盐酸金刚乙胺糖浆的药代动力学

据Physician’s Desk Reference(57版介绍),虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚,但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。 片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的,即单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml(范围45~138ng/ml)。对于20~40岁之间的健康成年人,在6±1小时后可达到高峰。这种剂量在上述群体的体内半衰期是25.4±6.3h(范围13~65h),同一剂量在71至79岁的健康人实验中,体内清除半衰期是32±6h(范围20~65h)。在18至70岁的健康志愿者每日服用二次100mg的金刚乙胺,10天后,时量曲线下面积AUC值比服用单一剂量100mg预计的高出近30%。在稳定状态下,最低血药浓度范围在118~468ng/ml。研究发现在药代动力学方面,这些患者并没有年龄之间的差异。然而,在对50~60岁组,61~70岁组,7......阅读全文

盐酸美沙酮片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度

盐酸格拉司琼片的药代动力学

  健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后,血浆峰浓度值约为3.63ng/ml,达峰时间约为1.180小时,虹浆清除半衰期为6.23小时,癌症患者半衰期显著延长,为9.8-11.6小时。在体内广泛分布,分布容积约3.94L/kg,服药后48小时,大约12%的剂量以原形药的形式在尿中排泄,余下的

关于盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学介绍

  健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢

盐酸哌替啶片的药代动力学

  本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形

盐酸胺碘酮片的药代动力学

本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小时血

简述盐酸左氧氟沙星胶囊的药代动力学

  据国外资料报道:健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml,消除半衰期为6小时,国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。  左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口

盐酸帕罗西汀的药代动力学介绍

  盐酸帕罗西汀的药代动力学:  该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,t1/2为19。74小时,血药浓度达峰时间为5。30小时,峰浓度为31。01ng/mL,AUC(0-Tn)为727。93ng/(mL·h), AUC(0-inf)为873。17n

盐酸氨溴索胶囊的药代动力学

  盐酸氨溴索经口服后迅速被吸收,约1小时血药浓度达峰值,并从血液向组织迅速分布,以肺、肝、肾分布较多。主要经过肝代谢;血清半衰期约7小时,主要从尿中排泄,血浆蛋白结合率90%。

盐酸胺碘酮胶囊的药代动力学

  口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为 50 %,表观分布容积大约 60L /kg ,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中 62.1 %与白蛋白结合, 33.5 %可能与 β 脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。

盐酸黄连素片的药代动力学

  药物分布广,以心、骨、肝、肺等组织中为多。在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除,48小时内以原形排出仅占给药量的5%以下。

概述盐酸莫西沙星的药代动力学

  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6

关于盐酸环丙沙星片的药代动力学介绍

  健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20%~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍

概述盐酸林可霉素片的药代动力学

  口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进

简述盐酸氟西汀的药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

盐酸哌替啶的药代动力学介绍

  口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过

简述乙胺丁醇盐酸片剂的动力学

  口服后经胃肠道吸收75%~80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。蛋白结合率约为20%~30%。口服2~4小时血药浓度可达峰值,半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减

盐酸金刚烷胺糖浆的基本性状

本品为着色的澄明黏稠液体。

盐酸金刚烷胺糖浆的鉴别检查方法

鉴别取本品5ml,加20%氢氧化钠溶液1ml,摇匀,加乙酸乙酯5ml,振摇,静置俟分层,取乙酸乙酯层,加1mol/L盐酸溶液5ml,振摇,静置,分取水层2ml,滴加硅钨酸试液,即生成白色沉淀检查pH值应为3.0~4.0(通则0631)相对密度本品的相对密度(通则0601)应不低于1.240其他应符合

盐酸金刚烷胺糖浆的含量测定方法

用内容量移液管,精密量取本品50ml(约相当于盐酸金刚烷胺250mg),置分液漏斗中,用水少量分次洗净移液管内壁,洗液并入分液漏斗中,再加20%氢氧化钠溶液13ml,摇匀,精密加乙酸乙酯40ml,振摇15分钟,静置,分层后,精密量取乙酸乙酯层液20ml,置预先盛有冰醋酸50ml的锥形瓶中,加结晶紫指

盐酸金刚烷胺糖浆的鉴别方法

取本品5ml,加20%氢氧化钠溶液1ml,摇匀,加乙酸乙酯5ml,振摇,静置俟分层,取乙酸乙酯层,加1mol/L盐酸溶液5ml,振摇,静置,分取水层2ml,滴加硅钨酸试液,即生成白色沉淀。

盐酸阿米替林片的药代动力学

  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患

盐酸美沙酮片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作用较弱,但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效,抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长,重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢,戒断症状略轻,但脱瘾较

盐酸伊托必利胶囊的药代动力学

  本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。

简述盐酸酚苄明胶囊的药代动力学

  口服后约20%~30%的盐酸酚苄明在胃肠道以活性形式吸收,口服用药的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后数小时开始作用,持续3~4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。

简述盐酸曲马多片的药代动力学

  本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。

盐酸普罗帕酮片的药代动力学介绍

  盐酸普罗帕酮经口服后吸收良好,在2~3小时后达到血浆峰浓度(Tmax)。通过重复给药而达到肝脏首过代谢作用的饱和,使得血浆浓度和生物利用度的增加,给药3-4天后药物浓度达到稳态,并且生物利用度增加到约100%。  代谢率在代谢能力强(占人口的90%)和弱者中不同(由异哇胍的代谢能力决定)。主要的

盐酸伊达比星胶囊的药代动力学

  肝肾功能正常的患者口服给药后伊达比星被快速吸收,达峰时间为2-4 小时,并从体循环中清除,其终末血浆半衰期在10-35 小时之间,大部分药物经代谢生成活性代谢产物伊达比星醇,而该代谢产物的清除更慢,血浆半衰期在33-60 小时之间。绝大部分药物是以伊达比星醇的形式经胆汁排出体外,1-2%的原形药

盐酸阿扑吗啡舌下片的药代动力学

  阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的C max平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%.本品快速从血浆中消除,消除半衰期为2~3小时.有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅

盐酸西布曲明片的药代动力学

  口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。

关于盐酸普鲁卡因胺片的药代动力学介绍

  本品吸收较快而完全,广泛分布于全身,75%集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75~2.5L/kg。蛋白结合率为15%~20%。半衰期约为2~3小时,因乙酰化速度而异,心、肾功能衰竭者可延长。约25%经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响,中国大多数人为快乙酰化型,乙酰化