盐酸度洛西汀
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醚中不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,在30分钟内依法测定(通则0621),比旋度为+119°至+127鉴别(1)取本品约20mg,加水20ml溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则402)。(4)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂乙腈-水(25:75)供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.2g的溶液。灵敏度溶液精密量取对照溶液5ml,置10m1量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。系统适用......阅读全文
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的性状鉴别检查方法
性状本品内容物为白色或类白色小丸鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的内容物适量(约相当于度洛西汀0.1g),研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查有关物质照高效液相色谱法(通
使用盐酸度洛西汀肠溶胶囊的不良反就
1.此数据来源于2008年3月12日前安慰剂对照的数据库，包括已批准的适应症及其它条件下已完成的临床研究。 2.包括应激性、急迫性、和混合性尿失禁。 3.包括慢性背痛和骨关节炎。 4.胃部不适。 5.无力。 6.上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部压痛、腹部不适、胃肠道疼痛。 7.收缩压和舒
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的临床试验
4个随机、双盲、安慰剂对照、固定剂量的临床研究评估了本品治疗抑郁障碍的疗效。入组对象为成年门诊病人，年龄18-83岁，均符合DSM-IV关于重度抑郁障碍的诊断标准。在其中2项研究中，患者被随机分入盐酸度洛西汀胶囊组60mg每日一次（分别为123例和128例）或安慰剂组（分别为122例和139例）
简述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性： 度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性： 雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，相对
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的用法用量介绍
1、起始治疗 推荐本品的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考虑进食情况。 现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。 2、维持/继续/长期治疗 一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗，但尚没有充足的试验资
盐酸度洛西汀肠溶片的性状及鉴别方法
性状本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品5片,除去包衣,研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。
盐酸度洛西汀肠溶胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色小丸鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的内容物适量(约相当于度洛西汀0.1g),研细,加水适量使盐酸度洛西汀溶解,滤过,滤液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
特殊人群使用盐酸度洛西汀肠溶胶囊的介绍
性别－度洛西汀在男性、女性中的半衰期相似，不同性别无需调整剂量。 年龄－比较健康老年女性（65-77岁）与健康中年女性（32-50岁）单次口服40mg度洛西汀后的药代动力学，其Cmax无差异，但老年女性的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）稍高（约25%），并且半衰期延长4小时。人群药代动力学分
概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药物相互作用
1、可能影响度洛西汀的其他药物 度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关 CYP1A2抑制剂－度洛西汀与氟伏沙明（强CYP1A2抑制剂）联合应用于男性受试者（n=14）时，度洛西汀 AUC增加超过5倍，Cmax增加约2.5倍，T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包
使用盐酸度洛西汀肠溶片的不良反应介绍
盐酸度洛西汀肠溶片，主要用于抑郁症。 1、用法用量： 吞服，不要咀嚼和压碎。推荐起始剂量为40mg/日（40mg,一日一次或20mg，一日二次）至60mg/日（一日一次），不考虑进食影响。 2、不良反应 心脏疾患：室上性心律失常。 耳及迷路障碍：治疗终止后耳鸣 内分泌失调：不良反应
概述盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为 12小时（变化范围为8-17小时），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢，涉及两种P450酶：CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布－口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时，药物开始被
关于度洛西汀的简介
一、基本信息 中文名称：度洛西汀 中文别名：(R)-(-)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺；右旋度洛西汀盐酸盐 英文名称：(3R)-N-methyl-3-naphthalen-1-yloxy-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine 英文别名：A
关于盐酸度洛西丁的简介
盐酸度洛西丁的分子式是C18H19NOS.HCl；C18H20ClNOS；英文名是Cymbalta；分子量是333.88；CAS号是136434-34-9。 一、理化性质： 盐酸度洛西汀的mp:165-168 : 旋光118-121 溶剂：甲醇 温度：20℃ 浓度：0.81mg/ml
恩华药业盐酸度洛西汀肠溶胶囊3个规格均通过审批！
18日，恩华药业公告，公司于近日获得国家药品监督管理局核准签发的精神类药品盐酸度洛西汀肠溶胶囊20mg、30mg、60mg3个规格的《药品注册证书》。 据了解，盐酸度洛西汀肠溶胶囊适应症：抑郁症；广泛性焦虑障碍；慢性肌肉骨骼疼痛。该产品已被列入《国家医保目录》乙类药品。
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的儿童和老年人用药禁忌
1、儿童用药 对于儿童患者的疗效和安全性尚不清楚（见警告）。如果考虑在儿童青少年中使用度洛西汀，必须权衡潜在的风险和临床需要。 2、老年用药 在度洛西汀治疗抑郁症（MDD）临床研究的2418例患者中，5.9%(143)为65岁以上年龄的患者。这些患者和年轻患者间未观察到安全性和疗效方面
孕妇及哺乳期妇女使用盐酸度洛西汀肠溶胶囊的介绍
1、妊娠： 妊娠分类C－在动物生殖研究中，发现度洛西汀对胚胎/胎儿和出生后的发育有不良影响。 大鼠和家兔在胚胎的器官发生期口服度洛西汀，剂量达45mg/kg/日时（大鼠剂量为7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量120mg/日；家兔的剂量为15倍于
关于盐酸度洛西汀肠溶胶囊的一般注意事项介绍
肝脏毒性－度洛西汀有增加血清转氨酶水平的风险。肝脏转氨酶升高导致0.4%(31/8454) 度洛西汀治疗的患者中断治疗。这些患者出现转氨酶升高的时间中位数为2个月。在抑郁症患者中进行的对照试验中，0.9%(8/930)用度洛西汀治疗的患者ALT升高超过正常上限3倍以上，而安慰剂组中为0.3%(2
简述盐酸度洛西丁的副作用
度洛西汀最常见的不良事件(发生率≥5%且至少是安慰剂组的2倍)有：恶心、口干、便秘、食欲减退、疲劳、嗜睡和出汗增加。发生率至少为2%，但小于或等于安慰剂组的不良事件有：腹痛、心悸、消化不良、背痛、关节痛、头痛、咽炎、咳嗽、鼻咽炎、上呼吸道感染。
简述盐酸度洛西丁的作用机制
盐酸度洛西汀是一种5HT/去甲肾上腺素再摄取抑制剂，通过抑制5HT和去甲肾上腺素再摄取来提高这些神经递质的含量，起到抗抑郁的作用。度洛西汀对抑郁症的其他躯体症状如全身疼痛和胃肠紊乱有疗效，因而比抗抑郁药物具有优势，这些症状在现有常规疗法中未予治疗。
简述度洛西汀的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研
简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4～6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6～10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15
关于度洛西汀的用法用量介绍
成人： 1.常规剂量 口服给药： (1)抑郁症：①1次20～30mg，2次/d。②1天60mg，顿服。 (2)糖尿病神经痛：1天60mg，顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。 (3)女性中至重度应激性尿失禁：起始剂量1次40mg，2次/d，如不能耐受，则4周后减量至1次20mg，2
使用度洛西汀的注意事项
1.慎用： (1)经控制的窄角型青光眼患者。 (2)癫痫患者。 (3)躁狂或轻躁狂活动期患者。 (4)有自杀倾向的抑郁症患者。 (5)肾功能不全者。 2.药物对妊娠的影响：妊娠期使用本药，可使新生儿发生严重并发症(呼吸窘迫、窒息、发绀、癫痫发作、体温不稳定、呕吐、低血糖、肌张力下降或
关于度洛西汀的基本信息介绍
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体
使用度洛西汀的不良反应介绍
1.心血管系统：可引起血压轻度上升及心率下降，甚至血压持续上升。 2.中枢神经系统：可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。 3.代谢/内分泌系统：可见体重下降。 4.泌尿生殖系统：可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。 5.胃肠道：
关于度洛西汀的药物相互作用
1.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOIs)均抑制5-HT代谢，两药合用易出现严重不良反应，如中枢神经毒性或5-HT综合征(其临床表现为高血压、高热、肌阵挛、激惹及烦躁不安、反射亢进、出汗、寒战及震颤)，甚至死亡。禁止本药与MAOIs合用；停用MAOIs 14天后才能使用本药；停用本药5天后才能使用
关于盐酸度洛西丁的市场前景介绍
Frost & Sullivan最新的健康战略分析预测，到2006年，美国抗抑郁症药物的收入最高可达140亿美元。度洛西汀有望在2003年底正式进入美国市场销售。分析家预测，到2006年，度洛西汀年度最高销售额可达6亿美元。 虽然新型抗抑郁剂不断上市，但5-羟色胺再摄制抑制剂的销售量约占全部抗
概述欣百达的药代动力学
度洛西汀肠溶胶囊消除半衰期大约为12小时（变化范围为8～17小时），在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢，涉及两种P450酶：CYP2D6和CYP1A2。 吸收与分布－口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时，药物开始被吸
关于度洛西汀的性质和合成方法介绍
1、性质与稳定性 盐酸度洛西汀(Duloxetine Hydrochloride)：C18H19NOS·HCI。[136434-34-9]。白色固体。二甲基甲酰胺-水(66：34)的pKa为9.6 [1] 。 2、合成方法 下列噻吩化合物经Marmieh反应，然后用Yarnaguchi-M