方法介绍
1、由酪素、绢丝等蛋白质酸水解物中和产生的沉淀分离后,溶于稀氨水,用醋酸中和至pH=5,进行重结晶而得。将猪毛水解液提取胱氨酸的第二次粗品结晶纯液,在20℃以下存放二天,使酪氨酸沉淀,过滤,可得酪氨酸粗品,经精制亦可获得L-酪氨酸。对猪毛的收率为1%。 2、以酪蛋白为原料,盐酸中回流数小时,过
关于红霉素的生产方法介绍
该品是由红色链丝菌(Streptomyces erythreus)培养液中提取的一种碱性抗生素。提纯时,利用它在不同的酸碱度溶解在不同溶剂中的特性,用乙酸丁酯和水溶液反复抽提,达到浓缩提纯的目的,最后在乙酸丁酯溶液中进行冷冻结晶,得红霉素碱。