呋喃妥因肠溶胶囊的药代动力学
本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。血清蛋白结合率为60%。半衰期(t1/2)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶型的排泄较慢。本品亦可经胆汁排泄,并经透析清除。......阅读全文
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。 贮藏 遮光、防潮、密闭保存。
关于醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学介绍
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。 2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。 3.排泄:平均血浆
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。 包装 铝塑水泡眼包装,10粒×1板/盒、10粒×2板
概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为 12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被
概述安斯菲(雷贝拉唑钠肠溶片)的药代动力学
据国外文献报道:安斯菲(雷贝拉唑钠肠溶片)是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,在用药后3.5小时达到血药浓度峰值。在l0mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试右的药物半衰
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者
简述地吉妥辛的药代动力学
一、地吉妥辛的药代动力学: 口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆
关于磷苯妥英的药代动力学
磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子,
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于惠妥滋的药代动力学介绍
1、惠妥滋简介 在酸性pH值环境中,去羟肌苷迅速降解。因此,为增加胃肠道的pH值,惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时,每个成人剂量必须用足2片,以便达到足够的酸中和能力,从而使人体最大限度地 吸收双脱氧肌苷。 2、成人 69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。
关于利普妥的药代动力学介绍
1、利普妥的药代动力学: 利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋
关于保妥适的药代动力学介绍
活性物质的一般特点: 组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性
关于妥布霉素的药代动力学介绍
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,
关于苯妥英的药代动力学介绍
口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。 口服药4
关于可乐必妥的药代动力学介绍
1、可乐必妥的药代动力学: 多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。 左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,
关于丁卡因的药代动力学介绍
1、丁卡因的药代动力学: 本品进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来。本品大部分由血浆胆碱酯酶水解转化(约0.31μM/ml/hr),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出。 2、丁卡因的专家点评: 本品局
简述呋喃妥因对消化系统的影响
胃肠道症状是此药最常见的不良反应,但常常是无大害,与剂量有关。在737例应用此药治疗的病人中,恶心及食欲不振者38例、呕吐28例。病人每天用量在4mg/kg以下,不良反应的发生率为1.6%,如在7mg/kg以上则为23.6%。最近报告的8917例急性及1555例慢性泌尿道感染的病人,应用该品治疗
关于呋喃妥因对造血系统的影响介绍
个别病例甚至是儿童,均可发生巨成红细胞性贫血,这是由于叶酸盐代谢紊乱所致,个别病例有血红蛋白血症,而无溶血性贫血,其中1例为新生儿。曾报告1例发生严重的出血性疾病,伴有凝血因子Ⅱ及Ⅶ缺乏,可能由于此药引起肝损害所致。少数病例证明为过敏性粒细胞减少。
使用呋喃妥因药物的不良反应介绍
常见不良反应为恶心、呕吐、厌食等消化道症状。其确切的机制尚不清楚, 可能与其在尿路感染治疗中的应用有限、血药浓度不高等有关。国内外许多研究报道显示呋喃妥因对MRSA 也非常敏感。澳大利亚不良反应咨询委员会(ADRAC)1978年 -2001年共收到18例呋喃妥因引起的周围神经病, 其中15 例为
双氯芬酸钠肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为非甾体抗炎药。可选择性切断花生四烯酸代谢系列中环氧合酶的作用环节,阻断前列腺素的合成途径,具有消炎、镇痛和解热作用。 药代动力学 健康青年男性,单剂量口服50mg后,达峰时间1.58±1.10小时,峰浓度为0.92±0.23ng/ml。血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%
关于盐酸多西环素肠溶胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品200mg后,血药高峰浓度为2.84~4.46mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,多西环素有较高的脂溶性,对组织穿透力较强,在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度,约为血药浓度的60%~7
小牛血清去蛋白肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种无蛋白质的小牛血清提取物。它改善氧的利用并促进将营养物质摄取到细胞内的过程。因此,在低血氧以及能量需增加等情况下,促进伤口愈合及损伤修复的过程。它也可使缺血的组织区域的血液供应增加。对其主要成份的毒理学研究表明,小白鼠最大耐受量(MTD)大于4000mg/kg。BW,相当于
简述双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药代动力学
双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。
关于盐酸二甲双胍肠溶片的药代动力学介绍
一、盐酸二甲双胍肠溶片的药代动力学: 口服二甲双胍主要在小肠吸收。空腹状态下口服二甲双胍0.5克的绝对生物利用度为50~60%。同时进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。国内口服本品药代动力学试验结果表明,口服后达血药峰浓度时间为2小时,平均血浆药物清除半衰期约为4小时。二甲双胍几乎不与血浆蛋白
简述埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学及贮藏
药代动力学 吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。
氯霉素胶囊的药代动力学
口服后吸收迅速而完全,约可吸收给药量的80%~90%,给药后1~3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为11.2~18.4mg/L,儿童一次口服25mg/kg后,血药峰浓度(Cmax)为19~28mg/L。应用氯霉素的常用剂量(一日1~2g),可使血药浓度
甘草锌胶囊的药代动力学
锌在十二指肠与小肠吸收,贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织,入血后60%与血清蛋白结合,90%由粪便排出,微量经尿、汗、皮肤脱屑、毛发脱落排出。内服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度,6小时后恢复正常,不会造成蓄积。
复方利福平胶囊的药代动力学
该品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax)达峰值,1.5~4 小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~ 9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分
简述酮康唑胶囊的药代动力学
本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液