简述替曼汀的药代动力学

替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45%和9%,平均血清半衰期分别为68min和64min。替曼汀在体内几乎不代谢,约60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄,另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用,肾功能不全时药物排泄时间延长。......阅读全文

简述替曼汀的药代动力学

  替曼汀口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45

简述替利霉素的药代动力学

  口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。

简述盐酸氟西汀的药代动力学

  吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。  代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。  通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

简述替曼汀的药理作用

  替曼汀为替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同,系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的生物合成,从而起抗菌作用。其作用特点是广谱,但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产

简述奥替溴铵的药代动力学

  口服药物后,被吸收的部分很少(5%),且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血药平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%),只

简述盐酸替罗非班的药代动力学

  在0.01-25μg/ml的浓度范围内,替罗非班与血浆蛋白结合率不高,其结合率与药物浓度无关。人体血浆中不结合部分为35%。替罗非班的稳态分布容积范围为22-42升。替罗非班可以通过大鼠及兔的胎盘。  分析以14C标记替罗非班在尿液及粪便中的代谢产物情况,表明其放射性主要来自未改变的替罗非班,循

简述阿替洛尔片剂的药代动力学

  口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,广泛分布于各组织,小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50~75L。血中半衰期为6~7小时,主要以原形自尿排出,肾功能受损时半衰期延长,可在体内蓄积,血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低,

简述盐酸氮卓斯汀片的药代动力学

  吸收与分布:口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分,人单次口服4mg,吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次,与单次用药相比,血药浓度提前达峰值,其峰值为10μg/L,绝对生物利用度>80%。  口服本品其活性成份主要分布在外周器官,稳态分布容积为14.5L/kg,体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和

简述萘替芬酮康唑乳膏的药代动力学

  盐酸萘替芬:健康人单剂外用1%的盐酸萘替芬乳膏,约有6%的剂量被吸收,盐酸萘替芬及其代谢产物通过尿液和粪便排泄,半衰期约为2~3天。盐酸萘替芬透过表皮层后有足够的浓度抑制皮肤真菌的生长。  酮康唑:在Beagle犬的正常皮肤和擦伤的皮肤上涂擦2%的酮康唑乳膏,剂量80mg/天,连用28天,血中未

简述马来酸曲美布汀胶囊的药代动力学

  健康人口服200mg本品,0.67±0.31小时到达峰值,最大血药浓度64.65±33.57ng/ml,半衰期为2.73±0.78小时。人口服后在体内水解,24小时尿中本品原形排泄率仅在0.01%以下,在脏器中本品浓度分布高低顺序是肝脏、消化道壁、肾、肺、肾上腺、脾、胰、血液、骨骼肌和脑中浓度低

盐酸帕罗西汀的药代动力学

  该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,T1/2Ke为19.74小时,血药浓度达峰时间为5.30小时,峰浓度为31.01ng/ml,AUC(0-Tn)为727.93ng/ml*h, AUC(0-inf)为873.17ng/ml*h。据文献报道口服盐

简述替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学

  替卡西林/克拉维酸钾口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不

简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学

  左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系,个体间差异小。  左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全, 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降,但是总的吸收度不会降低,左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%,成人给药后约0

替加氟片的药代动力学

  口服吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,持续时间较长,为12~20小时。血浆t 1/2为5小时,静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原形

替吉奥胶囊的药代动力学

  1、药代动力学 (1)血药浓度 12名癌症患者于餐后单次口服本品,剂量为32-40mg/m2,根据血药浓度计算的药代动力学参数见下表: 表1药代动力学参数(n=12,mean±S.D.) Cmax (ng/ml) Tmax (hr) AUC(0-48h) (ng · hr/ml) T1/2 (h

恩替卡韦的药代动力学

  1、吸收:健康人群口服用药后,该品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。  食物对口服吸收的影响:进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg该品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低

伊立替康的药代动力学

  人体静脉注射本品后,伊立替康的血浆浓度呈常指数消除。平均消除半衰期为6~12小时,活性代谢产物SN-3 8的消除半衰期为10~20小时。因为其内酯和羟基酸是化学平衡的,故活性内酯和SN-38的半衰期与完整的伊立替康和SN-38的半衰期相近。  在50~350mg/m2的剂量范围内,伊立替康吸收面

关于卡巴拉汀的药代动力学介绍

  1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或

关于沃格孟汀的药代动力学

  阿莫西阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。空腹口服沃格孟汀375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。克拉维酸于1h达血药浓度峰值,约为3

匹伐他汀钙片的药代动力学

  1、健康成年人体内药代动力学  (1)单次经口给药  健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax

盐酸帕罗西汀的药代动力学介绍

  盐酸帕罗西汀的药代动力学:  该品口服后易吸收,不受抗酸药物和食物的影响。中国健康男性志愿者口服40mg盐酸帕罗西汀,t1/2为19。74小时,血药浓度达峰时间为5。30小时,峰浓度为31。01ng/mL,AUC(0-Tn)为727。93ng/(mL·h), AUC(0-inf)为873。17n

简述硫酸依替米星注射液的药代动力学

  健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期(tl/2β)约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

简述长春西汀葡萄糖注射液的药代动力学

  1、药代动力学:  本品体内分布广泛,自血浆消除较快,可通过血脑屏障进入脑组织,脑脊液中浓度为血浓度的1/30,可进入胎盘。与人血浆蛋白结合率为66%。肝脏主要代谢产物为阿朴长春胺酸,由肾脏排泄,其药理作用与原形药相似,但药效较低。本品在体内无蓄积倾向。  2、贮藏: 遮光,密闭,在阴凉处(不超

简述马来酸曲美布汀分散片的药代动力学

  动物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服给药后,马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收,94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少:怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀(C14标记),胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大

关于萘替芬的药代动力学介绍

  1、用途:  本品为广谱局部抗真菌药。主要用于抗皮肤真菌,如体股癣、手足癣、头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等,其疗效优于发癣退、克霉唑、美康唑和益康唑等药物,毒性较低。  2、药代动力学:  健康人完整皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去

关于头孢替坦的药代动力学介绍

  口服吸收差。单剂量1g或2g肌注,血浆药物浓度达峰值时间为1h,血浆药物峰浓度为42μg/ml或90μg/ml,高血浓度可持续较长时间。单剂量1g静注,平均血药浓度为140~250μg/ml。单剂量2g静脉滴注,血药浓度为270μg/ml。在体内分布广泛,在生殖器、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊