关于萘哌地尔片的药代动力学介绍

健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时,Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时。饭后服用本品一次50mg,一日2次,服药4次后血药浓度达稳态。健康成人单次服用25mg、50mg、100mg本品后,24小时内尿中累计原形药的排泄率小于0.01%。主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合物及甲氧苯基羟化物。健康成人空腹及餐后单次服用本品50mg,Tmax分别为0.75小时和2.20小时,餐后血清中药物浓度一时间曲线下面积稍增加,峰浓度及消除相半衰期均未见变化,提示食物对本品的吸收影响较小。健康成人空腹时单次口服本品100mg,血清蛋白结合率为98.5%。......阅读全文

关于萘哌地尔片的药代动力学介绍

  健康成人空腹分别单次口服本品25mg、50mg和100mg后,Tmax分别为0.45±0.21、0.75±0.71、0.65±0.22小时,Cmax分别为39.3±10.3、70.1±32.9、134.8±55.8mg/ml,半衰期分别为15.2±4.7、10.3±4.1、20.1±13.7小时

简述萘哌地尔胶囊的药代动力学

  1.吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50 mg、100 mg时,其结果如下:每日二次,每次5Omg口服给药,第4次给药时血药浓度达稳定.  2.代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔.健康成年人分别单次口服药25mg. 50mg、100mg. 给药

萘哌地尔片

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高

关于萘派地尔胶囊的药代动力学介绍

  1. 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药25mg、50mg、100mg时,结果如下:  给药量 25mg 50mg 100mg  Tmax(小时) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22  Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8

关于萘哌地尔片的药理毒理介绍

  1、药理作用  本品属于治疗良性前列腺增生症(BPH)用药。具有α1受体阻断作用,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。  2、毒理研究  重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月口服给予本品,剂量达100mg/kg/

关于萘哌地尔片的用法用量介绍

  萘哌地尔片,适应症为良性前列腺增生引起的排尿障碍。  本品主要成份为萘哌地尔,其化学名称为: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。  分子式:C24H28N2O3  分子量:392.50  性状:本品为白色片。  适应症:良性前列腺增生引起的排尿障碍。  

关于米诺地尔片的药代动力学介绍

  口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75

关于萘哌地尔的基本介绍

  萘哌地尔为选择性的a1受体拮抗剂,能够抑制a1受体引起的血压上升,并兼有钙离子拮抗作用,药效学试验表明,本品对多种高血压动物模型有降压作用,降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速,多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。

萘哌地尔

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或有轻微特殊香气。本品在醋酐中极易溶解,在冰醋酸或三氯甲烷中易溶,在甲醇、乙醇或乙醚中微溶,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为125~129℃吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含24pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则04

萘哌地尔片的检查方法

检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取含量测定项下细粉适量(约相当于萘哌地尔25mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相40ml,超声20分钟使萘哌地尔溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1μg的

关于萘哌地尔的简介

  CAS:57149-07-2  分子量:465.4126  说明: 本品为类白色片。 铝箔包装,25mg/片  那妥萘哌地尔是一种新型的长效、高选择性的α1-受体阻滞剂,通过选择性地作用于α1A和α1D受体,能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压,增加尿流率,改善或消

关于萘哌地尔胶囊的基本介绍

  萘哌地尔胶囊,适应症为用于缓解良性前列腺增生(BPH)引起的的尿路梗阻症状。  成份:本品活性成份为萘哌地尔,化学名称: (±)-1-[4-(2-甲氧苯基)-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇。  分子式:C24H28N2O3  分子量:392.50  性状:本品为胶囊剂,内容物为白色或类白

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

萘哌地尔片的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取细粉适量(约相当于萘哌地尔25mg),置50ml量瓶中,加流动相40ml,超声约20分钟使萘哌地尔溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液

萘哌地尔片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则051

萘哌地尔片的基本性状

性状本品为白色或类白色片

萘哌地尔片的鉴别方法

鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致

使用萘哌地尔片的不良反应介绍

  本品常见的不良反应发生率为4.42%(27/611),主要不良反应有头晕(0.98%)、站立时头晕(0.49%)、头痛、头重(0.33%)、耳鸣(0.33%)、便泌(0.33%)、胃部不适感(0.33%)、浮肿(0.33%)、发冷(0.33%),实验室检查发现丙氨酸氨基转移酶上升(1.53%)、

使用萘哌地尔片的注意事项介绍

  一、以下患者慎用本品:  l、患严重心、脑血管疾病及肝功能不全的患者慎用;  2、从事高空作业、机动车驾驶的患者慎用;  3、血压偏低者或同时使用降压药的患者;  4、服用本品后有发生体位性低血压的可能性,建议在睡前服用本品。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:本品只用于成人男性患者的良性前列腺增生引

关于萘哌地尔胶囊的药理毒理介绍

  药理作用:  本品为选择性α1受体拮抗剂,可通过α1受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张,降低尿道内压,改善良性前列腺增生症所致 的排尿障碍等症状。  毒理研究:  重复给药毒性:大鼠和Beagle犬连续12个月经口难予本品.剂量达100mg/kg/天(按体表面积折算,

关于米贝拉地尔的药代动力学介绍

  米贝拉地尔口服吸收迅速,生物利用度>90%,血浆蛋白结合率为99.5%,达峰时间为1~2h。消除半衰期为17~25h。食物对其吸收无明显影响。米贝拉地尔经肝脏代谢,代谢物主要经胆汁排泄,部分经尿排泄。

萘哌地尔片的类别及贮藏方法

类别同萘哌地尔。规格(1)12.5mg(2)25mg贮藏密封保存

萘哌地尔片的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高

关于萘丁美酮片的药代动力学介绍

  本品口服后在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,约35%转化为6-MNA,50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%,体内分布广泛,易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,它可进入乳汁

关于盐酸法舒地尔的药代动力学介绍

  吸收:将放射标记的本品快速静脉给予大鼠及猴时,血液中放射性浓度自给药后迅速降低。而静脉内持续给药时,血中浓度, 自给药结束后减少,消失半衰期大鼠约l.4小时,而且AUC随着给药量增加而增大,与血浆浓度呈线性关系。分布:给药后迅速向组织转移,药物在肝、肾、脾和肠中含量较高。也可见向脑中转移。代谢:

关于盐酸哌替啶片的药代动力学介绍

  本品口服或注射给药均可吸收,口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低。一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,可出现两个峰值。蛋白结合率40%~60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液pH值酸度大时,随尿排出的原形

关于吲哚洛尔片的药代动力学介绍

  本药口服易吸收,生物利用度为87%~90%,食物对吸收无显著影响。口服本药,0.5~3小时后血药浓度达峰值,其抗高血压和心律失常作用分别于服药后几小时内和1~3小时起效,口服后1~2周达最大抗高血压效应,单剂口服的抗高血压作用可达24小时。药物的血浆蛋白结合率为40%~60%,分布容积为1.2~

萘哌地尔的检查方法

检查旋光度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),旋光度应为一0.1°至+0.1乙醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加乙醇10ml,水浴加热使溶解,溶液应澄清无色;如显色,依法检查,与橙黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不

简述盐酸地尔硫卓片的药代动力学

  本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达80%),有较强的首过效应,生物利用度为40%。在体内代谢完全,仅2~4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70~80%。单次口服本品30~120mg,30~60分钟内可在血浆中测出,2~3小时血药浓度达峰值,单次或多次给药血浆清除半衰期3.5小时。最小有效血药浓度

萘哌地尔片的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于萘哌地尔20mg),加稀盐酸20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液2ml,加重铬酸钾试液2滴,即显污绿色沉淀,渐变为蓝紫色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致