关于阿普唑仑胶囊的药理药动学介绍
一、药理毒理 本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用,但抗焦虑作用较强,并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药,且无三环类的副作用,因此已用于或试用于抑郁症,特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性,限制了在这方面的应用。 二、药代动力学 1.口服易于吸收,1~2h达血药峰值,70%~80%与血浆蛋白结合。t1/2约为12~15h。 2.主要在肝内代谢成活性化合物2-羟基阿普唑仑(药理活性约为母药的1/2)及无活性的二苯甲酮。 3.代谢物的血浆浓度很低。少量原药与代谢物随尿排出。 4.可透过胎盘,并可进入乳汁。......阅读全文
使用阿普唑仑片过量的介绍
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
阿普唑仑的基本信息介绍
阿普唑仑,①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。②能缓解急性酒精戒断症状。③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。 化学式:C17H13ClN4 分子量:308.76 CAS号:28981-97-7 EINECS号:249-349-2 理化性质 密度:1.389g/cm3
阿普唑仑的检查方法
氯化物取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液对照
阿普唑仑的制剂类型
阿普唑仑片
关于盐酸阿米洛利片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 系保钾利尿药,作用于肾脏远端小管,阻断钠—钾交换机制,促使钠、氯排泄而减少钾和氢离子分泌。作用不依赖于醛固酮。其本身促尿钠排泄和抗高血压活性减弱,但与噻嗪类或髓袢类利尿剂合用有协同作用。 2、药代动力学: 口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6~9小时,单次口服起效时间为2小时
关于阿替普酶的药动学和适应症介绍
一、阿替普酶的药动学:本药经静脉注射后迅速自血中消除,用药5min后,总药量的50%自血中消除;用药10min后,体内剩余药量仅占总给药量的20%;用药20min后,则剩余10%。本药主要在肝脏代谢 [1]。 二、阿替普酶的适应证: 1.用于急性心肌梗死和肺栓塞 [3]。 2.用于急性缺血
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快,tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天,cm为0. 2mg/L;每日吸药20小时共5天,cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑,采用气-质联用方法测定血药浓度,达峰时间(Tmax)为给药后12小时,血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml,皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤(10×20cm)涂敷0.1g联苯苄唑,血药达峰时间(Tmax)为给药后3小时,血药峰浓度(
关于萘普生钠缓释片的药理药动学介绍
1、药物过量 过量服用会出现眩晕、消化不良、胃烧灼痛、恶心、呕吐等症状。超量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸药,给予对症及支持疗法,并合理使用利尿药。 2、药理毒理 本品为非甾体抗炎药,其镇痛、抗炎、解热作用,通过抑制前列腺素合成而起作用。 3、药代动力学
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后,75%~87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基,生成阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min,阿
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率
关于青霉素V钾胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理: 本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与作用机制与青霉素相同,通过抑制细菌细胞壁粘肽合成而对繁殖期敏感细菌有杀灭作用。本品对多数革兰氏阳性菌、个别革兰氏阴性菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶
关于盐酸文拉法辛胶囊的药理药动学介绍
1、盐酸文拉法辛胶囊的药物过量: 药物过量中毒指征为呆滞不动和昏睡。应对症治疗及支持疗法。 2、盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理: 本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。 3、盐酸文拉法辛胶囊的的药代动力学:
关于硫酸特布他林胶囊的药理药动学介绍
1、药理毒理 : 本品是一种肾上腺受体能激动剂。可选择性激动β2-受体,而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,也可舒张子宫平滑肌。 2、药代动力学: 口服生物利用度为15%±6%,约30分钟出现平喘作用。有效血药浓度为3μg/
关于那止(依托度酸胶囊)的药理药动学介绍
一、那止(依托度酸胶囊)的药理毒理: 那止(依托度酸胶囊)为非甾体抗炎药。具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。 二、那止(依托度酸胶囊)的药代动力学: 据国外文献报道,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80
使用阿普唑仑胶囊的不良反应和禁忌
一、不良反应 1.主要有嗜睡、头昏、注意力分散、口干、恶心、呕吐、厌食、便秘、心悸、视力模糊、疲劳、骨骼肌无力、瘙痒、言语模糊、记忆力减退、月经紊乱和尿潴留等。 2.偶有兴奋激动、肌肉强直、失眠、幻觉、黄疸和皮疹等。一旦出现,应立即停药。 3.长期服用可产生依赖性,突然停药可出现戒断症状
关于普卡霉素的药动学的介绍
有关本品药代动力学资料很少。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物,肝、肾组织中浓度较高,肝中的枯否细胞以及肾小管细胞中浓度尤高,脑组织中浓度较低,但用药后4 h,脑脊液中浓度与血中浓度相似;在小鼠血中本品消除较快,特别是用药的头2 h内。本品排泄较快,于用药后4 h内从尿及粪中排泄67%,在体内的代
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理:磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用,对抗药性疟原虫有良好的治愈作用;对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学:萘酚喹口服吸收较快而完全,给药后2~4小时血药浓度达到高峰,相对生物利用度为96.4%,分布较广,以肝脏最高
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用:本品不与肝脏细胞色素P450酶作用,故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量:尚不明确。 药理毒理:本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶的分泌,对动物实
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量: 逾量 引起的症状:精神迟钝;眼周或面部水肿,全身瘙痒;红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理: 利福平为半合成广谱杀菌剂,与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程。 3、利
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用: 羟孕酮为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学: 大鼠肌
阿普唑仑片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置20ml量瓶中,加水2ml,超声使崩解后,再加乙腈适量,超声使阿普唑仑溶解,放冷,用乙腈稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1
阿普唑仑的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加盐酸溶液(9→1000)2ml溶解后,分为两份:一份加硅钨酸试液1滴,即生成白色沉淀;另一份加碘化铋钾试液1滴,即生成橙红色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1271图)一致。
阿普唑仑的含量测定方法
取本品约0.12g,精密称定,加醋酐10ml,振摇溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显黄绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于15.44mg的C17H13ClN4。
阿普唑仑的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min,持续时间为6~8h。口服后约1~2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5~144ng。口服1~2mg的氯硝唑仑,其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用: 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物,但与伊曲康唑相比,其抑制固醇C14脱甲基作用更强,尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学: 有关剂量和给药方案的研究显示,本品吸收速度和消除速度符合单室模型,口服混
硫酸阿司米星的药理药动学
由小单孢菌培养液中分离而得的一种氨基糖甙类抗生素。对一些主要的革兰yin性杆菌,如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊,与其他氨基糖甙类抗生素无交叉耐药性。对其他基糖甙类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。 健康成人肌
关于联苯苄唑软膏的药动学介绍
本药为咪唑类抗真菌剂,具有广谱抗真菌作用,对皮肤真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌,如秕糠状鳞斑霉菌,微小棒状杆菌有效。体外试验表明本药对皮肤真菌(如发癣菌)的作用主要是杀菌,而对酵母菌的作用主要是抑菌。本药能很好地透过被感染的皮肤,作用迅速并持续时间长,维持时间超过48hr。