简述潘生丁的药代动力学

双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。......阅读全文

简述潘生丁的药代动力学

  双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。  双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与

简述潘生丁的理化性质

  1、基本信息  化学式:C24H40N8O4  分子量:504.626  CAS号:58-32-2  EINECS号:200-374-7  2、理化性质  密度:1.352 g/cm3  熔点:165-166ºC  沸点:806.5ºC  闪点:441.5ºC  折射率:1.666  外观:深黄

简述加巴喷丁的药代动力学

  加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身,与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。

简述丁丙诺啡的药代动力学

  丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。

简述乌司他丁的药代动力学

  乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]

简述甲苯磺丁脲的药代动力学

  口服吸收快,一般口服30分钟内出现在血中,口服后3~4小时血药浓度达峰值,分布于细胞外液,蛋白结合率为90%,作用持续6~12小时。半衰期为4.5~6.5小时。在肝内代谢氧化而失活,代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。

地西潘的药代动力学

  地西潘口服吸收快,肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14~45min,肌内注射为20min内,静脉注射为1~3min;口服0.5~2h,肌内注射0.5~1.5h,静脉注射0.25h血药浓度达峰值,4~10天达稳态血浓度。地西潘脂

简述多潘立酮口腔崩解片的药代动力学

  多潘立酮口腔崩解片口服后吸收迅速,15-30分钟可达血药浓度峰值。除中枢神经系统外,在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在首过肝代谢和肠壁代谢,口服的生物利用度较低。本品几乎全部在肝内代谢。CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去羟化作用主要形式。多潘立酮的半衰期约为7小时。通过尿液排

简述多潘立酮混悬液的药代动力学

  多潘立酮混悬液空腹口服后吸收迅速,30~60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血浆蛋白结合率为91~93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7~9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4

简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学

  本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学

  吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(

简述盐酸丁螺环酮片的药代动力学

  1、盐酸丁螺环酮片的药代动力学:  口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时, 血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化

简述硫酸沙丁胺醇气雾剂的药代动力学

  静脉注射沙丁胺醇的半衰期为4-6小时,部分通过肾脏清除,部分代谢为非活性的4'-0-磺酸盐(酚磺酸盐),也主要从尿中排泄。代谢产物小部分从粪便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。沉积在气道部分的药物被肺组织吸收进入肺循环,

简述磷霉素氨丁三醇颗粒的药代动力学

  1、磷霉素氨丁三醇颗粒在水中完全溶解后口服,胃肠吸收迅速。单剂量口服后维持尿中杀菌浓度在36小时以上。口服本品20-30ug/ml后2小时达到血浆峰浓度。血浆半衰期5.7±2.8小时。  2、磷霉素氨丁三醇主要通过肾脏,以原形形式排出体外。口服磷霉素氨丁三醇颗粒2-4小时达到尿药峰浓度(大约30

关于潘生丁的药典信息介绍

  1、基本信息  本品为2,2',2'',2'''-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇,按干燥品计算,含C24H40N8O4应为98.0%~102.0%。  2、性状  本品为黄色结晶性粉末,无臭。味微苦。

关于潘生丁的含量测定介绍

  取本品约0.3g,精密称定,加稀盐酸50mL溶解后,用溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)缓缓滴定,临近终点时,时时振摇并逐滴加入,至不再出现红紫色即为终点。每1mL溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于25.23mg的C24H40N8O4。

使用潘生丁过量的相关介绍

  如果发生低血压,必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻,在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。

关于潘生丁的药理毒理介绍

  具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/mL)可抑制血小板释放。  作用机制可能为:  1、抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂;  2、抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;  3、抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激

关于潘生丁的用法用量介绍

  双嘧达莫注射液:0.142mg/(kg·min),静滴共4分钟。  双嘧达莫缓释胶囊:口服一次200mg,一日2次。  双嘧达莫片:口服。一次25~50mg,一日3次,饭前服。或遵医嘱。

关于潘生丁的鉴别测定介绍

  1、取本品约10mg,加乙醇使溶解,即显绿色荧光,加酸后荧光消失。  2、取本品约10mg,加稀盐酸2mL使溶解,滴加1%铬酸钾溶液,即显红紫色,振摇后红紫色消褪,加过量1%铬酸钾溶液,红紫色不复现。  3、取本品,加0.01mol/L盐酸溶液制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度

简述盐酸丁丙诺啡注射液的药代动力学

  本品能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汁排泄,粪便中排出,本品可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2β为2分钟),终末相慢(t1/2β约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近10

简述乌司他丁的药代动力学及适应症

  药代动力学  乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24min,消除半衰期约40min。给药6h后以低分子代谢物从尿中排泄,排泄量24%。连续给药7天未见蓄积。[3]  适应证  急性胰腺炎(包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的

简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药代动力学

  本品为缓释片,药物按零级动力学释放被人体吸收,每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血药浓度达峰时间Tmax为4.16小时,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表现分布容积为156±38L,多次给药

关于生血素的药代动力学介绍

  慢性肾功能不全患者静脉或皮下注射生血素(α),达峰时间分别为15min及5~24h,峰浓度可维持12~16h。一次静脉注射后的半衰期平均4~13h;长期血液透析的患者,一次静脉注射后的半衰期为8~10h;如重复用药,半衰期可缩短为6h。皮下注射后8~12h血药浓度达峰值,有效浓度可维持12~16

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

关于多潘立酮片的药代动力学介绍

  本品空腹口服后吸收迅速,30  -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7-9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4是细胞

地西潘的药理作用及药代动力学

  药理作用  通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,地西潘的镇静催眠作用可降低,如增加其浓度则能加强地西潘催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用:地西潘可增强突触