简述马来酸氨氯地平片的药代动力学
据资料报道,健康受体者口服本品5mg后,约7.6小时血药浓度达峰,峰浓度约为3.05ug/ml,消除半衰期约为48.6小时,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,代谢物由尿液排出。......阅读全文
简述枸地氯雷他定片的药代动力学
在I期临床试验中,男女各5名健康志愿者口服本品,每日一次,每次一片。其药代动力学参数如下,Cmax分别为3.172±0.648ng/mL和3.167±0.398ng/mL,Tmax分别为2.5±0.3h和2.7±0.2h,Ka分别为0.486±0.085h-1和0.518±0.097h-1,T1
概述酮咯酸氨丁三醇片的药代动力学
酮咯酸氨丁三醇片主要组分酮咯酸氨丁三醇是由左旋、右旋异构体组成的消旋体,其右旋S(+)异构体具有止痛作用。 对酮咯酸氨丁三醇药代动力学特性的比较研究结果表明,对成人而言,其口服、肌注的生物利用度等同于静注。成人以推荐剂量按不同给药途径单剂量给药时,口服、肌注和静注的体内清除率不变。这表明成人单
关于马来酸咪达唑仑片的药理毒理及药代动力学
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病
关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异
关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。 2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。 3、
氨甲环酸胶囊的药代动力学
口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
氨甲环酸胶囊的药代动力学
口服后吸收较慢且不完全,吸收率为30%~50%。t1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,组织内17小时,尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出,本品在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。
关于氨甲苯酸的药代动力学介绍
氨甲苯酸的药代动力学: 1、氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。 2、氨甲苯酸口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,3
简述硝苯地平注射液的药代动力学
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度,约30分钟后达血药峰浓度,嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平在10~30mg之间,生物利用度和半衰期无显著差别。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为90%。口服15分钟起效,1~2
简述硝苯地平缓控释制剂的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内
简述氟康唑片的药代动力学
氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%-12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑
简述苯磺酸氨氯地平片对高血压的作用
成人患者:氨氯地平的降压疗效在15个双盲、随机、安慰剂对照的研究中得到了证实,其中氨氯地平组800人,安慰剂组538人。安慰剂校正后,接受每天一次本品给药治疗的轻中度高血压患者用药后24小时卧位和立位血压下降有统计学意义,平均立位血压降低12/6mmHg,卧位血压降低13/7mmHg。间隔24小
简述甲磺酸氨氯地平片的药物相互作用
文献资料表明,氨氯地平与下列药物合用应该是安全的:噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制药、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。
简述复方氨酚烷胺分散片的药代动力学
盐酸金刚烷胺口服吸收好,口服200mg后,Tmax为2~4小时,Cmax约为0.5μg/ml。吸收半衰期为0.6小时,消除半衰期为16小时。约95%经肾以原形自尿排出。易透过生物膜,脑脊液中浓度约为血浆中浓度的60%。 对乙酰氨基酚口服后经胃肠道迅速吸收,血浆浓度峰值时间为30~120分。血浆
简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学
吸收:比索洛尔的达峰时间(T max)为1~4小时。其生物利用度很高(88%),并不受进食影响,很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5~40mg区间内,其药代动力学呈线性。 分布:比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%,分布容积很高(约3L/Kg)。 代谢:40%的比索洛尔经肝脏代谢,其代谢产物无活性
概述头孢氨苄片的药代动力学
本品吸收良好,空腹口服本品500mg后1小时达高峰血药浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延缓吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品的血消除半衰期
简述枸橼酸钾缓释片的药代动力学
在肾功能正常的情况下,单剂量口服枸橼酸钾缓释片后第一小时尿枸橼酸升高并持续12小时。多次服用枸橼酸钾缓释片时,尿枸橼酸盐在第三天达到峰值,并且尿枸橼酸盐的生理性宽幅波动降低。因此,枸橼酸钾缓释片可将尿枸橼酸全天维持在一个较高的、更为恒定的水平。停止使用枸橼酸钾后,尿枸橼酸盐逐渐回落到第一天治疗前
关于巴氯芬片的药代动力学
吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng×h
氯芬黄敏片的药代动力学
本品口服吸收快,完全。血药浓度6小时左右达峰值,要经肝脏代谢,代谢产物主要经肾排出。人工牛黄可通过胎盘屏障。
简述二甲双胍马来酸罗格列酮片的特殊人群药代动力学
1、肾损害:在肾功能减退(根据肌酐清除率判断)的患者中,二甲双胍的血浆和血液半衰期均延长,肾脏清除率降低.与肌酐清除率的降低成比例(参见【注意事项】,及盐酸二甲双胍处方资料中“药理毒理和药代动力学”部分)。由于二甲双胍禁用于肾损害患者,故本品也禁用于这类患者。肝损害:与健康受试者相比,伴有中、重
氨基已酸片的药代动力学
本品口服吸收迅速完全,2小时内可达血浆峰的浓度,生物利用度为80%。分布于血管内外间隙,并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12小时,有40%~60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61~120分钟。
非洛地平缓释片的药代动力学原理
非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nm
概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学
1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。 2.降压效应与血药浓度有关,达峰时间为1~1.5h。 3.治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h,缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为2
氯膦酸二钠胶囊的药代动力学
●吸收 与其它二膦酸盐相同,氯膦酸盐的胃肠道吸收很低,约为2%。氯膦酸盐吸收迅速,单次给药后,于30分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性,所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时,其吸收可忽略不计。在一项研究中,以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保
简述甲睾酮片的药代动力学
一、甲睾酮片的药代动力学: 甲睾酮片经胃肠道和口腔粘膜吸收,口服10mg后1~2小时血药浓度达高峰,t1/2 约为2.5~3.5小时,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。其代谢产物(多数为结合型)和约给药剂量的5%~10%以原形
简述氨茶碱片的药代动力学
1、药代动力学: 口服本品能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6个月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(1日吸1~2包)4~5小时。 空腹状态下口服本品,在2小时血药浓度