简述马来酸曲美布汀分散片的药代动力学

动物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服给药后,马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收,94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少:怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀(C14标记),胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大鼠8小时内只有0.04%的药物从乳汁排出。放射自显影研究显示大部分马来酸曲美布汀集中在大鼠的肠道。在人体内,单剂量给药后(2mg/kg),达峰时间为1小时,消除半衰期约为2小时。马来酸曲美布汀的主要代射产物为 2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和3,4,5-三甲氧基苯甲酸(TMBA),主要在肝脏中产生,由尿、粪便排出。 20名健康受试者口服马来酸曲美布汀100mg,曲美布汀的消除半衰期约为9.23± 2.31小时,达峰时间和达峰浓度分别为0.9± 0.4小时和40.93± 20.30ng/ml。......阅读全文

关于马来酸曲美布汀片的毒理研究介绍

  亚急性毒性试验,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,猎兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服给药一个月。慢性毒性试验,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,猎兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,连服6个月。在大鼠组发现,有以胃前部粘膜角

马来酸曲美布汀片的鉴别和检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于马来酸曲美布汀omg),加水5ml,充分振摇使马来酸曲美布汀溶解,滤过,取滤液加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀。(2)取本品细粉适量(约相当于马来酸曲美布汀100mg),加水10ml,充分振摇使马来酸曲美布汀溶解,滤过,取滤液5ml,加高锰酸钾试液1滴,紫色即

关于马来酸曲美布汀的药理作用介绍

  1、对消化道运动的作用  (1)胃运动调节作用:离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/mL本药可使其自律运动的振幅减小。此外还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运动趋于规律

关于马来酸曲美布汀片的毒理研究介绍

  亚急性毒性试验,SD系大鼠以200、400、800及1600mg/kg/日,猎兔犬以10、25和100mg/kg/日 口服给药一个月。慢性毒性试验,SD系大鼠以100、200、400、800mg/kg/日,猎兔犬以10、25、50及100mg/kg/日,连服6个月。在大鼠组发现,有以胃前部粘膜角

马来酸曲美布汀干混悬剂的简介

  一、适应症  (1)胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善;  (2)肠道易激惹综合征。  二、规格:4g:0.1g  三、用法用量  口服,凉开水冲服。成人每次一至二袋,每日三次。  注意:本品需在冲泡后30分钟内服用。  本品推荐加水量为每袋2

关于马来酸曲美布汀的物质检查介绍

  1、酸度  取本品0.50g,加水50mL,微热使溶解,放冷,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.0。  2、溶液澄清度与颜色  取本品0.50g,加水50mL,微热使溶解,溶液应澄清无色。  3、氯化物  取本品0.50g,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的

关于马来酸曲美布汀的适应症介绍

  一、用法与用量  成人口服,每次0.1~0.2g,一日3次,根据年龄、症状适当增减剂量,或遵医嘱。  二、适应症  1、胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善。  2、肠道易激惹综合征。  三、不良反应  偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和

关于马来酸曲美布汀的基本信息介绍

  马来酸曲美布汀,是一种有机化合物,化学式为C26H33NO9,主要用作解痉药,用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻便秘等症状的改善以及肠道易激惹综合征。  1、基本信息  化学式:C26H33NO9  分子量:503.542  CAS号:34140-59

概述马来酸曲美布汀片的药理作用

  1.对消化道运动的作用  (1)胃运动调节作用  离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药,可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。  当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运

简述马来酸曲美布汀干混悬剂的药物相互作用

  一、药物相互作用   1、筒箭毒碱:马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。  2、普鲁卡因胺:马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用,对窦房结传导产生协同的抗迷走作用,应监测心率和心电图。  3、西沙必利:马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用,减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。  二、药物过量  服用药物

关于马来酸曲美布汀片的药理作用介绍

  1.对消化道运动的作用  (1)胃运动调节作用  离体豚鼠胃前庭部环状肌标本加入10-5g/ml本药,可使其自律运动的振幅减小。此外,还可以增加同一标本在28℃时的不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。  当给切断胸部迷走神经的麻醉犬静脉注射3mg/kg本药后,可使其胃的不规则运

马来酸曲美布汀的基本性状及鉴别方法

性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或乙腈中溶解,在水或无水乙醇中微溶,在乙中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为130~134℃鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,微热使溶解后,謫加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀(2)取本品约10mg,加稀盐酸1ml和水4

马来酸曲美布汀胶囊的基本性状和鉴别方法

性状本品内容物为白色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于马来酸曲美布汀50mg),加水5ml,充分振摇使马来酸曲美布汀溶解,滤过,取滤液加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀。(2)取本品内容物适量(约相当于马来酸曲美布汀omg),加水10ml,充分振摇使马来酸曲美布汀溶解,滤过取滤液5m

概述马来酸曲美布汀干混悬剂的药理作用

  1、对消化道运动的影响  (1)胃运动调节作用  离体试验结果提示,本品在浓度10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小,增加不规则微弱运动的频率和振幅,使其趋于规律的节律性收缩。 胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品3mg/kg,可使其胃的不规则运动趋于规则化。  人静脉注

马来酸曲美布汀片的基本性状和鉴别方法

性状本品为白色、类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于马来酸曲美布汀omg),加水5ml,充分振摇使马来酸曲美布汀溶解,滤过,取滤液加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀。(2)取本品细粉适量(约相当于马来酸曲美布汀100mg),加水10ml,充分振摇使马来

简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学

  依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。  服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变

简述布美他尼的药代动力学

  口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。静脉注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5h,肾功能衰竭者延长。

关于马来酸曲美布汀干混悬剂的使用注意事项介绍

  一、注意事项:  1、在有疑问的情况下,必需咨询医生或药师。  2、糖尿病患者应考虑糖的高含量,在有疑问的情况下,应咨询医生或药师。  3、出现皮疹等反应时应停药观察。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:  怀孕期妇女应在医生指导下服用。如在服药期间发现怀孕,需向医生说明并咨询能否继续服用。  在怀孕

简述马来酸氨氯地平片的药代动力学

  据资料报道,健康受体者口服本品5mg后,约7.6小时血药浓度达峰,峰浓度约为3.05ug/ml,消除半衰期约为48.6小时,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,代谢物由尿液排出。

简述马来酸咪达唑仑片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,

盐酸西布曲明片的药代动力学

  口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。

简述替曼汀的药代动力学

  替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45

简述法莫替丁分散片的药代动力学

  国内健康志愿者口服40mg分散片后2.4±0.5小时血药浓度达高峰,达峰浓度为157.99±34.97。半衰期为3.17±1.76h。口服可维持有效血药浓度12h。文献报道,大鼠口服或静注C-Famotidine后放射性在消化道、肝、肾、腭下腺及胰腺中较高。80%以原形从尿中排泄,本品对肝药酶的

简述盐酸氟西汀的药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

简述曲尼司特的药代动力学

  口服后在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,广泛分布在所有的脏器和组织中,以支气管、肺浓度最高,肝、肾、小肠次之。血浆半衰期为5~8.6h,至24h血药浓度明显降低,48h后难于检出。在肝脏代谢,给药后主要从尿液中排出,体内代谢产物有曲尼司特的4位脱甲基产物以及硫酸和葡萄糖醛酸的结合

马来酸咪达唑仑片的药代动力学

  本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑,

关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍

  盐酸氟西汀分散片的药代动力学:  吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。  分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。  代谢 --氟西汀符合有

简述盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学

  本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4mg/L;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4mg/L),药物与血浆蛋白结合率较高,达60%以上,

简述阿莫西林克拉维酸钾分散片的药代动力学

  1、药代动力学  国内研究资料表明,20名健康志愿者单次口服含阿莫西林0.5g及克拉维酸钾0.125g的本品后,达峰时间分别为1.03±0.27h及1.00±0.32h,峰浓度分别为10.71±3.27mg/L及2.50±0.61h,消除半衰期分别为1.35±0.40h及1.55±0.33h。本

概述佐米曲普坦分散片的药代动力学

  佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小时内可达血药浓度峰值的75%,随后,血药浓度维持4~6小时。母体化合物的平均绝对生物利用度大约为40%。有一种活性代谢产物(N-去甲基代谢物),也是一种5HT1D激动剂。动物试验结果表明,其效能为佐米曲普坦的2~6倍。健康成人给予单剂量佐米曲普坦后,在2.5~50m