关于萘替芬的药代动力学介绍

1、用途: 本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等,其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物,毒性较低。 2、药代动力学: 健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去烷基化,至少可转化成3种代谢产物,吸收入体内的药物约有40%~60%以原形药物和代谢产物的形式排泄到尿中,其余部分经胆汁排泄到粪便中。......阅读全文

关于萘替芬的药代动力学介绍

  1、用途:  本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等,其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物,毒性较低。  2、药代动力学:  健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去

关于布替萘芬的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg布替萘芬,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。布替萘芬与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。 [2]  2、适应证:  主要用于由

关于盐酸萘替芬软膏的药代动力学介绍

  给健康成人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。使用放射标记的萘替芬研究显示,单剂量给药24hr内留在皮肤表层的萘替芬浓度足以抑制皮肤癣菌的生长。萘替芬是否通过胎盘屏障还不知道。萘替芬是否分布到人乳汁中也不知道,然而,已知萘替芬在表皮使用后可分布到大鼠乳汁中。萘替芬在

关于酮替芬的药代动力学介绍

  酮替芬口服后吸收良好,经胃肠道可迅速完全吸收,1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物,2h可达血药峰值,肝脏内药物分布最多,可进入乳汁,主要代谢物为葡糖醛酸结合物,60%随尿液排出,40%随粪便排出,4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。

简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学

  盐酸萘替芬:健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏,约有6%的剂量被吸收,盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄,半衰期约为2~3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。  酮康唑:在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏,剂量80mg/天,连用28天,血中未

概述盐酸布替萘芬喷雾剂的药代动力学

  本品尚未在国内进行人体药代动力学研究。据国外资料介绍,在对健康志愿者一项为期4天研究中,7名志愿者的背部皮肤(3000cm3),每日涂抹 6mg 1%盐酸布替萘芬乳膏一次,其他 12个志愿者的手臂、躯干和腹股沟部位(10000cm2)每日涂抹 20mgl% 盐酸布替萘芬乳膏一次。局部使用 14天

关于戴芬的药代动力学介绍

  双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。

关于盐酸萘替芬的基本介绍

  盐酸萘替芬,是一种有机化合物,化学式为C21H22ClN,是一种抗真菌药。  1、基本信息  化学式:C21H22ClN  分子量:323.859  CAS号:65473-14-5  2、理化性质  熔点:172-175ºC  沸点:440.1ºC  闪点:194.4ºC

关于萘替芬的生产方法介绍

  方法1:  1.42Gn-甲基-1-萘甲胺盐酸盐和2.89g碳酸钠溶于10ml二甲基甲酰胺中,在室温下滴加1.25g肉桂基氯。加毕,在室温下继续搅拌18h。过滤,滤液减压浓缩。剩余物溶于甲苯,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩,得萘替芬,沸点162~167℃/2.00Pa。萘替芬和含氯化氢的异丙醇溶液作

关于萘替芬软膏的基本介绍

  盐酸萘替芬软膏盐酸萘替芬软膏性状为白色软膏。  1、用法用量:  适量涂敷患处及其周围,每日二次。体股癣连续用药2~4周,手足癣、花斑癣连续用药4~6周。严重感染可适当延长治疗时间。或遵医嘱。  2、不良反应:  不良反应罕见,少数患者有局部刺激,如红斑、烧灼及干燥、瘙痒等感觉,个别患者可发生接

关于萘夫西林的药代动力学介绍

  肌肉注射本品0.5克,半小时后血清浓度达高峰,为7.93ug/ml;正常人口服本品1克后,1小时内血药浓度可达高峰,约为14.34ug/ml,口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛,有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中;以小肠、肝、肾中浓度最高;肌注

关于芬吗通的药代动力学介绍

  1、雌二醇  微粉化的雌二醇经口服后,在体内易被吸收。并被广泛代谢。主要的代谢物为结合型和非结合型的雌酮和硫酸雌酮。他们本身或被转化为雌二醇后,都能表现雌激素活性。硫酸雌酮可经历肠肝循环。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出现。  雌激素可通过乳汁分泌。  2、地屈孕酮  标记的芬吗通经口服后

概述盐酸特比萘芬片的药代动力学

  特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(>70% ) ,并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出

关于头孢替坦的药代动力学介绍

  口服吸收差。单剂量1g或2g肌注,血浆药物浓度达峰值时间为1h,血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml,高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注,平均血药浓度为140~250μg/ml。单剂量2g静脉滴注,血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛,在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊

关于替卡西林的药代动力学介绍

  该品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度较高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中,脑膜无炎症时,脑脊液药物浓度为血药浓度的21%~50%,脑膜有炎症时,可达血药浓度的45%~89%,新生儿及婴儿患者可达50%~99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于普萘洛尔的药代动力学介绍

  口服后胃肠道吸收较完全,吸收率约90%。1~1.5h血药浓度达峰值,但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度为30%,进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93%,药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制,并具有立体选择性,其活性异构体左旋普萘洛尔主要有与α1酸性糖蛋白水平较低,因而血浆中未结

关于盐酸布替萘芬的基本介绍

  盐酸布替萘芬,是一种有机化合物,化学式为C23H28ClN,主要用作抗真菌药。  1、基本信息  化学式:C23H28ClN  分子量:353.93  CAS号: 101827-46-7  2、理化性质  密度:1.032g/cm3  熔点:210-214°C  沸点:426.1°C  闪点:1

关于布替萘芬的药物信息介绍

  药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。  一、性状:本品为乳剂型基质的白色乳膏。   二、用法与用量:外用。每次适量搽于患处,用于足趾癣时,一天2次,连用7天,或一天1次,连用4周;用于体癣、股癣时,一天1次,连用2周。   三、制剂与规格:  1.布替

关于盐酸萘替芬的药典信息介绍

  一、来源:本品为(E)-N-甲基-N-(3-苯基-2-丙烯基)-1-萘甲胺盐酸盐,按干燥品计算,含C21H21N• HCI不得少于99.0%。  二、性状:  本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。  本品在甲醇、三氯甲烷中易溶,在水中几乎不溶。  三、熔点:本品的熔点(通则0612)为175~1

关于布替萘芬的毒理研究介绍

  遗传毒性:细菌回复突变试验、中国仓鼠淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均未表现出潜在的致突变作用。  生殖毒性:皮下注射盐酸布替萘芬150mg/m2/d(25mg/kg/d)(按体表面积计算,相当于临床上局部用最大剂量的5~6倍),对雌、雄动物的生育力未见明显影响。大鼠或家兔在器官形成期皮

关于萘替芬的点评分析介绍

  本品为烯丙胺类广谱抗真菌药,本品起效比克霉唑、益康唑快得多,与芬替康唑和咪康唑同效。本品使用至少2周后,真菌治愈率通常超过80%。临床症状(包括红斑、瘙痒、脱落、浸润和渗出)迅速减轻,总有效率为70%~90%。单独使用本品治疗炎性或湿疹性皮肤真菌病患者与唑类衍生物联用皮质甾类药物同效。国外报道,

关于萘替芬的基本信息介绍

  萘替芬其分子式为C21H21N,其密度为密度:1.082 g/cm3 。其药品属烯丙胺类广谱抗真菌药,临床上用于治疗皮肤真菌感染,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等。  中文名称:萘替芬  中文别名:桂萘甲胺;3-苯基-2-丙烯-N-甲基-1-萘甲胺;(E)-N-甲基-N-(3

关于普拉洛芬滴眼液的药代动力学介绍

  药代动力学:对家兔双眼用0.1%14C-普拉洛芬滴眼液每次0.01ml 滴眼4次,每次间隔3分钟。过30分钟、1、2、4、6、8小时后测定放射活性。  滴眼30分钟后眼组织的放射活性监测结果浓度递减顺序排列为:角膜、结膜、前部巩膜、外眼肌、房水、虹膜、睫状体、后部巩膜。另一方面,视网膜、脉络膜、

关于氟比洛芬的药代动力学介绍

  氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/2 3~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入

关于双氯芬酸的药代动力学介绍

  使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂,或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时,尤其与食物同服时,吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全,2h可达血药峰值,但首过代谢明显,进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时,蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中,一直可以保

简述盐酸特比萘芬阴道泡腾片的药代动力学

  目前尚缺乏本品的药代动力学资料。据文献报道单次口服特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml,特比萘芬片的吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层

关于阿替洛尔的药代动力学介绍

  口服吸收率为50%,生物利用度较低,约40%,服药后2~3h血药浓度达峰值,药物与血浆蛋白结合率为5%~10%,半衰期6~9h,主要经肾脏排泄。肾功能不全时,半衰期明显延长。不通过肝脏代谢,口服剂量的50%以原形从粪便排泄,40%~50%从肾脏排泄;可经血液透析清除。

关于替加环素的药代动力学介绍

  根据临床药理学研究汇总资料,替加环素单剂量和多剂量静脉给药后的平均药代动力学参数总结见下表。替加环素静脉输注时间大约30~60分钟。  替加环素的平均药代动力学参数及其变异度(CV%)  1、分布  根据临床研究(0.1~1.0μg/mL)观察,替加环素的体外血浆蛋白结合率范围大约为71%~89

关于替马西泮的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服易于吸收,30min可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢,主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。  2、适应症  用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。  3、禁忌症  早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。