关于莫索尼定的生产方法介绍
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1] 用途 通过刺激中枢突触前α2-受体而起效。其降压效果和钙拮抗剂硝苯地平和ACE抑制剂卡托普利相似。用于原发性高血压。......阅读全文
关于莫索尼定的生产方法介绍
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
关于莫索尼定的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
关于莫索尼定的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
关于盐酸莫索尼定片的基本介绍
盐酸莫索尼定片,用于轻~中度原发性高血压。 1、警示语: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 2、成份: 本品主要成份是盐酸莫索尼定 3、所属类别: 化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药
关于盐酸莫索尼定片的禁忌介绍
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 对本品过敏者 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 严重心功能不全患者。 不稳定的心绞痛患者。 患有严重的肝脏疾病患者。 晚期的肾功能紊乱患者(GFR
关于莫索尼定的基本信息介绍
莫索尼啶,又名莫索尼定,化学名为4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺,分子式为C9H12ClN5O,分子量为241.67700密度:1.52g/cm3,沸点:364.7°C at 760 mmHg,闪点:174.3°C,结晶,熔点217-219℃(分
关于莫索尼定的点评分析介绍
本品为α2-受体激动剂,属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动,也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药,为第二线降压药,在眼科主要为局部给药。本品有降低眼压作用,且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩,房水生
关于莫索尼定的药理作用介绍
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
关于盐酸莫索尼定片的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
使用莫索尼定过量的危害介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
使用盐酸莫索尼定片过量的介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
简述莫索尼定的使用禁忌
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 1. 对本品过敏者 2. 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 3. 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 4. 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 5. 严重心功能不全患者。 6. 不稳定的心绞痛患者。 7.患有严重的肝脏疾
简述莫索尼定的物化性质
外观与性状:晶体 密度:1.52 g/cm 3(20ºC) 熔点:40-43°C(lit.) 沸点:364.7ºC at 760 mmHg 闪点:>230°F 折射率:1.68 储存条件:存放在原始容器,阴凉黑暗的地方。
简述莫索尼定的基本信息
中文名称:莫索尼定 中文别名:莫索尼定,不带盐酸;4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺;莫索尼啶; 英文名称:Moxonidinum 英文别名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
使用莫索尼定的注意事项
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
使用盐酸莫索尼定片的注意事项介绍
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
简述莫索尼定的药物相互作用
1 与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 2 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 3 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 4 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 5 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
使用盐酸莫索尼定片的不良反应
服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛,偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状,通常在服药一周内能自行减退。偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。极少产生胃肠道不适,个别有皮肤过敏反应。
简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
简述盐酸莫索尼定片的药物相互作用
与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于酮康唑的生产方法介绍
将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
关于依那普利的生产方法介绍
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,,用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。 方法2:也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中,三乙胺作用下缩合,一步即可得到依那普
关于氟康唑的生产方法介绍
方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中,在超声波辐射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷却下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳
关于辅酶A的生产方法介绍
1.该品从鲜酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸组成。工艺步骤如下:新鲜压榨酵母[破壁]清液[一次吸附]树脂吸附物[洗脱]一次洗脱液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脱]二次洗脱液[浓缩]浓缩液[还原]还原液[络合]络合物[净化]净化液[浓缩]浓缩液[沉淀]沉淀物[干燥]辅酶A 2.以
关于肝素的生产方法介绍
酶解-树脂法酶解 取100kg新鲜肠黏膜(总固体5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如气温低时可不加。在搅拌下加入绞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液调节pH8.5-9,升温至40-45℃,保温2-3h。pH8,再加5kg粗食盐
酒石酸溴莫尼定的检查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml使溶解,依法检查(通则0631),pH值应为2.8~3.8溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水10m溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902)比较,不得更浓;如显色,与黄色3号或黄绿色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物
酒石酸溴莫尼定的检查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml使溶解,依法检查(通则0631),pH值应为2.8~3.8溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水10m溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902)比较,不得更浓;如显色,与黄色3号或黄绿色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物