关于氯贝丁酯胶囊的药代动力学介绍
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高,可达95%~97%。口服单次剂量后2~6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2~5日内出现,停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6~25小时。口服后在肠道内迅速去酯化,并在肝脏内经首过代谢产生有活性的氯贝丁酸,口服剂量的95%~99%以游离型或结合型代谢物的形式经肾脏排泄,10%~20%为氯贝丁酸,60%为葡糖醛酸结合物。......阅读全文
关于噻氯匹定的药代动力学介绍
口服后易吸收,在服用后1~2小时达到血药峰浓度,其血浆半衰期为6小时左右。服用后较快速地产生显著的抑制血小板聚集作用。第4至6天达最大作用。血药峰值与其最大效应间有24~48小时延迟。其药效作用不与血药浓度相关,其作用时间与血小板存活半衰期(7日)相关,故停药之后,抑制血小板聚集作用尚持续数日。
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保
关于氯硫二苯胺的药代动力学介绍
口服吸收慢而不规则,肌内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有效药物浓度为100~300ng/ml。肌内注射后的血药浓度是口服的4~10倍。不同患者之间的血药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为2.8h,肌内注射为1~4h,静脉给药为2~4h。单次口服药效持续时间为6h左右。口服的生物利用
关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动
羟乙茶碱安妥明的基本信息介绍
羟乙茶碱安妥明,是一种药物,适用于高三酰甘油为主的高脂蛋白血症。 药代动力学:2.5h和6.6h。血浆半衰期分别为12h和6h。代谢产物经尿排出,8h内约排出理论量的10%。羟乙茶碱安妥明对肝脏的毒性作用明显低于氯贝特及非诺贝特。 别名:特调酯;洛尼特;益多酯;多利平脂;羟乙茶碱氯贝特;羟乙
简述氯贝丁酯中毒的临床表现
1.一般不良反应或毒性反应均很轻微,常见有上腹部胀满感、恶心、呕吐、轻度腹泻、食欲缺乏等,肝功轻度改变,如ALT、AST升高。偶见乏力、嗜睡、头晕、肌痛、肌挛缩、肌无力等。 2.肾病患者使用此药可出现肌肉综合征(肌痛、周期性肌炎、肌无力),血清肌酸磷酸激酶(CPK)升高,肌肉活检可见肌溶解现象
氯贝丁酯的类别制剂及贮藏方法
类别降血脂药贮藏遮光,密封保存制剂氯贝丁酯胶囊
氯贝丁酯的药物相互作用简介
1.本品与抗凝药同时使用时,可明显增加其抗凝作用,故须经常测定凝血酶原时间以调整抗凝药剂量,使之维持在理想的范围内,预防出血并发症的出现。 2.本品与呋塞米同时使用,可增加两者各自的效果,可引起肌病、肌僵直和利尿,尤其对于低蛋白血症者。 3.本品可替换酸性药物如苯妥英钠或甲苯磺丁脲的蛋白结合
氯贝丁酯的适应症有哪些?
主要用于以TG增高为主的高脂血症。由于降低血浆VLDL水平而降低TG浓度,亦能轻度降低血浆胆固醇水平,但此作用不恒定。适用于高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症Ⅱb型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型病人。 氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用,抑制血小板聚集,使过高的纤维蛋白浓度降低至正常,因而
氯贝丁酯的性状及鉴别方法
性状本品为无色至黄色的澄清油状液体,有特臭;遇光色渐变深。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚或石油醚中易溶,在水中几乎不溶。相对密度本品的相对密度(通则0601)为1.1381.144折光率本品的折光率(通则0622)为1.500~1.505鉴别(1)取本品的乙醚溶液(1→10)数滴,加盐酸羟胺的饱和
关于西咪替丁片的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
关于萘丁美酮片的药代动力学介绍
本品口服后在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,约35%转化为6-MNA,50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%,体内分布广泛,易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,它可进入乳汁
关于达罗哌丁苯的药代动力学介绍
1、达罗哌丁苯的药代动力学 口服易吸收。肌内注射吸收迅速,几乎与静脉注射有相等的效果。作用时间2~7h。与血浆蛋白结合率高。终末t1/2约为2.2h。主要在肝内代谢。约75%代谢物及约1%原药随尿排出,约22%随粪便排出,其中约50%为原药。 2、达罗哌丁苯的不良反应 可产生严重肌张力障碍
关于特非那丁片的药代动力学介绍
本品在消化道吸收良好(约70%吸收),有明显的道过效应,约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代谢
关于羟乙茶碱氯贝特的简介
羟乙茶碱氯贝特,别名特调酯;洛尼特;羟乙茶碱安妥明;多利平脂;益多酯;羟乙茶碱氯贝丁酯;多利脂;Duolip;Theofibrate 别名:特调酯;洛尼特;羟乙茶碱安妥明;多利平脂;益多酯;羟乙茶碱氯贝丁酯;多利脂;Duolip;Theofibrate 分类:循环系统药物 > 调整血脂及抗动
维胺酯胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后大部分经肠道吸收,经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg,达峰时间为2.612小时±0.778小时,血药峰浓度为17.496ug/ml±8.992ug/ml,半衰期(t1/2)为2.378小时±0.871小时。 贮藏 遮光,密封,在阴凉干燥处保存
非诺贝特胶囊的药代动力学及包装
药代动力学 非诺贝特在血浆中未发现原型存在,主要代谢产物为非诺贝特酸。 通常服药后5小时可达最大血浆浓度。每天服用力平之200mg微粒化胶囊一粒后的平均血药浓度为15ug/ml。 同一病人连续治疗,其血药浓度水平是稳定的。 非诺贝特酸与血浆白蛋白结合紧密,可从蛋白结合部位取代维生素K拮抗剂,加
氯贝酸铝片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,在胃中不分解,对胃无刺激,在肠道碱性环境中分解为氯贝丁酯而起作用。通过降低极低密度脂蛋白的量,达到降血脂的目的,但其降血脂作用的机理并未完全明了,可能涉及抑制肝脏脂蛋白(特别是极低密度脂蛋白)的释放和胆固醇合成,改变肝脏甘油三酯合成,加强脂蛋白酯酶的
氯膦酸二钠胶囊的药代动力学
●吸收 与其它二膦酸盐相同,氯膦酸盐的胃肠道吸收很低,约为2%。氯膦酸盐吸收迅速,单次给药后,于30分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性,所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时,其吸收可忽略不计。在一项研究中,以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(
关于非尔氨酯片的药代动力学介绍
本药口服吸收良好,进食不影响其吸收。服药后1-4小时达血药浓度峰值,单次口服0.1-1.2g后,最大血药浓度为2-21.2μg/ml,浓度-时间曲线下面积(AUC)为244(μg·h)/ml。血浆蛋白结合率约22%-25%,分布容积为0.76-0.85L/kg。本药在肝脏主要以羟化及结合的方式代
关于阿德福韦酯的药代动力学介绍
文献报道:健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。单机口服阿德福韦酯的生物利用度誉为59%,服用0.58-4.00H(中值=1.75h)时,阿德福韦最大血药浓度(cmax)为18.4±6.26ng/mL。AUC0-oo为220±70.0ng·h/mL。血浆阿德福韦以二房室方式消除
关于氢苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氢苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氢苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49
关于头孢呋辛酯片的药代动力学介绍
头孢呋辛酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服药后从胃肠道吸收,并迅速在肠粘膜和血液内水解而释放头孢呋辛进入血液循环,大约2~3小时后血药浓度达峰值,最低抑菌浓度持续8小时以上,本品空腹给药时生物利用度为36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度达52%。血清半衰期为1.2~1.6小时,24小时内给
关于氰苯哌酯/阿托品的药代动力学介绍
氰苯哌酯/阿托品口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。氰苯哌酯/阿托品大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49
关于环酯红霉素片的药代动力学介绍
口服本品500mg在12小时后达到最高血清浓度为1.1μg/ml,然后每12小时服用本品500mg后的稳态血清浓度约为3.0μg/ml。 儿童和婴儿口服首剂剂量30mg/公斤体重和继后每12小时服用15mg/公斤体重,3小时后可达最高血清浓度为4.6μg/ml。随后,抗生素血清含量降低至稳态血
关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍
ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(
关于头孢泊肟酯颗粒的药代动力学介绍
1、血清浓度:健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间 剂量 例数 T12 Cmax Tmax AUC(
关于盐酸拉贝洛尔片的药代动力学介绍
本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12
关于卡马西平胶囊的药代动力学介绍
卡马西平胶囊口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢