呋喃妥因肠溶胶囊的药代动力学
本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。血清蛋白结合率为60%。半衰期(t1/2)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄,并经透析清除。......阅读全文
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学
健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。
简述奥美拉唑肠溶胶囊的药代动力学
口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本
红霉素肠溶胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服红霉素碱吸收后,主要与血浆蛋白结合,并很快广泛分布于体液中。红霉素不易透过血脑屏障,但当脑膜有炎症时,则可进入及脊液。可透过胎盘屏障,但浓度较低。红霉素可以通过乳汁分泌。肝功正常情况下,红霉素集中在肝脏中从胆汁中排泄,但肝功能异常时,胆汁的排泄情况不详。红霉素主要经胆汁排泄,部
关于呋喃妥因的含量测定介绍
1、色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,加水500mL溶解,用1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至7.0,加水稀释至1000mL)-乙腈(88:12)为流动相;检测波长为254nm。取乙酰苯胺适量,加水溶解并稀释制成每1mL中含1m
呋喃妥因的适应症简介
1、适应症 用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染,也可用于尿路感染的预防。 2、用法用量 口服成人一次50~100mg,一日3~4次。单纯性下尿路感染用低剂量;1月以上小儿每日按体重5~7mg/kg,分4次服。疗程至少1周,
关于呋喃妥因的药物作用介绍
为一强力抗菌剂和杀菌剂, 对泌尿系统的炎症如肾孟肾炎、肾孟炎、膀胧炎、尿道炎以及阴道炎、前列腺炎等均有疗效。呋喃妥因抗菌作用确切机制尚未完全清楚, 一般认为是多重机制干预。其代谢产物黄素蛋白进入细菌内引起复杂的多重反应破坏细胞内核糖体蛋白、呼吸、丙酮酸盐代谢及其他大分子物质等, 并直接介导破坏D
关于呋喃妥因的禁用慎用介绍
1、患者对一种呋喃类药过敏时对其他呋喃类也可产生交叉过敏现象。 2、因呋喃妥因可透过胎盘,而胎儿酶系尚未发育完全,故足月孕妇不宜服用,以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。 3、少量呋喃妥因可进入乳汁,哺乳期妇女应用时必须考虑其利弊。 4、下列情况应慎用:①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏
呋喃妥因的类别和贮藏方法
类别抗菌药。贮藏遮光,密封保存。
简述呋喃妥因的理化性质
一、基本信息 化学式:C8H6N4O5 分子量:238.16 CAS号:67-20-9 EINECS号:200-646-5 二、理化性质 密度:0.915g/cm3 熔点:268℃ 沸点:380.75℃ 折射率:1.745 外观:黄色结晶性粉末
简述呋喃妥因的药理作用
动力学该品为抗菌药。大肠埃希菌对该品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对该品敏感,铜绿假单胞菌通常对该品耐药。该品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。该品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还
关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。 2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。 3、
奥沙普秦肠溶片剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收良好,成 人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的
关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收: 当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。 服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度
关于奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收 奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。 2、代谢 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢
概述呋喃妥因的有关物质的检查
1、酸度 取本品0.50g,加水50mL,振摇10分钟,滤过,取滤液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥH),pH值应为5.5~7.0。 2、有关物质 避光操作。取本品0.25g,置10mL量瓶中,加二甲基甲酰胺5mL使溶解,用丙酮稀释至刻度,作为供试品溶液;精密量取1mL,置100mL
泮托拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速、完全,单次口服40mg后2~3小时左右即可达血药浓度峰值,其口服制剂的绝对生物利用度为77%,泮托拉唑的血浆蛋白结合率为98%,主要在肝脏代谢为去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小时左右,去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期为1~5小时。80%的代谢产物通过肾脏排出,其余经胆汁
概述雷贝拉唑钠肠溶胶囊的药代动力学
据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,在用药后3.5小时达到血药浓度峰值。在10mg~ 40mg 剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0
肠球菌三联活菌胶囊的药代动力学
本品服用后,所含三种有益菌可迅速地到达肠道,能在 其中定植。第二天,可从服用者粪便中检查出目的菌。第三、四天菌 量达到高峰,第八天维持正常。
简述妥拉磺脲的药代动力学
妥拉磺脲在胃肠道吸收迅速且良好。单剂量口服给药后达峰时间为3-4h。主要在肝脏经羟基化代谢为五种代谢产物,其中三种代谢物具有母体化合物 70%的降血糖活性。用氚标记的妥拉磺脲单剂量给药后约85%经肾排泄,7%经粪便排泄,24h内绝大部分药物可排出体外。妥拉磺脲清除半衰期为7h。
奥沙普秦肠溶片剂的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血
关于呋喃妥因的相互作用介绍
1、可导致溶血的药物与呋喃妥因合用时,有增加溶血反应的可能。 2、与肝毒性药物合用有增加肝毒性反应的可能;与神经毒性药物合用,有增加神经毒性的可能。 3、丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血药浓度增高和(或)血清半衰期延长,而尿浓度则见降低,疗效亦减弱,丙磺舒等的剂量应
使用呋喃妥因的不良反应介绍
1、较常见者有:胸痛、寒战、咳嗽、发热、呼吸困难(肺炎)。 2、较少见者有:眩晕、嗜睡、头痛(神经毒性)、面或口腔麻木、麻刺或烧灼感、皮肤苍白(溶血性贫血)、异常疲倦或软弱(神经毒性、多神经病、溶血性贫血);皮肤、巩膜黄染(肝炎)。白细胞减少。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻
概述呋喃妥因的使用注意事项
1、呋喃妥因宜与食物同服,以减少胃肠道刺激。 2、疗程应至少7日,或继续用药至尿中细菌清除3日以上。 3、长期应用该品6月以上者,有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能,应严密观察,及早发现,及时停药。因此将该品作长期预防应用者需权衡利弊。 4、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、周围神经病变、
呋喃妥因的性状及鉴别方法
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭;遇光色渐变深本品在N,N-二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶。鉴别(1)取本品约5mg,加水与氢氧化钠试液各5ml溶解后,溶液显深橙红色(2)取本品约5mg,加水5ml与氨试液0.2m使溶解,加硝酸银试液5ml,即生成黄色沉淀(与呋喃西
关于呋喃妥因的不良反应介绍
1、恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。 2、皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血。 3、头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生,多属可逆,严重者可发生周围神经炎,原有肾功能减退或长期服用该品的病人易于发
使用呋喃妥因的注意事项介绍
1、呋喃妥因宜与食物同服,以减少胃肠道刺激;吸收虽见延迟,但总吸收量则有增加(大结晶型的峰浓度可因而增高),在尿中治疗浓度的保持时间也见延长。 2、疗程至少7日,或继续服药至尿菌清除后3日以上。 3、采用长期抑制治疗者的每日量需酌减。 4、该品对肌酐清除率30mL/min的患者无效。肾功能
简述呋喃妥因的药物相互作用
1、可导致溶血的药物与呋喃妥因合用,有使溶血反应增加的趋势。 2、丙磺舒或苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血药浓度增高和(或)半衰期延长,而尿浓度则见减低,疗效也有减退。丙磺舒等的剂量应予调整。 3、该品与制酸剂合用,可减低此药的吸收。该品能降低萘啶酸的抗菌作用,因之二者不可
关于呋喃妥因的过敏反应介绍
过敏性皮肤反应不太常见,有报告约为1.9%,并常与其他反应如药热、肺或肝反应同时出现。它们的表现为瘙痒、丘疹、斑丘疹、荨麻疹或血管神经性水肿。而渗出性多形性红斑或Lyell氏综合征是罕见的。少数病例曾发生一过性脱发。 服大剂量的男性病人,约1/3发生一过性精子细胞减少,是由于精子成熟停止之故。
雷尼替丁胶囊的药代动力学
口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( T max ) 1~2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1~1.9L/Kg ,且可通过血 -脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓
利福平胶囊的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可