概述硫酸阿巴卡韦片的药代动力学
吸收 ：口服给药后，阿巴卡韦的吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韦的绝对生物利用度约为83%。口服给药后，阿巴卡韦血浆浓度的平均达峰时间(tmax)，片剂约为1.5小时，口服溶液约为1小时。片剂和溶液的AUC之间没有差异。治疗剂量(300 mg，每日2次)下，阿巴卡韦片剂的稳态Cmax约为3 mg/mL，在给药间隔为12小时的情况下，AUC约为6 mg/h/mL。口服溶液的Cmax值比片剂稍高。 进食延迟了吸收并降低了Cmax，但并没有影响总体血浆浓度(AUC)。因此，本品在进食时或不进食时均可服用。 分布 ：静脉给药后，表观分布容积约为0.8 L/kg，表明阿巴卡韦可自由地向组织内穿透。对HIV感染病人的研究表明，阿巴卡韦能很好地穿透至脑脊液中，脑脊液与血清AUC的比值在30-44%之间。以每日600 mg，分2次给予阿巴卡韦时，观察到的浓度峰值比阿巴卡韦的IC50即0.08 mg/mL或0.26 mM大9倍。 体外血......阅读全文
概述硫酸阿巴卡韦片的药代动力学
吸收 ：口服给药后，阿巴卡韦的吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韦的绝对生物利用度约为83%。口服给药后，阿巴卡韦血浆浓度的平均达峰时间(tmax)，片剂约为1.5小时，口服溶液约为1小时。片剂和溶液的AUC之间没有差异。治疗剂量(300 mg，每日2次)下，阿巴卡韦片剂的稳态Cmax约为3 mg
概述阿巴卡韦双夫定片的药代动力学
吸收 ：口服阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定在胃肠道内吸收迅速、良好。正常情况下，成人口服阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的绝对生物利用度分别为83%、80-85%和60-70%。 对HIV-1感染的病人进行的药代动力学研究发现，单用本品或拉米夫定/齐多夫定复方制剂与阿巴卡韦联用时，阿巴卡韦、拉米夫定
关于硫酸阿巴卡韦片的用法用量介绍
成人 的推荐剂量为300 mg(1片)，每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人，尚有口服溶液可供选择。 肾损害 ：肾功能不良的病人服用本品不必调整剂量，但晚期肾病患者应避免服用。 肝损害 ：阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者不需调整剂量。对于中度肝脏受损患者，尚无服用
关于硫酸阿巴卡韦片的毒理研究介绍
阿巴卡韦在细菌试验中无致突变性，但在体外人类染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和体内微核试验中显示有活性。这与其他核苷类似物的作用是一致的。这些结果表明，阿巴卡韦在高试验浓度时在体外和体内都有一种较弱的引起染色体损伤的潜能。关于阿巴卡韦对动物是否有致癌性危险，尚无资料，因此，必须就对人类的任何潜在的
简述硫酸阿巴卡韦片的药理作用
阿巴卡韦是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。体外研究已证实，阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶，而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示
关于硫酸阿巴卡韦片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠 ：人类妊娠期使用阿巴卡韦的安全性尚未确定。动物实验已显示，阿巴卡韦及/或其相关的代谢产物是可以经胎盘传播的。大鼠试验中出现对正在发育的胚胎和胎儿的毒性，但家兔中没有出现同样的情况。上述毒性表现包括降低胎儿体重、胎儿水肿和骨骼改变/畸型，早期宫内死亡和死产。不推荐
关于硫酸阿巴卡韦片的基本信息介绍
硫酸阿巴卡韦片，适应症为治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，进行抗逆转录病毒的联合治疗。本品疗效的确证主要是基于与拉米夫定和齐多夫定联合用药，对于以往从未接受过治疗的患者的研究结果。 1、成份 本品主要成分为硫酸阿巴卡韦，其化学名称为 ：(1S，顺式)-4-[2-氨基-6-(环丙基氨
简述硫酸阿巴卡韦片的药物相互作用
基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径，由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用，阿巴卡韦不会抑制CYP 3A4介导的代谢。体外试验中，阿巴卡韦临床治疗剂量浓度也不会抑制CYP 3A4，CYP 2C9或CYP 2D6酶的活性。
使用硫酸阿巴卡韦片的不良反应介绍
对许多不良反应，尚不清楚它们是否与本品有关，或与其它诸多用于治疗HIV疾病的药物有关，亦或就是本身疾病进展过程的结果。 以下不良反应在超过10%的患者身上出现，可能与本品有关 ：恶心、呕吐、嗜睡和疲劳。其它常见的不良反应有 ：发热、头痛、腹泻和厌食。总之，不良反应是一过性且不限制治疗。大部分为
关于硫酸阿巴卡韦片的注意事项介绍
本品应由对治疗HIV感染有经验的医师开具处方。 过敏反应 在临床研究中，接受阿巴卡韦的研究对象约有3%出现过过敏反应，一些病例中该反应是危及生命的，尽管采取了谨慎措施，仍引起了致命后果。过敏反应表明为出现多器官受累的症状。绝大部分过敏反应表现为发热和/或皮疹，其它常见的过敏反应的症状和体征包括
利巴韦林片的药代动力学
口服吸收迅速，生物利用度（F）约45%，少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天，平均血药峰浓度（Cmax）为0.2mg/L；每曰吸药20小时共5天，平均血药峰浓度（Cmax）为1.7mg/L，与血浆蛋白几乎不
关于硫酸茚地那韦片药代动力学
吸收 空腹状态时，茚地那韦被快速吸收，在0.8小时血药浓度达峰值（n=11）。超过用药剂量200～1000mg范围应用茚地那韦，健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg，稳态AUC（血浆浓度-时间曲线下面积）是27813nM hr（n=16），
简述阿卡波糖片的药代动力学
据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药代动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降
卡左双多巴控释片的药代动力学
卡左双多巴控释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小，血浆峰值浓度比普通片低60%。 临床试验中，运动失调的患者服用本品的“关”时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价，经本品治疗，“开”和”关”现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为，与普通片相比，卡左
关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍
口服吸收差，约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血
阿巴卡韦双夫定片的禁忌
本品禁用于已知对阿巴卡韦、拉米夫定、齐多夫定或其任何赋形剂过敏者。 禁用于晚期肾病、肝损害患者。 由于其活性成分阿巴卡韦，本品忌用于严重肝功能受损患者。 由于其活性成分齐多夫定，本品忌用于中性粒细胞数异常([0.75x10[sup]9[/sup]/L)或血红蛋白水平异常([7.5 g/dL或4.
概述阿巴卡韦双夫定片的药物相互作用
由于本品中含有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定，所有分别能与这三种药物进行的相互作用同样都可发生于应用本品。拉米夫定的有限代谢，有限的血浆蛋白结合，而且完全由肾清除，因此它与其它药相互作用的可能性很小。齐多夫定主要通过肝代谢，在肝内结合成一种非活性的葡萄糖醛酸化代谢物后排出。凡是药物经肝排出，特别是
概述加巴喷丁片的药代动力学
据文献报道，服用加巴喷丁片后所有的药理学作用都来自于其母体化合物的活性，加巴喷丁在人体的代谢是不明显的。 口服生物利用度：加巴喷丁的生物利用度与剂量不成比例，当剂量增加时，生物利用度下降。在每日分三次给予剂量为900、1200、2400、3600和4800 mg加巴喷丁时，其生物利用度分别约为
概述多巴丝肼片的药代动力学
1、吸收 左旋多巴主要在小肠上部区域被吸收，吸收与部位无关。摄入标准型多巴丝肼片后约一个小时，左旋多巴的血浆浓度达到峰值。左旋多巴的血浆浓度峰值和吸收程度（AUC）随剂量（50-200 mg左旋多巴）增加而成比例增加。 摄入食物可降低左旋多巴吸收的速度和程度。在进食标准餐后给予巴丝肼片，左旋
概述硫酸阿米卡星氯化钠注射液的药代动力学
我国目前尚缺乏硫酸阿米卡星氯化钠注射液的人体详细药代动力学研究资料。 据Physicians’Desk Referencer(54版)介绍，阿米卡星的药代动力学资料如下： 肌肉注射后阿米卡星迅速吸收。在正常的志愿者中，一次肌肉给予250mg(3.7mg/kg)，375mg(5 mg/kg)，
恩替卡韦的药代动力学
1、吸收：健康人群口服用药后，该品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。 食物对口服吸收的影响：进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg该品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低
概述硫酸茚地那韦胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 空腹状态时，茚地那韦被快速吸收，在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200～1000mg范围应用茚地那韦，健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。每8小时服药800mg，稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM·hr(n=16
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服药后0.5～2小时(平均1小时)，餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢，呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml，且个体差异
概述卡培他滨片的药代动力学
卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶（5-FU）发挥作用。 生物活化： 卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中，一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶
卡左双多巴缓释片的药代动力学
卡左双多巴缓释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小，血浆峰值浓度比普通片低60%。临床试验中，运动失调的患者服用本品的关时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价，经本品治疗，开和关现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为，与普通片相比，卡左双多巴缓释片更有
利巴韦林含片的药代动力学
口服吸收迅速，生物利用度（F）约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约1～2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在
概述阿立哌唑片的药代动力学
根据推测，阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑，较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑，后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力，血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积
关于阿德福韦酯片的药代动力学介绍
据国外文献报道：健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单剂口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%，服用0.58～4.00h（中值=1.75h）阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0 ng·h/ ml。血浆阿德福韦以二房室方式
概述盐酸伐昔洛韦片的药代动力学
1、一般特征： 伐昔洛韦口服吸收完全、快速，几乎全部转化为阿昔洛韦和缬氨酸。这一转化过程可能通过人体肝脏中伐昔洛韦水解酶的分离酶来完成。 1000 mg 伐昔洛韦中阿昔洛韦的生物利用度为54%，并不受食物影响。500 mg 伐昔洛韦，每日2 次给药时阿昔洛韦的生物利用度比伐昔洛韦200mg，
简述阿巴卡韦双夫定片的禁忌
本品禁用于已知对阿巴卡韦、拉米夫定、齐多夫定或其任何赋形剂过敏者。 禁用于晚期肾病、肝损害患者。 由于其活性成分阿巴卡韦，本品忌用于严重肝功能受损患者。 由于其活性成分齐多夫定，本品忌用于中性粒细胞数异常([0.75x109/L)或血红蛋白水平异常([7.5 g/dL或4.65 mmol/