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概述斯皮仁诺的药代动力学

对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药,对特殊人群进行了单剂量给药,以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。 本品多剂量给药的药代动力学研究:第1-2日,每日2次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。 为增加伊曲康唑的溶解度,每200 mg静脉给药剂量的本品含8 g羟丙基-β-环糊精。其药代动力学特性如下所述。 伊曲康唑 •一般药代动力学特性 伊曲康唑在1小时静滴给药的末期达到血浆浓度峰值。 伊曲康唑主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑,该产物在体外试验中显示了与伊曲康唑相当的抗真菌活性,其血浆浓度谷值为原形药物的2倍。伊曲康唑的药代动力学特性呈非线性,因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。伊曲康唑和羟基伊曲康唑的稳态浓度可分别于第4次和第7次给予伊曲康唑注射液后获得。健康受试者第4次给予伊曲康唑注射液200 mg后,伊曲康唑......阅读全文

概述斯皮仁诺的药代动力学

  对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药,对特殊人群进行了单剂量给药,以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。  本品多剂量给药的药代动力学研究:第1-2日,每日2次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1个小时静滴200 mg伊曲康唑。  为增加伊曲康唑的溶解度,

概述斯皮仁诺的药物相互作用

  伊曲康唑及其主要代谢产物羟基伊曲康唑均为CYP3A4的抑制剂。因此,可能出现下列药物相互作用(见表4及后附说明):  1.本品可能降低通过CYP3A4代谢药物的清除率,这些药物在与本品合用时其血药浓度升高。血药浓度的升高可能加强或延长其治疗作用和不良反应。可能时应监测这些药物的血浆浓度,并在合用

使用斯皮仁诺的禁忌介绍

  –禁用于已知对伊曲康唑及本品任一辅料过敏的患者。  –禁用于不能注射氯化钠注射液的患者。  •羟丙基-β-环糊精是通过肾小球滤过清除。因此严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率[30ml/min)禁用本品。(详见注意事项和药代动力学部分)  –禁与下列药物合用:  •可引起QT间期延长的CYP3A4代

儿童使用斯皮仁诺的介绍

  伊曲康唑对儿科患者的有效性和安全性尚未确定。胶囊和注射液没有针对儿童的药代动力学数据。  伊曲康唑对儿童骨增长的长期影响尚不明确。在三项大鼠毒性试验中,伊曲康唑在20 mg/kg/天(2.5 × MRHD)剂量水平时即可诱导骨缺陷。诱导缺陷包括降低骨板活性,大骨致密层变薄和增加骨脆性。80 mg

使用斯皮仁诺的不良反应

  本品非常罕见严重肝毒性病例,包括肝衰竭和死亡。其中,某些病例既无既往肝病,也无严重的基础疾病。如出现肝脏疾病相关的症状和体征,应中断治疗并进行肝功能检测。使用本品的风险和利益需进行再度评估(见注意事项)。  使用本品进行临床试验的患者中报告的不良事件  根据360例(来自于四个药代动力学研究,一

简述斯皮仁诺的药理作用

   -药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。   -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。   -体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025μg/ml至0.8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括:  •皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表

简述斯皮仁诺胶囊的主要作用

  本药是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本药可抑制真菌细胞膜的主要成分之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌的效应。 深部真菌感染如芽生菌

简述斯皮仁诺物适应症

  本品可用于疑为真菌感染的中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。  本品也可用于治疗以下系统性真菌感染疾病:  •曲霉病;  •念珠菌病;  •隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎):对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者,只有在一线药物不适用或无效时,方可适用本品治疗;  •组织胞浆菌病

概述赖诺普利片的药代动力学

  赖诺普利是一种口服有效的不含巯基的ACE抑制剂。  吸收:  口服赖诺普利后血浆峰值浓度一般在服药后7小时左右出现。但在急性心肌梗塞病人血浆峰值浓度出现时间有轻微的滞后趋势。在尿回收率试验所用的剂量范围( 5-80mg)内,赖诺普利的平均吸收程度大约为25%,存在个体差异(6 -60%):心衰患

关于老年人使用斯皮仁诺的禁忌介绍

  伊曲康唑注射液的临床研究中没有包括足够数量的65岁及以上患者,不能确定老年人的反应与年轻研究对象是否存在差异。一般来说,老年患者的剂量选择应谨慎,因考虑其肝、肾、心功能的降低,以及其他疾病和治疗药物。

孕妇及哺乳期妇女使用斯皮仁诺的介绍

  1、-孕妇  对于孕妇,只有在疾病危机生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时,方可使用本品。使用本品的育龄妇女,应采取适当的避孕措施,直至治疗结束后的下一个月经周期。(详见禁忌部分)  动物研究显示伊曲康唑有生殖毒性。(详见药理毒理部分)  孕妇使用本品的资料有限。据上市后用药经验,有先天性畸形的

金诺芬片的药代动力学

  瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84~92%),而经过尿液的占服用量的9~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。

关于斯皮仁诺的成份介绍

  本品主要成份:伊曲康唑  化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮  分子式:C35H38C

关于斯皮仁诺的基本介绍

  斯皮仁诺(伊曲康唑注射液),适应症为本品可用于疑为真菌感染的中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。本品也可用于治疗以下系统性真菌感染疾病:•曲霉病;•念珠菌病;•隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎):对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者,只有在一线药物不适用或无效时,方可适用本品治疗

概述氯普鲁卡因的药代动力学

  局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿

关于斯皮仁诺的用法用量介绍

  用法:静脉滴注(详见后附“使用介绍”)。  用量:  –刚开始2天给予本品每日2次,以后改为每日1次。  –第1,2天治疗方法:每日2次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。  –从第3天起:每日1次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。静脉用药超过14天的安全性尚不明确。  或遵医嘱。

关于斯皮仁诺的毒理研究介绍

  •伊曲康唑  伊曲康唑的临床安全性已经过一系列规范的研究得以证实。  在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病

关于斯皮仁诺的贮藏条件介绍

  伊曲康唑注射液:于25℃以下贮藏。不得拆除原包装。  氯化钠注射液:于25℃以下贮藏。不得冷冻。  混合后的溶液:  避免直接光照。  从微生物学的角度考虑,混合液应当立即使用。如果不能立即使用,使用者必须注意使用前的贮藏时间和条件,一般在2~8℃保存下不超过24个小时,除非混合是在控制和保证无

关于斯皮仁诺胶囊的基本介绍

  斯皮仁诺胶囊,药品名,用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防。该药是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物。  它对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。

简述可乐定透皮贴片的药代动力学

  可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h,口服给药,吸收的量大约有40%-60%在尿液中,且在24h内,药物保持不变,其余的吸收量在肝脏代谢。   可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度,7天内恒速释放,可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂,血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时,然

关于齐考诺肽的药代动力学介绍

  慢性疼痛患者鞘内滴注本品1~10mg,1h后脑脊液中药代动力学显示,药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax) 呈剂量依赖性,表观分布容积为(155±263)ml,清除率(CL)为(0.38±0.56)ml/min,消除半衰期(t1/2)为(4.6±0.9)h。本品血浆蛋白结合率为50%,表观

金诺芬片的药代动力学及包装

  药代动力学  瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84~92%),而经过尿液的占服用量的9~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。  包装  60片/瓶

简述依诺肝素钠的药代动力学

  依诺肝素钠皮下注射的最大效应时间为3~5h,持续时间为24h,生物利用度为92%,这取决于抗凝血因子Ⅹa的活性。动物研究显示依诺肝素钠在肾、肝和脾选择性聚集,分布容积(Vd)为6~7L/kg。其半衰期平均为4.5h(3~6h),老年人为6~7h,肾衰患者平均延长1.7倍。肾脏是依诺肝素钠排泄的基

关于非诺贝特的药代动力学介绍

  口服后迅速吸收,体内分布符合二室模型,服药后4~7h血药浓度达峰值(20~30μg/mL),α相半衰期为4.9h,β相半衰期为26.6h。体内迅速被组织和血浆酶分解,形成与蛋白紧密结合的游离酸,仅10%为原形。80%所服剂量在94h内排出体外,6天内大于90%的代谢产物由尿排出,小部分随粪排出。

概述世扶尼的药代动力学

  1.据Physicians Desk Reference(2000版)介绍,对于正常人群,口服头孢地尼胶囊2~4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关,但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较

概述克林霉素的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度

概述氟桂嗪的药代动力学

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  1、吸收  氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  2、分布  氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和

关于斯皮仁诺的注意事项介绍

  斯皮仁诺(伊曲康唑注射液)含有辅料羟丙基-β-环糊精,在一项大鼠的致癌性研究中发现其会导致胰腺癌,此结果在相似的小鼠致癌性研究中都没有得出同样的结论。这些发现的临床关联尚不明确(见药理毒理)。  肝脏影响:  本品非常罕见严重肝毒性,包括肝衰竭和死亡病例。其中某些病例既没有之前存在的肝病,也无严

关于斯皮仁诺的药物相互作用

  本品有发生药物相互作用的可能性(参见【药物相互作用】项),这些相互作用可能具有临床意义。  • 对肝脏的影响  在使用本品时,非常罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性病例。接受本品治疗的患者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加