关于氟比洛芬酯注射液的药理毒理介绍
1.药理作用 本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。 2.毒理研究 生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减少;器官形成期静脉给药10μg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的胎仔发育延迟,胎儿死亡率增加,哺乳能力降低及出生胎儿发育抑制。兔静脉给予80mg/kg/天,出现伴有母体全身状态恶化的流产、早产的增加及胎仔死亡率增加。......阅读全文
使用氟比洛芬凝胶贴膏的不良反应和禁忌介绍
一、禁忌 1、对本品或其他氟比洛芬制剂有过敏史的患者。 2、有阿司匹林哮喘(非甾体抗炎药等诱发的哮喘)或其过敏史的患者。 二、不良反应 1、严重不良反应:本品可诱发哮喘(阿司匹林哮喘)。由于可诱发哮喘(频度不明),所以当出现呼吸异常、呼吸困难等初期症状时应停止使用。此外,本品诱发哮喘在贴
关于洛丁新的药理毒理i介绍
1.药理 (1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。 (2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟
关于头孢克洛颗粒的药理毒理介绍
1、药理作用 头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感的。 体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性:
关于吲哚洛尔片的药理毒理介绍
吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药,对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6~15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期(轻到重度)高血压有效。本药具有较强的内源性拟交感活性(ISA),其降低血浆肾素活性的作用弱于普萘洛尔。与其他不具有ISA的β肾上腺素受体阻断药相比,本药减慢静息心率、
氟哌啶醇注射液的药理毒理
1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。 2、本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。 3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时:可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。 4、本品与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。 5、本品抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。 6、本品与肾上腺
氟胞嘧啶注射液的药理毒理
本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌
棓丙酯注射液的药理毒理
本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验,小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg/kg。亚急性毒性实验表明
简述洛芬待因缓释片的药理毒理
洛芬待因缓释片由布洛芬和磷酸可待因组成。布洛芬是抗炎镇痛药,它通过抑制环氧化酶对痛源的炎症组织局部起镇痛作用;磷酸可待因是中枢镇痛药,两者通过不同的作用机理及最佳的配比组成,发挥镇痛的协同作用。双层片中磷酸可待因为速释层,能迅速镇痛;布洛芬为缓释层,起长效镇痛作用。服用后镇痛起始时间为30分钟,
关于酒石酸美托洛尔注射液的药理毒理介绍
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,这意味着美托洛尔影响心脏的β1受体所需的剂量低于其影响外周血管和支气管部位的β2受体所需的剂量。但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。β受体阻滞剂有负性变力和负性变时作用。美托洛尔的治疗减弱了儿茶
关于洛索洛芬钠片的药理药动学介绍
1、药理毒理 药理作用:本品为非甾体类消炎镇痛药,具有显著的镇痛、抗炎症及解热作用,尤其镇痛作用很强。本品为前体药物,经消化道吸收后转化为活性代谢物而发挥作用。 2、药代动力学 据文献报道,口服本品后迅速吸收,血中除有洛索洛芬(原型)之外,还有trans-OH体(活性代谢物)。到达最高
氟哌噻吨癸酸酯注射液的不良反应及药理毒理
不良反应 主要不良反应为锥体外系症状,表现为肌张力增高、震颤、静坐不能,服抗胆碱能药物如安坦可缓解。偶可见口干、便秘、头晕和失眠。对心、肝、肾、造血系统未见明显毒性作用。 药理毒理 通过阻断多巴胺D2受体而起到抗精神病作用;具有振奋和激活作用;镇静作用和对运动的抑制作用较小。
氟哌噻吨癸酸酯注射液的注意事项及药理毒理
注意事项 有严重心、肝、肾等器官或系统疾病,急性中毒,昏迷,谵妄者禁用。兴奋、激越病人不宜使用。该药可加强酒精、巴比妥类等药物的镇静作用和中枢神经系统的抑制作用。降低哌乙啶、肾上腺素能、左旋多巴的作用。 药理毒理 通过阻断多巴胺D2受体而起到抗精神病作用;具有振奋和激活作用;镇静作用和对运
关于氟桂利嗪片的药理毒理介绍
氟桂利嗪片是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。氟桂利嗪片具有: ①缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; ②前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环;
关于来氟米特片的药理毒理介绍
一、来氟米特片的药理作用: 来氟米特是具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,主要抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。一些体内外试验表明本品具有抗炎作用。 二、来氟米特片的毒理研究: 1、遗传毒性 Ames 试验、程序外 DNA 合成试验、HGPRT 基因突变试验、体内
关于更昔洛韦片的药理毒理介绍
本品为一种2‘—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸
关于泛昔洛韦片的药理毒理介绍
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。 作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病
关于头孢克洛缓释胶囊的药理毒理介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 2、儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献 3、老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。 4、头孢克洛缓释胶囊的药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。 5、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。 6、头孢克洛缓释胶囊
关于西洛他唑片的药理毒理介绍
1.抗血小板作用 (1)体外(In Vitro) ·对于人体血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素、凝血酶导致的血小板聚集。此外,还可抑制切应力诱导的血小板聚集。 ·对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。 ·抑制
关于氯贝丁酯胶囊的药理毒理介绍
本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过降低极低密度脂蛋白,达到降血脂的目的,但其降血脂作用的机制尚未完全明了,可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,加强脂蛋白酯酶的作用,增加固醇类分泌并从粪便中排出,以及增加循环中甘油三酯(极低密度脂蛋白)的清除
关于环酯红霉素片的药理毒理介绍
红霉素环11,12-碳酸酯属大环内酯类抗生素,作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成。 红霉素环11,12-碳酸酯是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而改善了吸收。 实验证明,这一结构改变降低了血清蛋白结合率,提高了抗菌活性,并且降低了毒性。
关于戊四硝酯粉的药理毒理介绍
本品为血管扩张药,药理作用与硝酸甘油类似,但作用缓慢持久。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相
关于法莫替丁注射液的药理毒理介绍
本品为组胺H 受体阻滞剂,对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶分泌,对动物实验性溃疡有一定的保护作用。服药后约一小时起效,作用可持续12小时以上。
关于氟康唑注射液的药理毒理介绍
1、药效学特性 氟康唑是一种新型的三唑类抗真菌药之一,它是真菌甾醇合成的强效、特异性抑制剂。 口服和静脉注射氟康唑对各种真菌感染动物模型有效。已证实氟康唑对条件致病真菌引起的感染有效,如念珠菌属感染,包括免疫缺陷动物的系统性念珠菌病;新型隐球菌感染,包括颅内感染;小孢子菌属和毛癣菌属感染。氟
关于诺氟沙星注射液的药理毒理介绍
本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、沙雷氏菌属、枸橼酸菌
关于安定注射液的药理毒理介绍
本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓 -GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA 受体激活导致氯通道开发,使氯离子通过神经细胞膜流
关于多巴胺注射液的药理毒理介绍
激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。 ⑴小剂量时(每分钟按体重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加; ⑵小到中等剂量(每分钟按体重 2-10ug/㎏),能直接
关于地西泮注射液的药理毒理介绍
本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经
关于纳洛酮注射液的药理毒理介绍
1、纳洛酮注射液的药理毒理:纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴
关于环丙沙星注射液的药理毒理介绍
环丙沙星注射液具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、