布林佐胺噻吗洛尔滴眼液的药代动力学
吸收：局部滴用后，布林佐胺和噻吗洛尔被角膜吸收后进入全身循环。在一项药代动力学研究中，健康志愿者在滴用派力噻前，为缩短达到稳态的时间，先口服布林佐胺每天2次，每次1mg，持续2周。接着每日滴用派力噻2次，共13周。在第4、10和15周，红细胞中布林佐胺的浓度分别为18.8±3.29uM，18.1±2.68uM和18.4±3.01uM。这提示布林佐胺在红细胞中的浓度可保持稳态。 应用派力噻达到稳态后，噻吗洛尔的平均血Cmax和AUC0-12hr分别为0.824±0.453ng/mL和4.71±4.29ng·hr/mL，与单用5mg/mL噻吗洛尔时的血Cmax=1.13±0.494ng/mL和AUC0-12hr=6.58±3.18ng·hr/mL相比，分别降低27%和28%。应用派力噻后较低的噻吗洛尔全身暴露无临床相关性。应用派力噻后，血中噻吗洛尔的达峰时间为0.79±0.45小时。 分布：布林佐胺的血浆蛋白结合率不高，约6......阅读全文
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学
本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可持续8～12
关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍
本药口服易吸收，生物利用度为87%～90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5～3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1～3小时起效，口服后1～2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%～60%，分布容积为1.2～
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，药物与血浆蛋白结合率为5%～10%，半衰期6～9h，主要经肾脏排泄。肾功能不全时，半衰期明显延长。不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可经血液透析清除。
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
噻吗洛尔的基本信息介绍
中文名称：噻吗洛尔 中文别名：(S)-1-(叔丁基氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇； 赛吗西胺 英文名称：(S)-timolol (anhydrous) 英文别名：(S)-thymolol； timolol； Istalol； (S)-timolol；
马来酸噻吗洛尔的制剂类型
(1)马来酸噻吗洛尔片(2)马来酸噻吗洛尔滴眼液
简述噻吗洛尔的药理学
为β肾上腺素受体拮抗药，作用强度为普萘洛尔的8倍，但无选择性及膜稳定作用，无内在拟交感活性，无直接抑制心脏作用。无局部麻醉作用，本品尚有明显的降低眼压的作用，作用原理据报道主要是由于房水生成减少。口服tmax为2小时，血浆t1/2约5小时。
马来酸噻吗洛尔的检查方法
酸度取本品0.50g,加水25m使溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.8~4.3有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以二氯甲烷甲醇-浓氨溶液(80:14:1)为展开剂。测定法吸取供试品溶液5μl,点于
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学
本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4～6小时，t1/2约为7～15小时，蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄，尿中排泄约占5%～10%。
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收：洛哌丁胺大部分被肠壁吸收，但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺（硬脐囊，软胶囊，有 或无包衣的片剂，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布：研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力，易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白（
尼群洛尔片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收较好，其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值，口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。阿替洛尔于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2～3小时和6～7小
关于尼群洛尔片的药代动力学介绍
本品口服吸收较好，其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值，口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。阿替洛尔于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2～3小时和6～7小时。本品代谢产
关于纳多洛尔片的药代动力学介绍
口服后30％经肠道吸收，30％与血浆蛋白结合，生物利用度为30％，分布容积为2L／kg。无肝脏首过效应，75％药物以原形从肾脏排泄，其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3～4h达峰值。半减期为14～21h。口服6～9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物，很少穿过血脑屏障，故中枢副作用少，
佐匹克隆胶囊的药代动力学
据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80％， 口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45％，消除半
关于硫酸特布他林片的药代动力学介绍
口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用，有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率约为25%。2-4小时作用达高峰，持续4-7小时。表观分布容积（Vd）为1.4±0.4L/kg。
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时，30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次，共计滴眼5次时，眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
关于噻吗洛尔的物化性质介绍
外观与性状：本品马来酸盐为白色结晶性粉末，溶于水，乙醇和甲醇，MP 201.5-202.5℃。消旋体MP 71.5-72.5℃，消旋体马来酸盐MP 161-163℃。 密度：1.224 g/cm3 熔点：71.5 -72.5ºC 沸点：487.2ºC at 760 mmHg
马来酸噻吗洛尔的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水或甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在环已烷或乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为199~203℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(通则0621),比旋度
马来酸噻吗洛尔的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加水1ml使溶解,加高锰酸钾试液3滴,紫色立即消失,加热,即生成红棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加水1ml溶解,加硫酸铜试液1滴、氨试液lm与二硫化碳-苯(1:3)2滴,振摇,苯层显棕黄色至棕色,(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集33图)一致。
马来酸噻吗洛尔片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液适量,充分振摇使马来酸噻吗洛尔溶解,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用0.lmol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则
简述马来酸噻吗洛尔片的禁忌
1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者
马来酸噻吗洛尔的含量测定方法
取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加醋酐10ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于43.25mg的C13H24N4O3S·C4H4O4。
关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收近予100%，2～3小时血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达95%，主要由肾脏排泄，肾功能正常时，t1/2β约15～20小时，肾功能受损t1/2β明显延长。
关于盐酸塞利洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后大约有30%能被吸收，服药后2～4小时血药浓度达峰值。约30%的本品以可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为2～3小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中10%从尿中、85%从粪便中排出。
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及贮藏
代动力学 本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用可
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及包装
药代动力学 本品口服后60%～90%可迅速从胃肠道吸收，绝对生物利用度（F）为25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1～2小时血药浓度达峰值。半衰期（T1/2）为6～8小时，约55%～60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小时达到峰值，作用
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
尼群洛尔片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本复方制剂为抗高血压药。 （1）尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。可抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。 （2）阿替洛尔为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂，不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性