简述潘生丁的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与血浆蛋白结合率为99%,半衰期约为12小时。在肝内代谢,与葡萄糖苷酸结合后从胆汁排泌。......阅读全文
西咪替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
硫酸奎尼丁片的药代动力学
口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。由于与蛋白亲和力强,广泛分布于全身,表观分布容积正常人为2~3L/kg,心衰时降低。正常人蛋白结合率为80%~88%。口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作用,持续约6小时。半衰期(t1/2)为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时;
概述头孢西丁的药代动力学
西头孢西丁口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射头孢西丁1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射头孢西丁1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。头孢西丁表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分
使用潘生丁的注意事项介绍
1、可引起外周血管扩张,故低血压患者应慎用。 2、不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。 3、与肝素合用可引起出血倾向。 4、有出血倾向患者慎用。
使用潘生丁的不良反应介绍
有胃肠道反应、头痛、眩晕、疲劳、皮疹、潮红;静注时应缓慢,否则可引起低血压,特别是高血压病人;长期大量应用可致出血倾向。低血压病人慎用,心梗的低血压病人禁用。使用本品治疗缺血性心肌病,可能发生“冠状动脉窃血”,导致症状加重。
丁胺卡那霉素的药代动力学的介绍
肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中
简述螺内酯的药代动力学
本药口服吸收较好,约为65%,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同半衰期有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时), 每
简述克拉霉素的药代动力学
该品对胃酸稳定,口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度,为0.35μg/mL;而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/mL。该品能迅速分布至各种组织中,肺组织中的药物浓度达17.5μg/g;在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2~6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16
简述维洛林的药代动力学
维洛林口服易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。口服后2~6h血药浓度达峰值,约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。维洛林半衰期为2~8h,生物利用度约80%,肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄,约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑
简述土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾
简述尼莫地平的药代动力学
口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由
简述利福平眼药的药代动力学
1、药代动力学 利福平为脂溶性抗生素,易于进入敏感菌细胞内杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中,本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去酰化,成为具有抗菌活性的代谢物,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆汁和肠道排出,亦可经乳汁排出。利福平不能经血液透析或
简述氟康唑片的药代动力学
氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%-12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液
简述迪皿的药代动力学
口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7~1小时,生物利用度]96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表观分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7~8小时,绝
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液
简述奈康的药代动力学
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌肉注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟,则血药
简述杜冷丁的药代动力学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为杜冷丁酸和具有中枢兴奋作用的去甲杜冷丁,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过
简述非洛地平的药代动力学
10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
简述雷尼替丁的药代动力学介绍
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首过代谢作用,故生物利用度仅为50%,其吸收不受食物和抗酸药的影响。单次口服雷尼替丁150mg后1~3h血药浓度达峰值,平均峰值浓度为400ng/ml,有效血药浓度为100ng/ml,作用可维持8~12h。口服后12h内能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌减少30%。静注
简述拉西地平的药代动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
简述普鲁卡因酰胺的药代动力学
口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰盐酸普鲁
简述利尿磺胺的药代动力学
口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋
简述氟离子的药代动力学
氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉,麻醉时间从1小时到6小时,氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示,峰浓度出现在麻醉结束的两小时内,多数人群在麻醉10小时后,氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
关于地西潘的药代动力学及适应症
药代动力学 地西潘口服吸收快,肌内注射吸收慢而不规则,亦不完全,急需发挥疗效时应口服给药或静脉注射。直肠灌注吸收也较快。口服起效时间14~45min,肌内注射为20min内,静脉注射为1~3min;口服0.5~2h,肌内注射0.5~1.5h,静脉注射0.25h血药浓度达峰值,4~10天达稳态血
概述加巴喷丁胶囊的药代动力学
据文献报道,服用加巴喷丁后所有的药理学作用都来自于其母体化合物的活性,加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。 口服生物利用度:加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例,当剂量增加时,生物利用度下降。在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800 mg加巴喷丁时,其生物利用度分别约为6
关于沙丁胺醇的药代动力学介绍
沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏,故沙丁胺醇口服有效,作用持续时间较长。口服生物利用度为30%,服后15~30min生效,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续6h以上。消除半衰期为2.7~5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证,90%药物以0
丁溴东莨菪碱胶囊的药代动力学
本品口服不易吸收,不易通过血-脑脊液屏障,口服20~30分钟产生药效,维持时间约2~6小时。
概述加巴喷丁片的药代动力学
据文献报道,服用加巴喷丁片后所有的药理学作用都来自于其母体化合物的活性,加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。 口服生物利用度:加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例,当剂量增加时,生物利用度下降。在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800 mg加巴喷丁时,其生物利用度分别约为