简述马来酸曲美布汀分散片的药代动力学
动物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服给药后,马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收,94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少:怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀(C14标记),胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大鼠8小时内只有0.04%的药物从乳汁排出。放射自显影研究显示大部分马来酸曲美布汀集中在大鼠的肠道。在人体内,单剂量给药后(2mg/kg),达峰时间为1小时,消除半衰期约为2小时。马来酸曲美布汀的主要代射产物为 2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和3,4,5-三甲氧基苯甲酸(TMBA),主要在肝脏中产生,由尿、粪便排出。 20名健康受试者口服马来酸曲美布汀100mg,曲美布汀的消除半衰期约为9.23± 2.31小时,达峰时间和达峰浓度分别为0.9± 0.4小时和40.93± 20.30ng/ml。......阅读全文
简述盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片的药代动力学
本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药浓度峰值(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4mg/L;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4mg/L),药物与血浆蛋白结合率较高,达60%以上,
简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%,在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后,对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢,三个主要的代谢物已被确定,均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄,其余的
关于布美他尼片的药代动力学介绍
布美他尼片口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性 疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%, 口服和静脉注射的作用 开始时间分别为30〜60分钟和数分钟,作用达峰时间为1〜2小时和15〜30分钟。作用持续时间为4小时( 应用1
简述盐酸曲马多片的药代动力学
本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,20~30分钟起效,tmax为2小时,Cmax为279.8±49.0ng/ml,作用持续6小时,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。
简述维A酸片的药代动力学
1、药代动力学 : 口服吸收良好,2~3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢,由胆汁和尿中排出。 2、贮藏:遮光、密闭、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。 3、包装:双铝塑,
简述斯达舒分散片的药代动力学
氢氧化铝仅少量自肠内吸收,大部分自粪便排出。本品起效缓慢,在胃内时效的长短与胃排空的快慢有关。空腹服药作用可持续20~30分钟,餐后1~2小时服药时效可能延长到3小时。颠茄浸膏口服自胃肠道吸收迅速。代谢主要由肝细胞水解酶分解。峰值作用时间1~2小时,作用时间持续4小时,经肾排泄。
简述美沙拉秦栓剂的药代动力学
美沙拉秦栓剂,溃疡性结肠炎。一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片。 1、美沙拉秦栓剂的药代动力学:本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5小时至2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75~83%。本品对肾无
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服1~4小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;t1/2β平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
关于马来酸依那普利叶酸片的药代动力学介绍
依那普利口服后迅速吸收,1小时内达到血清峰浓度,吸收度大约为60%。 口服吸收后,依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉,依那普利拉达到血清峰浓度的时间大约为4小时。依那普利拉主要从肾脏排泄。尿液中的主要成分为约40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了转换成依那普利拉
概述马来酸氟伏沙明片的药代动力学
马来酸氟伏沙明口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。马来酸氟伏沙明主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结
关于盐酸西布曲明胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750L/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢
盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学
吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。 口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和
简述复方曲尼司特胶囊的药代动力学
曲尼司特: 口服给药后2~3小时血药浓度达峰值,半衰期约为8.6小时,24小时血药浓度明显降低,48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢,代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合,主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇:口服后由胃肠道吸收,30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小
简述盐酸格拉司琼分散片的药代动力学
本品口服吸收迅速与完全,绝对生物利用度约为90%。本品分布广泛,分布容积为174~258 L,在癌症患者中为154~231 L(按70 kg体重计),血浆蛋白结合率约为65%。健康志愿者血浆消除半衰期为3~6小时,癌症患者的消除半衰期显著延长为9.8~11.6小时。健康志愿者口服本品,约11%的
简述氨酚维C分散片的药代动力学
对乙酰氨基酚口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%~50%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l~3小时,肾功能
简述二氟尼柳分散片的药代动力学
二氟尼柳口服后吸收迅速,2~3小时内可达到血浆峰值,与食物同进时,该药的吸收略有延缓,但并不减少。二氟尼柳显示剂量依赖性非线性药代动力学。即剂量加倍时血浆浓度并不加倍,单剂500mg的清除率是8ml/min,血浆半衰期为8~12小时,大约90%的二氟尼柳转换成两种可溶性葡萄糖苷酸结合物形式,由尿
简述妥布霉素注射液的药代动力学
妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血药峰浓度分别可达4μg/ml和4~8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
简述复方维A酸凝胶的药代动力学
未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道,维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关,吸收范围为使用量的1%到31%不等,局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果
简述异维A酸凝胶的药代动力学
1、药物相互作用: 使用该凝胶治疗期间,其他局部治疗粉刺的药物应慎用,特别是含有剥脱剂(如过氧化苯甲酰)或具有剥脱作用的清洁剂的药品。 2、药代动力学: 本品口服后迅速由胃肠道吸收,2~4小时后达血浓度高峰,半衰期为10~20小时,主要在肝脏或肠壁代谢,以原形及代谢产物进入肝肠循环,口服生
关于马来酸多潘立酮片的药代动力学介绍
1、药物过量: 过量时可出现嗜睡、方向感丧失,特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药,有助于控制垂体外系症状。过量时无特殊解毒剂,必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段,并进行密切的观察。 2、药代动力学: 本品口服后吸收迅速,15-30分钟可达
关于马来酸噻吗洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期t1/2为4小时,部分在肝脏代谢,药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白,在血液透析时不易清除,大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大,治疗效应与血药浓度并无明显相关
关于马来酸噻吗洛尔滴眼液的药代动力学介绍
动物实验显示,用0.5%本品对家兔单剂量滴眼,房水和血中的药物峰浓度出现在用药后30分钟,半衰期为1.5小时。全身吸收的马来酸噻吗洛尔在肝内代谢,70%的药物原型随尿排出。对6个接受治疗者的血浆药物浓度测定显示,每日用0.5%本品滴眼2次,早晨滴药后的平均血浆峰浓度为0.46ng/ml,下午滴眼
关于马来酸恩替卡韦片的药代动力学介绍
1、吸收 健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,积累量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐并同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cma
简述吲哚美辛控释片的药代动力学
据报导,本品口服 5 - 6 小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为 16 - 18ng/ml 。 本品血浆蛋白结合率 90 %,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶 作用下转化为 O -去甲基化物和 N -去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪
简述注射用酒石酸美托洛尔的药代动力学
本品广泛在肝脏代谢,静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h,本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合,能通过血脑屏障,亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄,脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟
简述酒石酸美托洛尔注射液的药代动力学
美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物,但均无有临床意义的β阻滞效应。血浆半衰期为3~5小时。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出。其余均以代谢产物的形式排出。 患者因素:美托洛尔的排出速率几乎不受肾功能的影响,因此在肾功能损害的患者中,没有必要调剂量。肝硬化的患者所用的美托洛尔剂量通常
简述琥珀酸美托洛尔缓释片的药代动力学
本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成 ;每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹,以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,药物的释放不受周围液体pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳,作用超过24小时。 本品口服后吸