简述盐酸氟桂利嗪胶囊的药理作用
盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂,可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙负荷过量,也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元,改善脑微循环及神经元代谢,抑制脑血管痉挛、血小板凝聚及血液粘滞度增高等,此外还有细胞膜稳定作用。本品脂溶性高,易透过血脑屏障。 本品对心脏收缩和传导无影响。......阅读全文
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的毒理研究介绍
西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的非临床中枢神经系统作用(如;镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到,与临床使用的相关性很小。 对西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的安全性进行了一系列综合的非临床研究,包括:单次口服给药的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜内(小鼠和大鼠
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的用法用量介绍
1.偏头痛的预防性治疗: -起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚2粒,65岁以上患者每晚1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)无反应,可停止用药。 -维持治疗:如果疗效满意
简述氟桂利嗪中毒的临床表现
1、不良反应 镇静、疲倦、嗜睡、体重增加、皮疹、恶心、食欲缺乏。 2、中毒表现 (1)抑郁症。 (2)锥体外系症状、震颤及产生或加重帕金森病,缓慢性运动障碍。 (3)个别患者可产生红斑狼疮样综合征。 3、治疗 (1)大量口服时应催吐、洗胃、导泻。 (2)长期服用产生中毒表现者应立
简述氟桂利嗪的药物相互作用
1、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 2、氟桂利嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。 3、放射治疗患者合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。 4、氟桂利嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻
简述氟桂利嗪的药物相互作用
1、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 2、氟桂利嗪与催眠药或镇静剂合用,可加强镇静作用。 3、放射治疗患者合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力10~20倍。 4、氟桂利嗪与胺碘酮合用,可引起心动过缓,房室传导阻滞等病情的加重。故病窦综合综合征或不完全房室传导阻
氟桂利嗪治疗什么?
脑血管疾病:如脑血栓形成、脑栓塞、短暂性脑缺血发作等。它可以防止血管痉挛,改善脑部的血液供应。 耳鸣和眩晕:氟桂利嗪可以通过改善内耳的血流,减轻或消除由内耳问题引起的耳鸣和眩晕。 偏头痛预防:对于频繁发作的偏头痛,氟桂利嗪可以作为预防性药物使用。 其他:氟桂利嗪还可能用于治疗其他一些神经系
盐酸氟桂利嗪的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
盐酸氟桂利嗪分散片的检查方法
含量均匀度以含量测定项下测得的每片含量计算,应符合规定(通则0941)。溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定溶出条件以盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至1000ml)600ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经10分钟时取样。测定法取溶出液适量,滤过,取续滤液。照紫外-可
盐酸氟桂利嗪片的类别及贮藏方法
类别同盐酸氟桂利嗪规格5mg(按C26H25F2N2计)贮藏遮光,密封保存。
关于盐酸氟桂利嗪的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.25g,加水20mL,搅拌5分钟,滤过,取滤液依法测定(通则0631),pH值应为1.5~3.0。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品2.5g,置25mL量瓶中,加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度
关于盐酸氟桂利嗪片的药理毒理介绍
1.药理作用 本品是一种钙通道阻断剂。能防止隐缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。 2、本品具有: 缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基地动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍; 前庭抑制作用,能增强耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官
盐酸氟桂利嗪片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2m,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测
盐酸氟桂利嗪的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
使用盐酸氟桂利嗪片的注意事项
用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。 严格控制药物剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。 患有帕金森病等锥体外系疾病时,应当慎用本制剂。 驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。
使用西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的注意事项介绍
1、极个别病人在治疗过程中乏力现象可能会逐渐加剧,此时应停止治疗。 2、请在推荐剂量下使用。医生应定期(特别是在维持治疗期间)观察患者,这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降,亦应停止治疗。 3、由于可能引起困倦(尤其在服药初期),驾驶车辆或操纵机器者应注意
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的基本信息介绍
西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊),适应症为典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。 一、西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的成份: 活性成份:盐酸氟桂利嗪 化学名称:(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐 分子式
氟桂利嗪胶囊的保质期是多久?
查看包装:在购买和使用任何药物时,都应检查其包装上的生产日期和有效期。 储存条件:按照药品说明书的要求储存药物,通常建议存放在阴凉干燥处,避免阳光直射和潮湿环境。 原包装:保持药物在其原始包装中,以防止污染和误解。 过期药物处理:不要使用过期药物。如果发现药物已过期,应咨询药师或通过适当的
氟桂利嗪的药典标准
鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3mL,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5mL与盐酸溶液(取稀盐酸24mL加水至1000mL)5mL溶解后,摇匀,量取适量,加上述盐酸溶液制成每1mL中含12µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
简述氟桂利嗪片的药物相互作用
一、氟桂利嗪片的药物相互作用: (1)与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。 (2)与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。 (3)放射治疗病人合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。 (4)在应用抗癫痫药物治疗的基础上,加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。 二、
简述桂利嗪的用途
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。
盐酸氟桂利嗪分散片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,分别置100ml量瓶中,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至1000m)5ml,超声使盐酸氟桂利嗪溶解,用上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置50m量瓶中,用上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸
盐酸氟桂利嗪分散片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液12滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测定项下的供试
盐酸氟桂利嗪分散片的基本性状
本品为白色片。
盐酸氟桂利嗪片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2m,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测
盐酸氟桂利嗪分散片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,分别置100ml量瓶中,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至1000m)5ml,超声使盐酸氟桂利嗪溶解,用上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置50m量瓶中,用上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸
使用盐酸氟桂利嗪片的不良反应介绍
中枢神经系统的不良反应有: 瞌睡和疲惫感最为常见; 长期服用者可以出现抑郁症,以女性病人较常见; 椎体外系症状,表现为不主动运动、下颌运动障碍、强直等。多数用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生; 少数病人可出现失眠,焦虑等症状。 消化道症状表现为: 胃部烧灼感,胃纳亢进,进食
盐酸氟桂利嗪分散片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液12滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测定项下的供试品溶
二维三七桂利嗪胶囊的药理作用
1.药理 本品中桂利嗪为钙通道拮抗剂,可阻止血管壁平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品还能抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体C4的活化也