布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
吸收：局部滴用后，布林佐胺和噻吗洛尔被角膜吸收后进入全身循环。在一项药代动力学研究中，健康志愿者在滴用派力噻前，为缩短达到稳态的时间，先口服布林佐胺每天2次，每次1mg，持续2周。接着每日滴用派力噻2次，共13周。在第4、10和15周，红细胞中布林佐胺的浓度分别为18.8±3.29uM，18.1±2.68uM和18.4±3.01uM。这提示布林佐胺在红细胞中的浓度可保持稳态。 应用派力噻达到稳态后，噻吗洛尔的平均血Cmax和AUC0-12hr分别为0.824±0.453ng/mL和4.71±4.29ng·hr/mL，与单用5mg/mL噻吗洛尔时的血Cmax=1.13±0.494ng/mL和AUC0-12hr=6.58±3.18ng·hr/mL相比，分别降低27%和28%。应用派力噻后较低的噻吗洛尔全身暴露无临床相关性。应用派力噻后，血中噻吗洛尔的达峰时间为0.79±0.45小时。 分布：布林佐胺的血浆蛋白结合率不高，约6......阅读全文
关于盐酸拉贝洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12
关于硫酸特布他林片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用，有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰，持续4-7小时。表观分布容积（Vd）为1.4±0.4L/kg。 贮藏 避光，密闭保存。
关于地佐辛的药代动力学介绍
一、药物动力学 肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。 二、适应证 用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛
关于氟比洛芬巴布膏的药代动力学介绍
1、血药浓度 （1）健康成年人单次贴敷时（14小时），血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时，峰浓度为38.5±5.9ng/mL，半衰期为10.4±0.8小时。（n＝10，mean±SE） （2）健康成年人反复贴敷时（1日2次，29日），血药浓度在第4日后达到稳态，剥离48小时后从血中消失
关于噻吗洛尔的适应症的介绍
用于治疗高血压病、心绞痛、心动过速及青光眼。 ①对轻、中度高血压疗效较好，无明显不良反应，可与利尿剂合用。 ②心肌梗死患者长期服用本品后能降低再梗死发生率和死亡率。 ③对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好效果，优于传统的降眼压药,其特点为起效快、不良反应小、耐受性好。滴眼后20分钟眼
概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1． 血中浓度 将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周，最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限（0.01μg/ml）以下。 2． 动物的眼组织内分布（有色家兔、有色大鼠、狗） 用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时，15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度（Cm
马来酸噻吗洛尔片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于马来酸噻吗洛尔5mg),加水1ml振摇,离心,取上清液加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2)取本品的细粉适量(约相当于马来酸噻吗洛尔10mg)加水1ml振摇,离心,取上清液加硫酸铜试液1滴,加氨试液lnl与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,恭层
马来酸噻吗洛尔片的基本性状
本品为白色片
马来酸噻吗洛尔的类别和贮藏方法
类别β肾上腺素受体阻滞药贮藏遮光,密封保存。
使用马来酸噻吗洛尔片过量的介绍
本药药物过量的最常见体征和症状是心动过缓，低血压，急性心功能不全。应停用本药并密切观察。其他治疗措施如下： 1.洗胃 2.治疗心动过缓：静脉予阿托品0.25mg至2mg。如果心动过缓持续存在，可慎用静脉盐酸异丙肾上腺素。必要时可考虑安装临时起搏器。 3.治疗低血压：可予升压药，如多巴胺，多
关于马来酸噻吗洛尔片的基本介绍
马来酸噻吗洛尔片，适应症为： 1. 原发性高血压病 2. 心绞痛或心肌梗塞后的治疗 3. 预防偏头痛
马来酸噻吗洛尔的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴、氨试液lm与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色,(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。检查酸度取本
马来酸噻吗洛尔片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于马来酸噻吗洛尔5mg),置50ml量瓶中,加3.1mol/L盐酸溶液适量,振摇使马来酸噻吗洛尔溶解并稀释刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置50m量瓶中,0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度
关于马来酸噻吗洛尔片的毒理介绍
本药对雌性小鼠的半数致死量LD50是1190mg/kg，雌性大鼠是900mg/kg。通过对大鼠2年的研究显示，予马来酸噻吗洛尔300mg/(kg·日)(相当体重50kg人群最大建议剂量250倍)的雄鼠肾上腺嗜咯细胞瘤的发生率明显升高。如予建议最大剂量20或80倍的剂量不会发生此反应。对小鼠的终生
关于硫酸特布他林注射液的药代动力学介绍
硫酸特布他林静脉注射给药后，肺部的原形药为50～80%。临床试验表明，其扩张支气管作用时间可达8小时。皮下注射0.25mg硫酸特布他林，达峰时间Tmax约为20分钟，峰浓度为5.2ng/ml。消除半衰期为2.9小时。皮下给药96小时后90%的药物从尿中排泄，其中60%为药物原形。
关于硫酸特布他林片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用，有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰，持续4-7小时。表观分布容积（Vd）为1.4±0.4L/kg。 包装 20 片/板×1板/盒，铝塑泡包装。
简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药代动力学
1、药物过量 ： 最常见的症状和体征是：头痛、心跳加快或心律不齐、强直性肌肉痉挛、神经质、坐立不安、震颤、眩晕或罕见的瞌睡。 2、药代动力学： 吸入本品5分钟内开始起作用，持续6小时。从吸入器吸入硫酸特布他林，仅有小于10%的药物被气道吸收，其余的90%被咽下经肠壁和肝脏代谢。代谢物及原形
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
酒石酸美托洛尔控释片的药代动力学
口服1～2小时后可达到有效血药浓度，用药3～4天后血药浓度达稳态，血浆中主要以游离形式存在，仅有12%与血清清蛋白结合，经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍
口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物影响。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时，平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%，在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后，对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄，其余的
关于美托洛尔缓释片的药代动力学介绍
美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝
关于富马酸比索洛尔片的药代动力学介绍
比索洛尔从胃肠道几乎完全披吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(
关于阿佐塞米片的药代动力学
本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡
关于佐米曲普坦片薄膜衣的药物相互作用
1、没有证据表明，使用偏头痛预防性药物（例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶）对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。 2、在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用
关于佐米曲普坦片的药物相互作用介绍
1、没有证据表明，使用偏头痛预防性药物(例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶)对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。 2、在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独
简述普鲁卡因胺的药代动力学
普鲁卡因胺口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙
关于特普他林的药物相互作用
1.特普他林与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加，但不良反应也可能加重。 2.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左甲状腺素等可增强特普他林的不良反应。 3.特普他林与琥珀酰胆碱合用，可增强后者的肌松作用。 4.特普他林能减弱胍乙啶的降血压作用。 5.特普他林可增强非保钾利
概述特普他林的药物相互作用
1.特普他林与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加，但不良反应也可能加重。 2.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左甲状腺素等可增强特普他林的不良反应。 3.特普他林与琥珀酰胆碱合用，可增强后者的肌松作用。 4.特普他林能减弱胍乙啶的降血压作用。 5.特普他