关于佐米曲普坦片的药代动力学介绍
佐米曲普坦口服后吸收迅速，1小时内可达血药浓度峰值的75%，随后血浆浓度维持4～6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物N－去甲基代谢物，也是一种5HTID激动剂。动物试验结果表明，其效能为佐米曲普坦的2－6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后，在2.5—50mg剂量范围内，佐米曲普坦及其活性代谢物的曲线下面积及血药浓度峰值均与剂量成正比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影响。 佐米曲普坦主要经肝脏生物转换，然后代谢物从尿中排泄。三种主要代谢产物为：吲哚乙酸(血浆及尿中主要的代谢物)、N－氧化物及N－去甲基代谢物。N－去甲基代谢物有活性，其它代谢物无活性。N－去甲基代谢物的血浆浓度大致为母体药物的一半；因此，预计其有助于本药的治疗作用。口服单次剂量的60%以上由尿中排泄(主要为吲哚乙酸代谢物)，另约30%以母体化合物原形由粪便排泄。本品肾脏清除率大于肾小球滤过率，提示存在肾小管的分泌。 本品血浆蛋白......阅读全文
佐米曲普坦片的副作用有哪些
神经系统方面：可能会出现头痛、头晕、嗜睡、温热感、无力、感觉异常或感觉障碍等症状。 消化系统方面：偶见恶心、口干等症状。 肌肉骨骼系统方面：可能出现咽喉部、颈部、四肢及胸部的沉重感、紧缩感和压迫感，以及肌痛、肌肉无力。
佐米曲普坦片的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于佐米曲普坦10mg),置干燥具塞试管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加热1~3分钟,溶液即显红棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成
使用佐米曲普坦片的不良反应
1、不良反应 本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有
使用佐米曲普坦分散片过量的危害介绍
志愿者单次服用本品50mg时，常常体验到镇静作用。佐米曲普坦片的清除半衰期达2.5～3小时（见药代动力学部分）；因而，对服用过量的患者，如症状和体征存在，应持续监测15小时以上直至症状/体征消失。对佐米曲普坦没有特殊的解毒药。严重中毒病例，建议采取监护措施，包括建立和保持患者呼吸道的通畅，以保证
佐米曲普坦的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在丙酮或乙腈中略溶,在水中极微溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶熔点本品的熔点(通则0612)为135~140℃。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为4.0°至-6.
佐米曲普坦的鉴别和检查
鉴别(1)取本品10mg,置干燥具塞试管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加热1~3分钟,溶液即显红棕色。(2)取本品与佐米曲普坦对照品各适量,照有关物质测定项下的方法,加流动相溶解并稀释制成每1m中约含佐米曲普坦25μg的溶液,取20l注人液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液主峰的保留时间
佐米曲普坦的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸25ml和醋酐5ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于28.74mg的C16H21N2O2
佐米曲普坦的鉴别方法
(1)取本品10mg,置干燥具塞试管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加热1~3分钟,溶液即显红棕色。(2)取本品与佐米曲普坦对照品各适量,照有关物质测定项下的方法,加流动相溶解并稀释制成每1m中约含佐米曲普坦25μg的溶液,取20l注人液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液主峰的保留时间应与
佐米曲普坦分散片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10片,分别置100ml量瓶中,加流动相适量,超声使佐米曲普坦溶解并用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取佐米曲普坦对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测
佐米曲普坦分散片的基本性状
本品为白色片或类白色片。
佐米曲普坦分散片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于佐米曲普坦5mg),置试管中,加0.1mol/L盐酸溶液2ml,振摇使佐米曲普坦溶解,滤过,滤液加碘化铋钾试液2滴,即生成桔黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的细粉适量,加0.1mol/
佐米曲普坦片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于佐米曲普坦10mg),置干燥具塞试管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加热1~3分钟,溶液即显红棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
关于佐米曲普坦片薄膜衣的药物相互作用
1、没有证据表明，使用偏头痛预防性药物（例如β—受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶）对本药的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。 2、在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本药与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用
使用佐米曲普坦片薄膜衣的不良反应介绍
本药耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据）
关于阿佐塞米片的药代动力学
本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡
佐米曲普坦分散片的类别及贮藏方法
类别同佐米曲普坦。规格2.5mg贮藏密封,在阴凉干燥处保存
使用－佐米曲普坦分散片的不良反应
本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(心电图上没有缺血改变的证据
佐米曲普坦的类别及贮藏方法
类别抗偏头痛。贮藏遮光,密封保存。
使用佐米曲普坦的不良反应
本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据）
佐米曲普坦片的常见过敏反应有哪些？
佐米曲普坦片的常见过敏反应包括： 伴有或不伴有发热的红肿、起泡或脱皮的皮肤瘙痒、皮疹； 呼吸、吞咽或说话困难； 皮肤表面或舌头、喉咙肿胀。
佐米曲普坦分散片的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于佐米曲普坦5mg),置试管中,加0.1mol/L盐酸溶液2ml,振摇使佐米曲普坦溶解,滤过,滤液加碘化铋钾试液2滴,即生成桔黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品的细粉适量,加0.1mo
佐米曲普坦分散片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于佐米曲普坦5mg),置试管中,加0.1mol/L盐酸溶液2ml,振摇使佐米曲普坦溶解,滤过,滤液加碘化铋钾试液2滴,即生成桔黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取
简述佐米曲普坦分散片的药物相互作用
1.没有证据表明，使用偏头痛预防性药物(例如β-受体阻滞剂、口服二氢麦角胺、苯噻啶)对本品的疗效有任何影响。急性对症治疗，如使用扑热息痛、灭吐灵及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。在健康个体中，没有见到本品与麦角胺有药代动力学的相互作用。本品与麦角胺/咖啡因合用耐受性良好，与单独应用本品相比
佐米曲普坦的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品10mg,置干燥具塞试管中,加丙二酸20mg,醋酐20滴,置沸水浴中加热1~3分钟,溶液即显红棕色。(2)取本品与佐米曲普坦对照品各适量,照有关物质测定项下的方法,加流动相溶解并稀释制成每1m中约含佐米曲普坦25μg的溶液,取20l注人液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液主峰的保留时间
简述佐米曲普坦的药物相互作用
1、没有证据表明使用偏头痛预防性药物（例如β受体阻滞剂、口服双氢麦角碱、苯噻啶）对本品的疗效有任何影响。对症治疗时，如使用对乙酰氨基酚、甲氧氯普胺及麦角胺不影响本品的药代动力学及耐受力。 2、司来吉兰和氟西汀对本品的药代动力学参数没有影响。使用本品12小时内应避免使用其他5HTID激动剂。使用
佐米曲普坦的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在丙酮或乙腈中略溶,在水中极微溶解,在0.1mol/L盐酸溶液中略溶熔点本品的熔点(通则0612)为135~140℃。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为4.0°至-
关于阿佐塞米片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱
关于舒马曲坦的药代动力学介绍
根据国外文献报道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期t1/2为2.5h，间歇期t
关于米那普仑的药代动力学介绍
米那普仑口服吸收迅速，生物利用度为85%，达峰时间（Tmax）为0.5～4h，血浆蛋白结合率约为13%，按每次25～100mg每日2次给药时，其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢，90%经肾脏排出（其中50%～60%为药物原形），经粪便排出量不足5%。 [2] 尚无中国
概述替米沙坦片的药代动力学
1、吸收： 尽管吸收量有所差异但替米沙坦能被快速吸收，其平均绝对生物利用度约为50%。 替米沙坦与食物同时摄入时，血药浓度时曲线下面积 (AUC) 面积减少约6% (40mg剂量) 到19% (160mg剂量) 。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。 AUC的轻度降低不会引起