关于莫索尼定的药理作用介绍
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。......阅读全文
关于莫索尼定的药理作用介绍
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
关于莫索尼定的生产方法介绍
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
关于莫索尼定的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
关于莫索尼定的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
关于盐酸莫索尼定片的基本介绍
盐酸莫索尼定片,用于轻~中度原发性高血压。 1、警示语: 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 2、成份: 本品主要成份是盐酸莫索尼定 3、所属类别: 化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药
关于莫索尼定的点评分析介绍
本品为α2-受体激动剂,属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动,也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药,为第二线降压药,在眼科主要为局部给药。本品有降低眼压作用,且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩,房水生
关于莫索尼定的基本信息介绍
莫索尼啶,又名莫索尼定,化学名为4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺,分子式为C9H12ClN5O,分子量为241.67700密度:1.52g/cm3,沸点:364.7°C at 760 mmHg,闪点:174.3°C,结晶,熔点217-219℃(分
关于盐酸莫索尼定片的禁忌介绍
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 对本品过敏者 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 严重心功能不全患者。 不稳定的心绞痛患者。 患有严重的肝脏疾病患者。 晚期的肾功能紊乱患者(GFR
简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力,为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂,通过激动延髓咪唑啉受体,使外周交感神经活性降低,血管扩张,外周血管阻力下降,从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱,因此本品降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。
关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余
关于盐酸莫索尼定片的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大剂量不得超过0.4mg,每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
使用莫索尼定过量的危害介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
使用盐酸莫索尼定片过量的介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛,也可能出现高血压,心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时,应予以及时对症处理。发生严重低血压时,应取平卧位并抬高下肢,补充血容量,注意监测血压变化,必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
简述莫索尼定的使用禁忌
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 1. 对本品过敏者 2. 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 3. 窦性心动过缓,安静时心率(50次/分)。 4. 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 5. 严重心功能不全患者。 6. 不稳定的心绞痛患者。 7.患有严重的肝脏疾
使用莫索尼定的注意事项
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
简述莫索尼定的物化性质
外观与性状:晶体 密度:1.52 g/cm 3(20ºC) 熔点:40-43°C(lit.) 沸点:364.7ºC at 760 mmHg 闪点:>230°F 折射率:1.68 储存条件:存放在原始容器,阴凉黑暗的地方。
简述莫索尼定的基本信息
中文名称:莫索尼定 中文别名:莫索尼定,不带盐酸;4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺;莫索尼啶; 英文名称:Moxonidinum 英文别名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
使用盐酸莫索尼定片的注意事项介绍
本品和β本受体阻滞剂联合用药时,如心须中断治疗,应首先停用β体受体阻滞剂,待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎,可能影
简述莫索尼定的药物相互作用
1 与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 2 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 3 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 4 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 5 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
使用盐酸莫索尼定片的不良反应
服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛,偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状,通常在服药一周内能自行减退。偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。极少产生胃肠道不适,个别有皮肤过敏反应。
简述盐酸莫索尼定片的药物相互作用
与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于匹莫林的药理作用介绍
匹莫林与盐酸哌醋甲酯相似,为中枢兴奋药。通过提高中枢去甲肾上腺素的含量达到中枢兴奋的作用,其作用温和,强度介于苯丙胺与哌甲酯之间,约相当于咖啡因的5倍,还具有弱拟交感作用。是一种适用于儿童短期治疗的安全、有效的药物。作用时间长,每日只需给药一次。此外,本品能增加左旋多巴治疗帕金森病的作用。研究表
关于他克莫司的药理作用介绍
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在
关于利福定的药理作用介绍
该品为抗结核药,是利福定和异烟肼的复方制剂。利福定对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的产生。利福定
关于他克莫司软膏的药理作用介绍
他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解,但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化,首先与细胞内蛋白FKBP-12结合,形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物,从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶
关于罗通定片的药理作用介绍
一、罗通定片的药物相互作用: 1、与其他中枢抑制剂(如一些镇静安眠药)同服,可引起嗜睡及呼吸抑制现象。 2、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 二、罗通定片的药理作用: 罗通定片为非麻醉性镇痛药,具有镇痛、镇静、催眠及安定作用,镇痛作用较一般解热镇痛药强,
关于莫沙必利的药理作用
口服后吸收迅速,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时,血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml,半衰期为2小时,曲线下面积(AUC)为67(ng·h)/ml,表观分布容积(Vd)为3.5L/kg,
简述卡莫氟的药理作用介绍
本品为口服抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药,系 氟尿嘧啶潜型衍生物,口服后从肠道迅速吸收,在体内缓缓释出氟尿嘧啶,借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。本品口服后有效血药浓度较氟尿嘧啶静注长久。抗瘤谱广,治疗指数高,对多种实验肿瘤有较好的抗肿瘤作用。临床上对胃癌、结直肠癌及乳腺癌有一定疗效,尤以结直