关于美洛昔康胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道，美洛昔康经口服或肛门给予都能很好吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响。口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例，3～5天可进入稳定状态，连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中，99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰－谷间波动，7.5毫克剂量的波动范围是0.4～1.0mcg/ml，15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8～2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之内的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。美洛昔康能很好地穿透进入滑液，浓度接近在血浆中的一半。 美洛昔康代谢非常彻底，从粪便中排泄的的原药少于每日剂量的5%，只有痕量的原药从尿中排出。其主要代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基，之后此代谢产物从尿中或粪便中排泄，约一半是从尿液排出，其余部分从粪便中排出。美洛昔康从......阅读全文
关于盐酸缬更昔洛韦片的特殊人群的药代动力学介绍
1、肾功能不全病人 肾功能下降导致从 缬更昔洛韦转化来的更昔洛韦的清除下降，从而终末半衰期相应延长。因此，对肾功能不全的病人需要调整剂量（参见特殊剂量指南和注意事项）。 2、进行血液透析的病人 对于接受血液透析的病人（肌酐清除率CrCl《10ml/min），建议应用更昔洛韦静脉制剂（而不是
关于罗非昔布片的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态，空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度（几何均数Cmax=O.305μg/ml）。平均曲线下面积（AUC24h）为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸
关于格列美脲胶囊的特殊人群药代动力学介绍
老年人比较了65岁以下2型糖尿病病人和65岁以上2型糖尿病病人在每天给药6mg后的差异，结果表明两组间格列美脲的药代动力学无显著差异。老年病人与年轻病人相比，血药浓度达稳态时平均AUC低大约13%，经平均体重校正后的清除率高大约11%。 儿童未进行儿童病例的研究。 性别体重差异经校正后，男性
关于伊曲康唑胶囊的一般药代动力学特性介绍
对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药，以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下，伊曲康唑的吸收良好，口服后2 -5 小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢，生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑，其血浆浓度为原形药物的2 倍。伊曲康唑单剂量的半衰期约为17小时，
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
关于乌洛托品的药代动力学介绍
该品经胃肠道迅速吸收，吸收后很快分布到各组织和体液，因该品在pH为6.8以上时不水解，所以不起临床作用。部分甲醛与尿液和周围组织中的蛋白质结合，尿液pH为5.6时甲醛达峰时间（tmax）约为2小时。该品迅速从肾脏排出，当pH为5时约90%的该品在24小时内排出，其中排出的甲醛约为20%。肾功能损
关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍
本药口服易吸收，生物利用度为87%～90%，食物对吸收无显著影响。口服本药，0.5～3小时后血药浓度达峰值，其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1～3小时起效，口服后1～2周达最大抗高血压效应，单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%～60%，分布容积为1.2～
关于万乃洛韦的药代动力学介绍
VACV水溶性好，口服后在肠道吸收快，并在体内迅速转化为ACV[1]。 ① 健康志愿者服用该品250～2000mg，入血药量及血药浓度峰值（Cmax）与剂量呈线性关系。而ACV的吸收，在口服200～400mg时，呈线性关系，>600mg呈饱和曲线，口服>800mg，吸收入血药量不再随之增大。口
关于万乃洛韦的药代动力学介绍
该品进入人体后迅速分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦。前者在体内参与正常生理生化代谢，后者在被疱疹病毒感染的细胞中，病毒的胸苷激酶使其磷酸化，成为单磷酸化合物，再由细胞激酶磷酸化变成二磷酸和三磷酸化合物。三磷酸化合物是抗病毒的活性物质，可抑制病毒的DNA聚合酶，终止其DNA合成，显示抗病毒效力。由于该品
关于阿替洛尔的药代动力学介绍
口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，药物与血浆蛋白结合率为5%～10%，半衰期6～9h，主要经肾脏排泄。肾功能不全时，半衰期明显延长。不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可经血液透析清除。
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1～2h血药浓度达最高峰，血浆t1/2 3～4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢，主要以羟化物和结合物形式，从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好，无晶状体眼中，玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入
关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍
药代动力学：对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次，每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。 滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为：角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面，视网膜、脉络膜、
关于头孢克洛颗粒的药代动力学介绍
头孢克洛空腹吸收良好，不管是否与食物同时服用，总吸收量相同。然而，当与食物同服时，达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%，而且通常要延缓45-60分钟才出现。空腹者服用头孢克洛250mg、500mg和1000mg后30-60分钟，血药峰浓度分别为7mg/l、13mg/l和25mg
关于普萘洛尔的药代动力学介绍
口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90%。1～1.5h血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30%，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结
概述盐酸缬更昔洛韦片的药代动力学
缬更昔洛韦的药代动力学特点在AIDS并有CMV视网膜炎的病人、HIV和CMV血清阳性的病人中进行评价。 服用缬更昔洛韦后决定机体更昔洛韦暴露量的参数是生物利用度和肾脏功能。服用缬更昔洛韦后更昔洛韦的生物利用度在各种研究人群中是相似的。心脏、肝脏和肾脏移植患者根据肾脏功能调整方案口服缬更昔洛韦后
概述伏立康唑胶囊的药代动力学
1、吸收 口服伏立康唑胶囊吸收迅速而完全，给药后1-2小时达血药峰浓度。口服后绝对生物利用度约为96%。当多剂量给药，且与高脂肪餐同时服用时，伏立康唑的Cmax和AUCt分别减少34%和24%。胃液pH值改变对本品吸收无影响。 2、分布 稳态浓度下伏立康唑的分布容积为4.6L/kg，提示本
关于美洛昔康的计算机化学数据介绍
1、分子结构数据 摩尔折射率：85.95 摩尔体积（cm3/mol）：217.7 等张比容（90.2K）：661.7 表面张力（dyne/cm）：85.3 极化率（10-24cm3）：34.07 [1] 2、计算化学数据 疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：2
美洛昔康片的类别及贮藏方法
类别同美洛昔康。规格(1)7.5mg(2)15mg贮藏遮光,密封保存。
美洛昔康片的性状鉴别检查方法
性状本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康15mg),加三氯甲烷10ml,振摇使美洛昔康溶解,滤过,滤液加氯化铁试液3滴,振摇,放置后即显淡紫红色。(2)取本品含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm
美洛昔康分散片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含美洛昔康1mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法见美洛昔康有关物质项下。限度供试品溶液色谱
美洛昔康分散片的检查方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg),置100m量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液约70ml,超声使美洛昔康溶解,放冷,用0.lmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量
简述美洛昔康的药物相互作用
1、与甲氨蝶呤合用，增加甲氨蝶呤的血液毒性。 2、合用口服抗凝剂、溶栓剂，有增加出血的可能。 3、可降低β-肾上腺素受体阻断药、血管紧张素转换酶抑制药、袢利尿药（呋塞米除外）、噻嗪类药物的降压和利尿作用。 4、与保钾利尿药合用，降低利尿作用，可能导致高钾血症或中毒性肾损害。 5、与环孢素
美洛昔康的性状及鉴别方法
性状本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末;无臭本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在甲醇或乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶鉴别(1)取本品约30mg,置试管中,炽灼,产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色(2)取本品约10mg,加三氯甲烷5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,放置后
美洛昔康的性状及鉴别方法
性状本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末;无臭本品在二甲基甲酰胺中溶解,在丙酮中微溶,在甲醇或乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶鉴别(1)取本品约30mg,置试管中,炽灼,产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色(2)取本品约10mg,加三氯甲烷5ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,振摇,放置后
关于硝酸咪康唑胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长，芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。 本品通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外
关于氨苄西林胶囊的药代动力学介绍
1、药代动力学： 氨苄西林对胃酸稳定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血消除半衰期(t1/2β)为1～1.5小时。血浆蛋白结合率为20%。口服后24小时尿中的排出量占给药量的20%～60%，大部分以
关于利福平异烟肼胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax)，1.5～4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液
关于盐酸环丙沙星胶囊的药代动力学介绍
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢
关于环孢素软胶囊的药代动力学介绍
一、环孢素软胶囊的药代动力学： 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰脏。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中，41～58%在红细胞中，血浆中90%的环孢素与蛋白（主要为脂蛋白）结合。 环孢素经肝脏代谢，已