关于甲四碘妥的药代动力学介绍

口服易吸收,经用131I标记的甲状腺素研究证明,血浆半衰期为7~8天,组织中为0.4天。吸收后,大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中,血浆蛋白结合率为99%,但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低,其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到,调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。T4主要在肝、肾线粒体内脱碘,并与葡萄糖醛酸或硫酸结合经肾脏由尿液中排出。......阅读全文

关于甲四碘妥的药代动力学介绍

  口服易吸收,经用131I标记的甲状腺素研究证明,血浆半衰期为7~8天,组织中为0.4天。吸收后,大部分与血浆蛋白牢固结合而徐徐进入组织细胞中,血浆蛋白结合率为99%,但T3对血浆蛋白的亲和力比T4低,其游离量为后者的10倍。其最大治疗效果经数周后方可达到,调整剂量反应慢。停药后亦可维持药效数周。

关于甲四碘妥的基本介绍

  甲四碘妥,是一种甲状腺疾病用药,用于甲状腺功能减退症。  一、甲四碘妥的适应证:  用于甲状腺功能减退症。也可用于甲状腺滤泡细胞癌和甲状腺乳头状癌的辅助治疗以及用于甲状腺碘抑制试验。  二、甲四碘妥的禁忌证:  多种原因所致的甲状腺亢进或甲状腺毒症者禁用。  三、注意事项:  1.老年人慎用。 

关于甲四碘妥的用法用量介绍

  1.成人:初始剂量每天50~100μg,每天1次,随后每隔3~4周以50μg调整至适宜剂量,以保证稳定的正常新陈代谢,这可能需要每天200~300μg或较大剂量。若增加新陈代谢的功能产生过速(导致腹泻、神经过敏、脉搏加快、失眠、震颤及在有潜伏性的心肌局部缺血情况时会心绞痛),应将剂量减低或停止1

关于甲四碘妥的市场分析介绍

  21例严重甲状腺功能减退患者,每天1次口服甲四碘妥适宜个人病情的剂量,治疗2个月,用放射免疫法测定血清总甲状腺素(TT4)、总三碘甲状腺原氨酸(TT3)、游离甲状腺素(FT4)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)和促甲状腺激素(TSH)的浓度,来评价治疗效果,结果表明用药后血浆TT4在正常范围,血清

关于惠妥滋的药代动力学介绍

  1、惠妥滋简介  在酸性pH值环境中,去羟肌苷迅速降解。因此,为增加胃肠道的pH值,惠妥滋分散缓冲片含有缓冲剂。给药时,每个成人剂量必须用足2片,以便达到足够的酸中和能力,从而使人体最大限度地  吸收双脱氧肌苷。  2、成人  69名艾滋病或严重的艾滋病相关综合征的成人病人参与药代动力学的评估。

关于妥布霉素的药代动力学介绍

  肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液;其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.26L/kg。尿液中药物浓度高,肌注1mg/kg后尿中浓度可达75~100μg/mL。肌注1mg/kg后血药浓度可达4μg

关于立普妥的药代动力学介绍

  1、吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比,

关于苯妥英的药代动力学介绍

  口服吸收较慢,85~90%由小肠吸收,新生儿吸收甚差。静脉注射吸收快速;肌注吸收不完全且不规则,一次量峰值仅为口服的1/3。口服片剂的生物利用度约为75%,吸收后分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外。蛋白结合率很高,为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还可略高。  口服药4

关于可乐必妥的药代动力学介绍

  1、可乐必妥的药代动力学:  多剂量研究中(0.3g每日两次静脉滴注,共6日)其血药浓度于24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度(Cmax)分别为5.35μg/ml和6.12μg/ml,表明无明显蓄积。  左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,

关于利普妥的药代动力学介绍

  1、利普妥的药代动力学:  利普妥口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋

关于保妥适的药代动力学介绍

  活性物质的一般特点:  组织分布临床试验表明:鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标记物的半衰期为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是TCA-可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性

关于胺碘酮的药代动力学介绍

  口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,最低的是脑、甲状腺及肌肉,在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取)

关于胺碘酮的药代动力学介绍

  口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,最低的是脑、甲状腺及肌肉,在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取)

关于甲睾酮的药代动力学介绍

  甲睾酮口服易吸收,但在到达全身循环前,即在肝脏内大部分代谢破坏,代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出,所以口服实际无效。甲睾酮在肝内破坏缓慢,胃肠道及口腔粘膜吸收较完全,口服或舌下给药有效,t1/2为2.5~3.5小时,舌下含片1小时血药浓度达峰值,口服片2小时达峰值。丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢

关于苯巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收完全但较缓慢,0.5~1小时起效,一般2~18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织,血浆蛋白结合率约为40%(20%~45%),表观分布容积为0.5~0.9L/kg,脑组织内浓度最高,骨骼肌内药量最大,并能透过胎盘。有效血药浓度约为10~40μg/ml,超过40μg/m

关于硫喷妥钠的药代动力学介绍

  静注后约90%迅速(1min内)分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中,血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升,脑等组织中的浓度下降,最后蓄积于脂肪组织中,于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4~3.3L/kg,血浆蛋白结合率达72%~86%,血浆中t1

关于碘番酸片的药代动力学介绍

  碘番酸片口服后在胃内不溶解,在小肠内溶于碱性肠液中,依靠被动扩散透过肠黏膜被吸收。蛋白结合率高,主要与血浆白蛋白结合。在肝脏代谢,主要转化为不透X线的葡糖醛酸结合物(糖苷体)。此类糖苷体从胆汁排入肠道后不被再吸收。  碘番酸片口服后4小时可在胆囊内出现,14~19小时胆囊显影最佳。肝外胆管可在服

关于碘克沙醇的药代动力学介绍

  碘克沙醇在体内快速分布,平均分布半衰期约为21分钟。表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同,这表明碘克沙醇仅分布在细胞外液。  没有检测到代谢物。蛋白结合率低于2%。  平均排泄半衰期约为2小时。碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄。健康志愿者经静脉注射后,约80%的注射量在4小

关于胺碘酮片的药代动力学介绍

  口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰

关于甲氧丙酸的药代动力学介绍

  甲氧丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氢钠能加速其吸收,而氢氧化化铝则延缓其吸收。可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血-脑脊液屏障、胎盘屏障,亦可进入乳汁。在体内部分被代谢,以原形及代谢物形式自尿中缓慢排泄,消除半衰期约为13~14h。甲氧丙酸直肠给药也能吸收但达峰时间较

关于甲氨蝶呤的药代动力学介绍

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。

简述甲四碘妥的药理作用

  人体血液甲状腺素(T3、T4)中T4占90%,T3的量虽少,但生物活性强,甲四碘妥在体内转变成三碘甲腺氨酸(T3),对甲状腺功能减退症产生治疗作用。甲四碘妥可通过人体内分泌的反馈作用机制,抑制甲状腺素(TSH)的分泌,减少甲状腺TSH受体和血液中的TSH受体拮抗,预防甲亢复发。用时抑制脑垂体TS

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

关于妥布霉素吸入溶液的药代动力学介绍

  1.吸收:妥布霉素是一种极性阳离子分子,不易透过上皮细胞膜。雾化器性能和患者呼吸道病变的差异导致妥布霉素吸入溶液的生物利用度存在个体差异。根据妥布霉素吸入溶液的用法,妥布霉素主要在呼吸道有效沉积。  2.分布:吸入本品后,妥布霉素主要集中在呼吸道。妥布霉素与血清蛋白的结合可忽略不计。  3.代谢

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

关于磷苯妥英的药代动力学

  磷苯妥英在体内能被肝、血红细胞和许多其他组织中的磷酸酶迅速和完全地代谢成苯妥英钠。肌注或静注相同摩尔磷苯妥英后可产生类似血浆苯妥苯妥英浓度。达峰时间为3.28分钟,Cmax为6.98µg/ml,磷苯妥英AUC是苯妥英钠的97.4.。磷苯妥英绝对生物利用度与给药途径无关。磷苯妥英为高度水溶性分子,

关于甲烯土霉素的药代动力学介绍

  口服后吸收快,血浆药物浓度高,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为2~3μg/ml。在体内分布广,可进入肝、肾、肺、脑等组织,胆汁浓度为最,为血浆药物浓度的5~10倍。血浆半衰期为16h,血浆蛋白结合率为80%。在体内几乎不代谢,50%以原形药物由尿液中排出,5%由粪便中排出。单剂

关于甲氧苄啶的药代动力学介绍

  甲氧苄啶口服后吸收完全,约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g,1~4h后达血药浓度峰值,约为1mg/mL。甲氧苄啶表观分布容积为1.2~2.2L/kg。药物吸收后广泛分布至组织和体液中,在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。甲氧苄

关于甲氨蝶呤片的药代动力学介绍

  用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少

关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍

  磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,