关于甲氧丙酸的药代动力学介绍
甲氧丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较缓慢。健康成年人单次口服甲氧丙酸500mg,tmax 5.08h,Cmax 40.8μg/ml,t1/2 15.3h。甲氧丙酸的排出速度与在血浆中的消失速度一致。与血浆蛋白结合率为99%以上。约95%随尿排出,其中10%为原药,其余为代谢物。经肠道排出不到5%。食物可减少甲氧丙酸的吸收速率,但不影响吸收程度。......阅读全文
关于甲氧丙酸的药代动力学介绍
甲氧丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较
关于甲氧苄啶的药代动力学介绍
甲氧苄啶口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g,1~4h后达血药浓度峰值,约为1mg/mL。甲氧苄啶表观分布容积为1.2~2.2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄
关于甲氧苄啶片的药代动力学介绍
甲氧苄啶片口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在给药后l~4小时到达,口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄啶片可穿过血-脑
关于甲氧丙酸的分析介绍
甲氧丙酸属苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药,疗效与布洛芬基本相同。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证实,甲氧丙酸的抗炎作用约为保泰松的11倍,镇痛作用是阿司匹林的7倍,解热作用是阿司匹林的22倍。甲氧丙酸具高效低毒的特点。大量临床资料表明,甲氧丙酸对类风湿性关节炎疗效肯定,国外报道总有效率
关于甲氧氯普胺片的药代动力学介绍
1、甲氧氯普胺片的药代动力学:易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为l~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡糖醛酸结合物随尿排出。 2、甲氧氯
关于甲睾酮的药代动力学介绍
甲睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,t1/2为2.5~3.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢
关于头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学介绍
头孢氨苄吸收良好,口服500mg,1小时后血药浓度达峰值,每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg,蛋白结合率为10%~15%
关于磷酸素钠甲氧苄啶胶囊的药代动力学介绍
口服磷霉素钙后自胃肠道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小时血药浓度达峰值,其吸收不受食物影响。在组织体液中分布广泛,表观分布容积2.4L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和浓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的70%
关于头孢氨苄甲氧苄啶片的药代动力学介绍
头孢氨苄吸收良好,口服500mg后1小时达血药峰浓度(Cmax),平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品半衰期(t1/2β)
关于胃复安(甲氧氯普胺)的药代动力学介绍
胃复安(甲氧氯普胺)易自胃肠道吸收,主要吸收部位在小肠。由于胃复安(甲氧氯普胺)促进胃排空,故吸收和起效迅速,静脉注射后1~3分钟,肌注后10~15分钟,口服后30-60分钟起效,作用持续时间一般为1~2小时。本药口服有首过效应,生物利用度为70%,直肠给药生物利用度为50%~100%,鼻内给药
关于甲氧丙酸的用法用量的介绍
1.(1)抗风湿:每次250mg,每天2次(早晚各1次),或早晨服250mg,晚上服500mg;(2)止痛:首次500mg,以后每次250mg,必要时每6~8小时1次;(3)抗痛风:首次750mg,以后每次250mg,每8小时1次,直到急性发作停止;(4)痛经:首次500mg,以后必要时每次25
关于甲氧丙酸的物质检查介绍
取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过(滤纸先用稀硝酸湿润),取续滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.030%)。 避光操作。取本品适量,加流动相适量,充分振摇使溶解并定量稀释制成每1ml中含0.5mg
关于甲氧丙酸的基本信息介绍
白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为153~158℃。分子式C14H14O3,分子量230.26. 1、品名 萘普生 Naipusheng Naproxen 2、分子式与分
关于甲氨蝶呤的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。
关于盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学介绍
1、盐酸甲氧氯普胺注射液的药代动力学: 进入血液循环后,13%~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。作用开始时间:肌注10~15分钟,静注1~3分钟。持续时间一般为1~2小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄,也可自乳汁排出
概述噻吩甲氧头孢霉素的药代动力学
头孢西噻吩甲氧头孢霉素口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射噻吩甲氧头孢霉素1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射噻吩甲氧头孢霉素1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧头孢霉素表观分布容积为
关于鹅去氧胆酸的药代动力学介绍
临床用的鹅去氧胆酸是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内鹅去氧胆酸与
关于熊去氧胆酸的药代动力学介绍
熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6
关于鹅去氧胆酸的药代动力学介绍
临床用的鹅去氧胆酸是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝内鹅去氧胆酸
关于甲烯土霉素的药代动力学介绍
口服后吸收快,血浆药物浓度高,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为2~3μg/ml。在体内分布广,可进入肝、肾、肺、脑等组织,胆汁浓度为最,为血浆药物浓度的5~10倍。血浆半衰期为16h,血浆蛋白结合率为80%。在体内几乎不代谢,50%以原形药物由尿液中排出,5%由粪便中排出。单剂
关于甲四碘妥的药代动力学介绍
口服易吸收,经用131I标记的甲状腺素研究证明,血浆半衰期为7~8天,组织中为0.4天。吸收后,大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中,血浆蛋白结合率为99%,但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低,其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到,调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。
关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少
关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍
磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,
简述磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的药代动力学
磺胺甲噁唑/甲氧苄啶吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其
关于熊去氧胆酸的药代动力学的介绍
熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境的回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3
关于鹅去氧胆酸胶囊的药代动力学介绍
鹅去氧胆酸胶囊,临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解,无论空腹或与食物同服,500~750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合,外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收,形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除,首过效应为62%。在肝
关于熊去氧胆酸胶囊的药代动力学介绍
口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收,在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说,60%~80%的药物可以被吸收。吸收以后,几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合,然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到60%。 在肠道中一部分被细菌降解为7-酮基石胆酸和石胆酸。石胆酸具有肝毒性,可
关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍
口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。
小儿双磺甲氧苄啶颗粒的药代动力学
本品中 SMZ 、SD 、TMP ,口服吸收安全,均可吸收给药量的 90% 以上,吸收后分布广泛,可通过血 -脑脊液屏障浓度达治疗浓度,亦可通过胎盘屏障。 SMZ 、SD 在肝内代谢产物为无效型。乙酰化磺胺、二药游离型及乙酰化型均可由肾排泄, SMZ 尿中游离型浓度明显高于血浓度, SMZ 半
关于甲氧西林的动力学介绍
肌内注射甲氧西林0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。该品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服该品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响该品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注甲氧西林钠250mg,滴注