关于恩曲他滨替诺福韦片的抗病毒活性的介绍
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:通过细胞培养评估恩曲他滨和替诺福韦联合抗病毒活性, 结果显示恩曲他滨和替诺福韦具有协同抗病毒效应。 恩曲他滨:在类淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞中评估了恩曲他滨对实验 室和临床分离的HIV-1病毒株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值在0. 0013-0. 64 uM(0. 0003 -158 ug/mL)之间。在恩曲他滨与核苷逆转录酶抑制剂(阿巴卡韦、拉米夫定、司他夫定、扎西他滨、 齐多夫定)、非核苷逆转录酶抑制剂(地拉韦定、依法韦伦、奈韦拉平)、蛋白酶抑制剂(安普那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦)联合用药的试验中,显示有相加至协同作用。恩曲他滨在细胞培养中显示出对HIV-1亚型A、B、C、D、E、F和G的抗病毒活性(EC50值在0. 007〜0. 075 uM之 间),并显示对HIV-2有毒株特异性的活性(EC50值在0.007-1.5 uM之间)。 富马酸替......阅读全文
恩曲他滨的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中
恩曲他滨胶囊的性状鉴别检查方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
恩曲他滨胶囊的类别及贮藏方法
类别同恩曲他滨。规格0.2g贮藏密封,干燥处保存
通过一致性评价最新名单-两种药挑动百亿市场剧变
今日,仿制药一致性评价捷报频传。浙江京新药业发布公告:该公司生产的左乙拉西坦片正式通过仿制药一致性评价,有望打破我国抗癫痫药物市场的“进口”垄断格局。复星医药发布公告:其控股子公司湖南洞庭药业股份有限公司收到国家药监局颁发的关于草酸艾斯西酞普兰片的《药品补充申请批件》,该药品通过仿制药一致性评价。另
恩替卡韦片的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用本品。片剂和口服溶液在健康受试者中是生物等效的,因此两种剂型可互换使用。口服溶液详细信息参见口服溶液说明书。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 1、成人:口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每
关于恩替卡韦的基本介绍
恩替卡韦,抑制乙肝病毒复制的药物,别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物,最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能抑制HBV
关于恩替卡韦的耐药介绍
一、药物过量 目前尚无使用该品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行支持疗法。 单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。 二、恩替卡韦
关于马来酸恩替卡韦片的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用马来酸恩替卡韦片。 1、马来酸恩替卡韦片的推荐剂量: 成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(两片)。 马来酸恩替卡韦片应空腹服用(餐前或餐后至少2小时
恩曲他滨胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
马来酸恩替卡韦片的抗HIV病毒活性简介
全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷毒株( HIV-1)的抑制活性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10μM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞培养中,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换,在恩替
恩替卡韦的介绍
恩替卡韦(Entecavir Tablets)的商品名为博路定,是环戊酰鸟苷类似物,抗乙肝病毒的一线药物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA复制,疗效优于拉米夫定;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV
阿德福韦酯应答不佳恩替卡韦耐药病例报告
病史一般资料:刘某,男性,30岁,未婚,大学文化水平。因“HBsAg阳性10余年,右上腹不适1周”于2005年11月门诊就诊。患者1995年体检发现HBsAg阳性,当时肝功正常,未行诊治及定期复查。此后定期复查肝功正常。1周前患者自觉右上腹不适,来我院门诊就诊。既往史:无特殊。家族史:无传染病及遗传
一例HIV感染者服用“RUSH”后出现黄疸病例分析
患者男,21岁,HIV感染,经恩曲他滨、利匹韦林和替诺福韦治疗后控制良好,因新发黄疸就诊。出现黄疸前一晚,他服用过名为“RUSH”的增强性欲的药物。初步检查显示,血红蛋白12.2 g/dL,平均红细胞体积100 fL,网织红细胞计数0.12 million/mm3,白细胞计数5,200/mm3,血小
美药管局批准一种抗艾滋病新药上市
美国食品和药物管理局(药管局)8日批准一款抗艾新药上市,可用于治疗未接受过抗逆转录病毒治疗的成年艾滋病病毒感染者。 新获批的药物Dovato是由固定剂量的度鲁特韦和拉米夫定组成的单一片剂,每日服用一次。其中度鲁特韦是艾滋病病毒整合酶抑制剂,拉米夫定是一种核苷逆转录酶抑制剂。该药物由英国葛兰素史
关于恩替卡韦的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦。 推荐剂量:成人和16岁以上青年口服恩替卡韦,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg 两片)。 恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 肾功能不全 在肾功能不全的患者
替诺福韦的副作用有哪些?
替诺福韦的副作用可能包括全身症状、消化系统症状、皮肤和皮下组织症状、肌肉骨骼和连接组织症状、肾脏和泌尿系统症状以及全身与用药部位的症状。具体来说: 全身症状:可能包括头痛、发热、疲劳等。 消化系统症状:常见的有恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等。 皮肤和皮下组织症状:可能会出现皮疹、瘙痒等。
替诺福韦的作用机理是什么?
替诺福韦的作用机理主要是通过抑制病毒的DNA复制来起作用。它属于核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,对DNA病毒(如乙肝病毒和人免疫缺陷病毒HIV-1)具有抑制能力。替诺福韦在体内经过二磷酸化后,形成活性的二磷酸替诺福韦,这个活性形式能够与病毒的天然底物脱氧胸苷三磷酸竞争,并整合到病毒DNA中,终止病毒
简述替诺福韦的药代动力
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐, 成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约
关于恩替卡韦片的成分和适应症介绍
1、恩替卡韦片的成份: 本品主要成份为:恩替卡韦 化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物 分子式:C12H15N5O3·H2O 分子量:295.3 2、恩替卡韦片的性状:本品为薄膜衣片
关于马来酸恩替卡韦片的注意事项介绍
1、肾功能不全的患者 肌酐清除率< 50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整本品的给药剂量(见[用法用量]。 2、肝移植受体患者 恩替卡韦及马来酸恩替卡韦片治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制
替诺福韦用于治疗什么疾病?
替诺福韦主要用于治疗HIV-1感染和慢性乙型肝炎。 替诺福韦是一种抗病毒类药物,适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗成人HIV-1感染。同时,它也适用于治疗慢性乙型肝炎成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用替诺福韦治疗时,需要注意避免与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,例如某些抗逆转录病
关于恩替卡韦的药物的信息介绍
药品名:润众 通用名称:恩替卡韦分散片 英文名:Entecavir Dispersible Tablets 汉语拼音:Entikawei Fensanpian 【恩替卡韦的成份】本品主要成份为:恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊
核苷(酸)类药物耐药后的处理
3月13日下午,在第23届亚太地区肝脏研究协会年会上,澳大利亚的StePHen Locarnini教授做了一个有关乙型肝炎病毒耐药的报告。 在报告中,StePHen Locarnini教授总结了目前核苷(酸)类药物耐药后的处理[1]: ① 拉米夫定或替比夫定耐药:
马来酸恩替卡韦片的简介
马来酸恩替卡韦片,本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。 当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后, 包括恩替
恩替卡韦片的注意事项
1、恩替卡韦片的禁忌:对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。 2、恩替卡韦片的注意事项: 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传
替诺福韦是治疗什么疾病的药物?
替诺福韦主要用于治疗HIV-1感染和慢性乙型肝炎。 具体来说,替诺福韦是一种抗病毒类药物,适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗成人HIV-1感染。同时,它也适用于治疗慢性乙型肝炎成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用替诺福韦治疗时,需要注意避免与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,例如某些
关于马来酸恩替卡韦片的耐药性培养介绍
位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氧基酸rtT184,rtS202和/或rtM250微店改变的,在细胞培养还发现,对恩替卡韦的敏感性降低。合并其他(rtT184A,C,F,G,I,
关于逆转录酶抑制剂的概述
逆转录酶(RT)早于1964年发现,在结构上逆转录酶由两个亚基α和β组成,α亚基的分子量为6.2万,β亚基的分子量为9.5万。在功能上,逆转录酶具有DNA聚合酶、内切酶和类似RNaseH活性;同时具有结合t-RNA和解开DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆转录酶在宿主细胞内有3个基因表达为多
关于恩替卡韦的作用机制
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:⑴HBV多聚酶的启动;⑵前基因组mRN
慢性乙肝一线药物替诺福韦酯进入广州门特药品目录
乙型肝炎是严重威胁国人健康的重大公共卫生问题,广东省更是乙肝高发地区之一。近日,广州市发布《广州市人力资源和社会保障局关于利拉鲁肽等药品纳入普通门诊、部分门诊特定项目和门诊指定慢性病药品目录的通知》,其中将慢性乙型肝炎一线抗病毒治疗药物替诺福韦酯纳入慢性乙型肝炎门诊特定项目药品目录,引发各界关注