简述盐酸妥拉唑啉片的药代动力学
本品在胃肠道吸收,经40-100分钟达最大作用;从肾脏消除较快,不易达到有效浓度。肌肉注射吸收更快,可于30-60分钟达最大作用,持续数小时。在新生儿体内的半衰期为3至10小时,也有报道长达40小时,并与尿量成反比。用药后30分钟内起效。本品主要以原型经肾脏排出。......阅读全文
简述阿立哌唑口腔崩解片的药代动力学
阿立哌唑经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。在治疗浓度下,阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两
简述乙酰唑胺的药代动力学
口服易吸收,蛋白结合率很高。口服500mg后1~1.5h眼压开始降低,2~4h血药浓度达峰值,为12~27μg/mL,作用可维持4~6h,半衰期为24~5.8h;口服缓释胶囊500mg后2h开始起降眼压作用,峰时间为8~12h,血清峰浓度为6μg/mL,作用持续18~24h;静脉注射500mg后
关于盐酸妥拉唑林片的鉴别和检查介绍
【盐酸妥拉唑林片的鉴别】 (1) 取盐酸妥拉唑林片1ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即产生粉红色沉淀。 (2) 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。 (3) 本品显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。 【盐酸妥拉唑林片的检查】 (1) pH值 应为4.5~6
使用盐酸妥拉唑林片的不良反应介绍
一、盐酸妥拉唑林片常见的不良反应 1.胃肠道出血 该反应可能致命。可通过对胃内容物化验得到证实。低氯性碱中毒。 2.体循环低血压 新生儿中常见,可突然发生,此时患儿应取头低位及静脉补液。不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素,以免血压过度下降引起随后血压过度反跳。如果扩容不能维持血压,给予多巴胺(可能
盐酸妥拉唑林片的性状及鉴别方法
性状本品为糖衣片,除去包衣后,呈白色鉴别取本品8片,研细,用乙醇提取3次,每次10ml,加热,滤过,合并滤液蒸干后,加水10ml,使溶解,滤过,滤液蒸干,残渣做下列试验1)取残渣约10mg,加水1ml使盐酸妥拉唑林溶解,加硫氰酸铬铵试液数滴,即产生粉红色沉淀。(2)残渣的水溶液显氯化物鉴别(1)的反
关于奥美拉唑的药代动力学的介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
概述盐酸文拉法辛缓释片的药代动力学
通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450 mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2 L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2 h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.
盐酸妥拉唑林的检查方法
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。炽灼残渣不得过0.1%(通则0841)
关于盐酸妥拉唑林的简介
盐酸妥拉唑林,是一种有机化合物,化学式为C10H13ClN2,是一种α肾上腺素受体阻滞药,对α受体阻断作用与酚妥拉明相似,但较弱,能使周围血管舒张而降压,但降压作用不稳定,能兴奋心肌及增加胃酸分泌,临床上主要用于血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀及闭塞性血栓静脉炎。
简述盐酸维拉帕米注射液的药代动力学
维拉帕米静脉注射后2分钟(1~5分钟)开始发挥抗心律失常作用,2~5分钟达最大作用,作用持续约2小时。血流动力学作用3~5分钟开始,约持续10~20分钟。维拉帕米静脉注射后代谢迅速,大部分在肝脏代谢。清除呈双指数型,分为早期快速分布相(半衰期约为4分钟)和终末缓慢清除相(半衰期为2~5小时)。年
关于苯巴比妥片的药代动力学介绍
口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m
关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
关于依索拉唑的药代动力学介绍
依索拉唑经胃肠道迅速吸收,给药后1~2小时即可达血药峰值。依索拉唑为弱碱性药物,在胃壁细胞分泌微管的酸性环境中浓集并转变成活性成分,进而抑制H+/K-ATP酶,抑制基础的和受刺激的胃酸分泌。依索拉唑为奥美拉唑的S-异构体,肝脏首过代谢较前者少,内在清除率较前者低,代谢速率较R-异构体慢,故血药浓
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑
简述氟康唑片的药代动力学
氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的90%。单次口服本品100mg,平均血药峰浓度(Cmax)为4.5-8mg/L。表观分布容积(Vd)接近于体内水分总量。本品血浆蛋白结合率低(11%-12%),在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中,尿液
五水头孢唑啉钠的药理毒理及药代动力学
药理毒理 头孢唑林为 第一代头孢菌素,抗菌谱广。作用机制为与细胞膜上的 青霉素结合蛋白结合,使转肽酶酰化,细菌生长受抑制,以至溶解死亡。除肠球菌属、耐 甲氧西林葡萄球菌属外,该品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性,肺炎链球菌和 溶血性链球菌对该品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞
简述盐酸格拉司琼分散片的药代动力学
本品口服吸收迅速与完全,绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛,分布容积为174~258 L,在癌症患者中为154~231 L(按70 kg体重计),血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3~6小时,癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8~11.6小时。健康志愿者口服本品,约11%的
简述复方盐酸阿米洛利片的药代动力学
本品口服后2小时内起效,血清浓度峰值3~4小时,作用半衰期为6~9小时,有效作用时间6~10小时,口服后经胃肠道迅速吸收,约50%以原型药从尿中排泄,40%从粪中排泄,长期服用无药物蓄积作用。 本复方制剂,具有保钾利尿和抗高血压等协调作用,兼用阿米洛利和氢氯噻嗪两药作用特点,对肾小管远端和近端
简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学
左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系,个体间差异小。 左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全, 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降,但是总的吸收度不会降低,左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%,成人给药后约0
盐酸土霉素片的药代动力学
本品口服后约可吸收口服量的30%~58%,单剂口服本品1g后,血药峰浓度(C max)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L,进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(V d)为0.9~
西洛他唑片的药代动力学
给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。 给健
概述利鲁唑片的药代动力学
在健康男性志愿者中,通过单一剂量口服25至300 mg以及每日两次重复口服25至100mg对利鲁唑的药代动力学进行评估。其血药浓度水平的升高与剂量呈线性关系,其药代动力学特性是非剂量依赖性的。 重复剂量给药时(50 mg利鲁唑片,每日两次,十天疗程),利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍,并
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度(cmax)分别为13.7mg/L和39mg/L,于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g,5分钟后血药峰浓度(cmax)分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中,包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
简述妥拉唑林中毒的治疗
妥拉唑林中毒的治疗要点为: 1、如口服大量妥拉唑林时,可进行催吐、洗胃等处理。 2、补液,10%葡萄糖或5%糖盐水静滴,以促进毒物排泄。 3、低血压可用麻黄碱升高血压,忌用肾上腺素及间羟胺,以免发生血压进一步下降。去甲肾上腺素也应慎用。 4、应用阿托品或贝那替嗪(胃复康),制止呕吐和腹泻
关于盐酸妥拉唑林片药物分析的试样制备介绍
1. 称取供试品 精密称取盐酸妥拉唑林片适量(约相当于盐酸妥拉唑林50mg),置100mL量瓶中。 2. 对照品溶液的制备 精密称取适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中含0.05mg的溶液,摇匀,即得。 3. 供试品溶液的制备 将供试品加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5m
使用盐酸妥拉唑林片的禁忌和注意事项
一、盐酸妥拉唑林片的禁忌:下列情况者禁用: 1.缺血性心脏病。 2.低血压。 3.脑血管意外。 4.对本品过敏者。 二、盐酸妥拉唑林片的注意事项: 1.盐酸妥拉唑林片应在婴幼儿监护病房中使用,监护病房应具备受过婴幼儿重症监护专门培训的医护人员及完善的抢救设施。 2.为理想地控制用量
盐酸妥拉唑林注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品1ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即产生粉红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查pH值应为4.5~6.5(通则0631)。有关物质照高效液相
关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍
禁食状态下口服维拉帕米缓释片,其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%-92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显,本品单次用药的生物利用度仅有22%,重复用药后,生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度,血浆峰
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收与分布 布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者
盐酸妥拉唑林的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品的水溶液对石蕊试纸显微酸性反应。本品在水中易溶,在乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为172~176℃。