关于氟比洛芬酯注射液的药理毒理介绍
1.药理作用 本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。 2.毒理研究 生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减少;器官形成期静脉给药10μg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延迟,胎儿死亡率增加,哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制。兔静脉给予80mg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加。......阅读全文
氟比洛芬的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在乙腈中溶解,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612第一法)为114~117℃。
氟比洛芬的鉴别检查方法
鉴别(1)取三氯化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油污存在于管壁。(2)取本品,加0.1mo/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在247nm的波
洛索洛芬钠分散片的药理毒理介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有较好的镇痛消炎作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服
使用氟比洛芬滴眼液的注意事项介绍
1.该药可能影响血小板凝聚而延长出血时间,因此有出血倾向或服用其他使出血时间延长药物者要慎用。 2.该药可能与乙酰水杨酸或其它非甾体消炎药存在交叉过敏,因此,对这些药物过敏者应慎用。 3.急性眼部感染疾病在局部使用抗炎药时,可能掩盖病情。 4.本品无抗菌作用,对眼部感染性疾病,应同时应用抗
关于戴芬的药理毒理介绍
药理学:体内和体外试验均证明,双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,并能够影响其释放,因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集,可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性,但活性远低于双氯芬酸钠,其中一种为4-羟双氯芬酸钠,其抗炎活性为双氯芬酸钠
氟比洛芬的类别及贮藏方法
类别解热镇痛、非甾体抗炎药。贮藏遮光,密封保存。
简述氟比洛芬的适应症
1、(1)预防眼科手术摘除晶体后发生无晶体囊样斑点状水肿。 (2)治疗白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛前段炎症。 (3)抑制手术中瞳孔收缩。 2、临床用于抑制内眼手术时的瞳孔缩小及术后抗炎。治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段组织的炎症反应。对接触镜引发的巨乳头
关于双氯芬酸钠注射液的药理毒理介绍
1. 双氯芬酸钠注射液的药理 双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。 双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对
关于盐酸洛贝林注射液的药理毒理介绍
一、药物过量:剂量较大时,能引起心动过速、传导阻滞、 呼吸抑制甚至惊厥。 二、盐酸洛贝林注射液的药理毒理:文献报道,可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用:对植物神
关于氟比洛芬巴布膏的药代动力学介绍
1、血药浓度 (1)健康成年人单次贴敷时(14小时),血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时,峰浓度为38.5±5.9ng/mL,半衰期为10.4±0.8小时。(n=10,mean±SE) (2)健康成年人反复贴敷时(1日2次,29日),血药浓度在第4日后达到稳态,剥离48小时后从血中消失
关于氟比洛芬的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):4.2 氢键供体数量:1 氢键受体数量:3 可旋转化学键数量:3 拓扑分子极性表面积(TPSA):37.3 重原子数量:18 表面电荷:0 复杂度:286 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:1 确定化学键
一例氟比洛芬酯诱发严重支气管痉挛病例分析
患者,男,40岁,74kg,因“鼻息肉、慢性鼻窦炎”拟全麻下行“鼻内窥镜鼻窦术”。既往健康状况一般,否认传染病史,有哮喘一年,药物控制。否认有其它药物过敏史。术前体格检查:T36.5℃,HR90次/分,RR18次/分,BP145/85mmHg。心肺腹未见明显异常。 专科检查:双侧鼻腔黏膜苍白水肿,双
关于芬吗通的药理毒理介绍
1、雌二醇 芬吗通活性组份雌二醇片具有与人体内源性雌二醇相同的化学和生物特性。因此被归入人体雌激素。雌二醇是一种重要的雌激素,也是最具活性的卵巢激素。内源性雌激素参与作用子宫和附件的某些功能。包括引起子宫内膜增生以及宫颈和阴道的周期性变化。 已知雌激素对骨和脂肪代谢起重要作用。雌激素还影响自
氟比洛芬的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在乙腈中溶解,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612第一法)为114~117℃。鉴别(1)取三氯化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而
概述氟比洛芬的药物相互作用
1、氟比洛芬与醋硝香豆素、双香豆素、苯丙香豆素、依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、华法林等合用,引起出血的危险性增加。 2、氟比洛芬与阿仑膦酸钠合用时应慎重,因两者都可引起胃肠道刺激症状。 3、与钙通道阻滞药合用时,发生胃肠道出血的危险性增加。 4、野甘菊可增加氟比洛芬不良反应的发
关于氨基比林的药理毒理介绍
本品为解热镇痛药。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药,能抑制下丘脑前部神经元中前列腺素E1的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;氨基比林还能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放、稳定溶酶体膜、影响吞噬细胞的吞噬作用,而起到抗炎作用。咖啡因作为中枢兴奋药,能兴奋大脑皮层
关于培洛霉素的药理毒理介绍
1.药理 本品属抗肿瘤药。是博来霉素的衍生物,在体外可抑制多种癌细胞增殖,在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及狗自发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。 本品的作用机制是通过裂解单链和双链DNA而抑制肿瘤细胞DNA 的合成。 2.毒理 动物实验显示,给大鼠连续静脉注射本品,结果引起大鼠肺纤维化。
使用氟比洛芬巴布膏的不良反应介绍
一、不良反应 (1)严重不良反应 诱发哮喘(阿司匹林哮喘):由于可诱发哮喘(频度不明),所以当出现呼吸异常、呼吸困难等初期症状时应停止使用。此外,本品诱发哮喘在贴敷数小时后出现。 (2)其他不良反应 皮肤:瘙痒1.16%、发红1.12%、皮疹为0.1~不足5%;斑疹、疼痛感等为0.1%
氟哌啶注射液的药理毒理
抗精神病药。通过阻断脑内多巴胺受体作用,抑制多巴胺神经原的效应,并能增快和增多脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断植物神经系统的 肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
盐酸纳美芬注射液的药理毒理介绍
纳美芬为阿片拮抗剂,是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示,在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性,不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。 研究中未见纳美芬的耐
关于巴氯芬片的药理毒理介绍
1、药理作用 巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。 巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射
关于巴氯芬片的药理毒理介绍
巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。 巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛,以及
使用氟比洛芬凝胶贴膏的注意事项
1.慎用(下述患者慎用) 支气管哮喘的患者(支气管哮喘患者中包括阿司匹林哮喘患者,这些患者可诱发其哮喘发作)。 2.重要基本注意 (1)使用消炎镇痛剂为对症疗法而非对因疗法; (2)可能掩盖皮肤感染症状,故应用于伴有感染的炎症时,应合用适当抗菌药及抗真菌药;并注意观察,慎重给药。 (3
概述氟比洛芬的禁忌和注意事项
一、禁忌症 1、因滴眼液的某些成分有被透镜吸收的危险; 2、活动性单纯疱疹性角膜性角膜炎患者(滴眼剂)。 二、注意事项 1、支气管痉挛者; 2、肾功能不全者; 3、因体液潴留和水肿导致高血压和心脏疾病恶化者; 4、有肝功能损害史者; 5、有凝血功能障碍史者; 6、用药前存在感染
简述盐酸特比萘芬片的药理毒理
1、药物过量: 已有少数药物过量(达到5g) 的病例报告,发生了头痛、恶心、上腹痛及头晕。 药物过量的推荐治疗是清除药物,主要是服用活性炭来治疗,根据需要可针对症状给予支持治疗。 2、药理毒理: 特比萘芬是一种丙烯胺类药物,对于皮肤、毛发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌,如毛癣菌(如红色毛癣
概述酮洛芬缓释小丸的药理毒理
本品为非甾体抗炎药。除抑制环氧化酶外,尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症和损伤部位疼痛感觉。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。 [药理作用] 酮洛芬是非甾体抗炎药,具有解热镇痛作用。本品的抗炎、解热、镇痛作用已经通过经典的动物试验及体外测试系统证明。其抗炎
简述酮洛芬肠溶片的药理毒理
本品为芳香基丙酸衍生物,属非甾体抗炎镇痛药。本品除抑制环氧化酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛,缓激肽还可引起子宫收缩。故本品用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。
关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠
简述复方地芬诺酯片的药理毒理
1、药理毒理 : 地芬诺酯是哌替啶的衍生物,代替阿片制剂。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠粘膜感受器,消除局部粘膜的蠕动反射而减弱蠕动,同时可增加肠的节段性收缩,从而延长肠内容物与肠粘膜的接触,促进肠内水分的回吸收。配以抗胆碱药阿托品,协同加强对肠管蠕动的抑制作用。 2、药
关于洛索洛芬钠胶囊的药理作用介绍
洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠口服)试验中