关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道，美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例，3～5天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰－谷间波动，7.5毫克剂量的波动范围是0.4～1.0mcg/ml，15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8～2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之内的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。美洛昔康能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。 美洛昔康代谢非常彻底，从粪便中排泄的的原药少于每日剂量的5%，只有痕量的原药从尿中排出。其主要代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿中或粪便中排泄，约一半是从尿液排出，其余部分从粪便中排出。美洛昔康从......阅读全文
美洛昔康的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)25ml,微温溶解,放冷,加中性乙醇(对溴麝香草酚蓝指示液显中性)100ml,加溴麝香草酚蓝指示液10滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于5.14m
美洛昔康的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约30mg,置试管中,炽灼,产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色(2)取本品约10mg,加三氯甲烷5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,放置后,三氯甲烷层显淡紫红色(3)取本品,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每1ml中约含7μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)
美洛昔康的含量测定方法
取本品约0.4g,精密称定,精密加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)25ml,微温溶解,放冷,加中性乙醇(对溴麝香草酚蓝指示液显中性)100ml,加溴麝香草酚蓝指示液10滴,用盐酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于5.14m
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道： 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1
关于富马酸比索洛尔胶囊的药代动力学介绍
口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物影响。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5-20mg血浆药物达峰时间为2-4小时，平均血药峰浓度范围为16ng/ml-70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
关于屈昔多巴的药代动力学介绍
1、吸收 在健康志愿者中在给药后1至4小时达到屈昔多巴的血浆峰浓度(Cmax)(均数约2小时)。高脂肪餐对屈昔多巴暴露有中度影响有Cmax和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)分别减低35%和20%。Cmax随高脂肪餐延后约2小时。 2、分布 临床前研究提示屈昔多巴可跨越血脑屏障。屈昔多巴表
关于阿洛西林的药代动力学介绍
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素
简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药代动力学
盐酸伐昔洛韦颗粒剂600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血液中阿昔洛韦达峰时间为1.90±0.21小时，峰浓度约为3.18±0.88μg/ml，本颗粒剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为105.6%±9.83%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后分布广泛，可分布到所有14个组织中，其中胃、小肠、肾
概述盐酸伐昔洛韦片的药代动力学
1、一般特征： 伐昔洛韦口服吸收完全、快速，几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。 1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%，并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦，每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg，
关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍
阿昔洛韦在体内分布广，静脉给药，肾组织浓度约为血药浓度的10倍；肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍；中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍；脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍；带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低，为9～33%之间，体内清除
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药，具有镇痛、消炎及解热作用，尤其是镇痛作用较强，其作用机理为抑制前列腺素生物合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用：据国外文献报道： 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法：大鼠
硝酸咪康唑胶囊的药代动力学
本品口服吸收差，口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t 1/2β)约为0.4小时，血消除半衰期(t 1/2α)约为2.1小时，终末半衰期(t 1/2β)为20～24小时，血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚
美洛昔康的类别及贮藏方法
类别解热镇痛、非甾体抗炎药。贮藏遮光,密封保存。
美洛昔康片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康15mg),加三氯甲烷10ml,振摇使美洛昔康溶解,滤过,滤液加氯化铁试液3滴,振摇,放置后即显淡紫红色。(2)取本品含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm与362nm波长处有最大吸收,在312nm的波长处有最小吸收
美洛昔康片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康15mg),加三氯甲烷10ml,振摇使美洛昔康溶解,滤过,滤液加氯化铁试液3滴,振摇,放置后即显淡紫红色。(2)取本品含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm与362nm波长处有最大吸收,在312nm的波长处有最小吸收。(
美洛昔康的性状鉴别检查方法
性状本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末;无臭本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在甲醇或乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶鉴别(1)取本品约30mg,置试管中,炽灼,产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色(2)取本品约10mg,加三氯甲烷5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,放置后
美洛昔康片的基本性状
本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。
美洛昔康的类别及贮藏方法
类别解热镇痛、非甾体抗炎药。贮藏遮光,密封保存。制剂(1)美洛昔康片(2)美洛昔康分散片(3)美洛昔康胶囊
美洛昔康的性状鉴别检查方法
性状本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末;无臭本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在甲醇或乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶鉴别(1)取本品约30mg,置试管中,炽灼,产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色(2)取本品约10mg,加三氯甲烷5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,放置后
美洛昔康片的注意事项
-有食管炎、胃炎和/或消化性溃疡患者在开始使用本品时应先确保治愈这些疾病。有这类病史的患者使用美洛昔康应定期注意这些疾病的复发可能。 -有胃肠道症状或胃肠道疾病史的患者(如溃疡性结肠炎。局限性回肠炎)应监测消化道不适的症状，特别是胃肠道出血的可能。 -与使用其它的非类固醇抗炎药一样，胃
美洛昔康片的适应症
骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。 -类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。
美洛昔康片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg),置100m量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml与甲醇40ml,超声使美洛昔康溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用0.
关于卡托普利胶囊的药代动力学介绍
卡托普利胶囊口服后吸收迅速，吸收率在75％以上。口服后15分钟起效，1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25％-30％与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40％－50％
关于辛伐他汀胶囊的药代动力学介绍
1、代动力学： 本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，t1/2β为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达
关于诺氟沙星胶囊的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期(t1/2β)为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服本品400mg
关于环丙沙星胶囊的药代动力学介绍
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代
关于盐酸缬更昔洛韦片的特殊人群的药代动力学介绍
1、肾功能不全病人 肾功能下降导致从 缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降，从而终末半衰期相应延长。因此，对肾功能不全的病人需要调整剂量（参见特殊剂量指南和注意事项）。 2、进行血液透析的病人 对于接受血液透析的病人（肌酐清除率CrCl《10ml/min），建议应用更昔洛韦静脉制剂（而不是
关于美多芭的药代动力学介绍
1、吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型美多芭®后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予美多芭®，左旋多