概述普伐他汀的毒理作用
普伐他汀25mg/kg/日可引起狗中枢的血管性损伤，表现为血管周围出血和水肿，血管周间隙内单核细胞的浸润。按AUC计算，相当人体80mg/日的59倍。同类药物也会产生相似的中枢的血管性损伤。另一个结构类似的同类药物可引起正常狗的视神经退行性病变（Wallerian视网膜膝状纤维变性）。这种作用呈剂量依赖性，其最低剂量为60mg/kg/日，根据其酶抑制活性计算，相当于人最大推荐剂量的30倍。该药物180mg/kg/日14周可引起狗前庭耳蜗Wallerian样变性和视网膜神经节细胞染色质溶解，按平均血浆浓度计算引起反应的剂量为60mg/kg/日。 大鼠长期每日口服普伐他汀10，30和100mg/kg，最大剂量组雄性大鼠的肝细胞癌的发生率明显增高﹝p<0.01=。出现肝细胞癌的大鼠用药剂量，根据体表面积转换是人推荐最高剂量80mg的12倍；根据AUC转换，是人推荐最高剂量的4倍。小鼠口服普伐他汀100，250和500mg/......阅读全文
普伐他汀钠片的成分介绍
化学名称：{1S-[1α(βS)]} 化学结构式： 分子式：C 23H 35NaO 7
普伐他汀钠的基本性状
性状本品为白色或类白色结晶或粉末;无臭;有引湿性本品在水和甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+150°至+160°。
普伐他汀钠片的用法用量
成人开始剂量为10～20毫克，一日1次，临睡前服用。应随年龄及症状适宜增减，一日最高剂量40毫克。
普伐他汀钠的鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,加水制成每1m中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在238mm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集860(4)本品显钠盐的鉴别反应(
普伐他汀钠片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠lmg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠5g的溶液系统适用性要求见普伐他汀钠有关物质项下。杂质Ⅲ峰的相对保留时间约为1
普伐他汀钠胶囊的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物细粉适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠1mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠5g的溶液系统适用性要求见普伐他汀钠有关物质项下。杂质Ⅲ峰的相对保留时间
关于普伐他汀钠片的简介
普伐他汀钠片，高脂血症、家族性高胆固醇血症。 1、普伐他汀钠片的成份： 本品主要成分为普伐他汀钠，其化学名称为：{1S-[1α（βS*，δS*），2α，6α，8β（R*），8aα]}-1,2,6,7,8,8a-六氢-β,δ,6-三羟-2-甲基-8-（2-甲基-1-氧丁氧基）-1-萘庚酸单钠盐
普伐他汀钠的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂见有关物质项下。供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含普伐他汀钠0.2mg的溶液对照品溶液取普伐他汀四甲基丁胺对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液。系统适用性溶液取普伐他汀四甲
简述普伐他汀的物化性质
外观与性状：白色结晶粉末 熔点：171.2-173 °C 沸点：634.5ºCat 760 mmHg 闪点：213.2ºC 储存条件：2-8ºC
普伐他汀钠的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,加水制成每1m中含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在238mm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集860(4)本品显钠盐的鉴别反应(
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍)，西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕
简述美金刚的毒理作用
在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变，但未得出一致的结论，对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。 标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中，美金刚即
概述糖异生作用的相关作用
一、糖异生作用的主要生理意义是保证在饥饿情况下，血糖浓度的相对恒定。 血糖的正常浓度为3.89-11mmol/L，即使禁食数周，血糖浓度仍可保持在3.40mmol/L左右，这对保证某些主要依赖葡萄糖供能的组织的功能具有重要意义，停食一夜（8-10小时）处于安静状态的正常人每日体内葡萄糖利用，脑
概述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药理毒理
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括： 革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A级β溶血性链球菌)、 肺炎（链）球菌、a -溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其它链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉索的革兰
概述阿糖胞苷注射液的药理毒理
阿糖胞苷是一种抗代谢类的细胞生长抑制剂。 其抗肿瘤作用源自选择性抑制DNS合成，尤其作用于S期。阿糖胞苷作为嘧啶拮抗剂在细胞内转变成阿糖胞苷三磷酸盐（Ara-CTP）。Ara-CTP竞争性地抑制DNS聚合酶。此外，由于阿糖胞苷的参入使DNS合成受到抑制。阿糖胞苷的细胞生长抑制作用无论直接在S期还
概述西沙必利的药理毒理内容
1、动物： (1) 在分离的器官，能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。 (2) 在狗，可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌。 (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理
概述地塞米松注射液的药理毒理
肾上腺皮质激素类药，其抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体 -肾上腺抑制作用较强。 1、抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化
概述地西泮注射液的药理毒理
本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮䓬受体相互作用下，主要在中枢神经各
概述安定注射液的药理毒理
本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流
概述可乐定的药理毒理学
药理可乐定刺激脑干α2-肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30～60分钟内，病人血压开始下降，在2～4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的；因此，直立
概述诺和锐30的药理毒理
本品为可溶性门冬胰岛素(速效胰岛素类似物)和精蛋白门冬胰岛素(中效胰岛素类似物)组成的双时相混悬液。本品含30%速效门冬胰岛素和70%中效门冬胰岛素。在摩尔当量的基础上，门冬胰岛素与人胰岛素等效价。 1、作用机制 门冬胰岛素的降血糖作用是通过其分子与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合后，促进细
概述溴西泮片的药理毒理
苯二氮卓类为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或异化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各部位起突触前和突触后的抑制作
概述雷帕霉素的药理毒理介绍
在体外微生物回复突变试验，中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中，西罗莫司均无基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验，但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中，剂量设置为0，12.5，25和50/6mg/kg/d (在第
概述呋噻米片的药理毒理
(1) 呋噻米片对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na+、C1-浓度升高，而髓质
概述利奈唑胺的药理毒理
利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂，与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合，从而阻止形成70s始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mrna与核糖体连接，从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌
概述特拉唑嗪的药理毒理
A、良性前列腺增生（BPH） 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞，它包括两个基本组成部分：静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内，前列腺会不断扩大。然而，临床研究表明，前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能，导致膀胱
普伐他汀钠胶囊的基本性状
性状本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒
普伐他汀钠片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于普伐他汀钠10mg),置50ml量瓶中,加溶剂适量,振摇10分钟使普伐他汀钠溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见普伐
普伐他汀钠片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量,加水溶解并稀释制成每lml中含普伐他汀钠10μg的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在238nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则
普伐他汀钠的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶或粉末;无臭;有引湿性本品在水和甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+150°至+160°。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应