概述利奈唑胺的药理毒理

利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。 研究表明通常导致阳性细菌对作用于50s核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。时间—杀菌曲线研究结果表明利奈唑胺为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂,为大多数链球菌菌株的杀菌剂。 体外试验和临床使用结果均表明利奈唑胺对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性:需氧的和兼性的革兰氏阳性致病菌,屎肠球菌(仅指耐万古霉素的菌珠),金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林的菌珠),无乳链球菌、肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[mdrsp]),化脓性链球菌。 下列菌株中至少90%体外最低抑菌浓度(mic)低于或等于利奈......阅读全文

利奈唑胺注射液的成分介绍

  本品主要成分为利奈唑胺。 化学名称:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。 化学结构式: 分子式 :C 16H 20FN 3O 4 分子量 :337.35 辅料为:枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38 mg/mL(相当于300

利奈唑胺的不良反应有哪些

  利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。  利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病

关于利奈唑胺注射液的简介

  利奈唑胺注射液,本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:院内获得性肺炎:由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。复杂性

利奈唑胺注射液的药效如何?

  利奈唑胺注射液是一种抗生素药物,主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染。它属于恶唑烷酮类抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用。  利奈唑胺注射液的药效主要通过抑制细菌蛋白质合成来实现。它能够结合到细菌的50S核糖体亚单位上,阻止氨基酸链的延长,从而抑制蛋白质的合成。这种作用

利奈唑胺注射液的性状介绍

  本品为无色至淡褐色的澄明液体,为即用型无菌等渗静脉输注剂。

利奈唑胺注射液的禁忌介绍

  本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。 单胺氧化酶抑制剂 正在使用任何能抑制单胺氧化酶A 或B 的药物(如:苯乙肼、异卡波肼)的患者,或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。 引起血压升高的潜在相互作用 除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测,否则利奈唑胺不应用于高血压

关于利奈唑胺片的使用禁忌介绍

  本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。  1、单胺氧化酶抑制剂  正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物(如:苯乙肼、异卡波肼)的患者,或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。  2、引起血压升高的潜在相互作用  除非能够对于患者可能出现的血压升高进行监测,否则利奈唑胺不

关于利奈唑胺片的用法用量介绍

  MRSA感染的成年患者用利奈唑胺600 mg每12小时一次进行治疗。  在有限的临床经验中,6例儿童患者中的5例(83%),利奈唑胺对其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为4μg/ml,经利奈唑胺治疗后临床痊愈。然而,与成人相比,儿童患者的利奈唑胺清除率和全身药物暴露量(AUC)的变化范围更宽。

使用利奈唑胺的注意事项介绍

  1、利奈唑胺可与食物共用或分开服用。  2、如果患者有高血压病史,应告知医师。  3、当使用利奈唑胺时,应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性,例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发

关于利奈唑胺的相互作用介绍

  通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生

概述利奈唑胺口服混悬液的药代动力学

  口服给药后,本品迅速而完全吸收,Tmax为1~2h。生物利用度约100% ,Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg),口服或静脉给药的稳态Cmax 相似.故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h,使Cmax降低17% ,但AUC不变 本品

关于利奈唑胺片的注意事项介绍

  在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)。在已知转归的病例中,停用利奈唑胺后血象指标可以上升并回复到治疗前的水平。出现这些影响的风险似乎与疗程有关。使用利奈唑胺治疗的老年患者出现血恶液质的风险高于年轻患者。血小板减少在严重肾功能不全(无论是否正

关于利奈唑胺注射液的成分介绍

  本品主要成分为利奈唑胺。  化学名称:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。  分子式 :C16H20FN3O4  分子量 :337.35  辅料为:枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38 mg/mL(相当于300 mL输液袋中

关于利奈唑胺片的适应症介绍

  本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:  ·院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。  ·社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。  ·复杂

关于利奈唑胺口服混悬液的简介

  利奈唑胺口服混悬液,用于耐万古霉素肠球菌感染;肺炎及并发的皮肤软组织感染;无并发的皮肤软组织感染。  成份:化学名称:(S).N-{[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯)2-氧-5皤唑啉]甲基1-乙酰胺。  利奈唑胺的分子式为C16H20FN3O4  相对分子质量为337.35  适应症:用于耐

使用利奈唑胺注射液过量的介绍

  在过量事件中,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的

关于利奈唑胺的主要用途介绍

  利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与

利奈唑胺注射液的用法用量介绍

  本品治疗感染的推荐剂量见表1。 表1 利奈唑胺推荐剂量 感染* 剂量和给药途径 建议疗程 儿童患儿**(刚出生至11岁) 成人和青少年(12岁及以上) (连续治疗天数) 复杂的皮肤和皮肤软组织感染 社区获得性肺炎及伴发的菌血症 每8小时,10mg/kg静注或口服*** 每12小时,600mg静注

利奈唑胺注射液的适应症

  本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用量和用法用量)。 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症(见临床研究)。 院内获得性肺炎,致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。如果已证实或怀疑存在革兰阴

关于利奈唑胺片的药物相互作用

  1、通过细胞色素酶P450代谢的药物:  在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450(CYP450)的诱导剂。另外,利奈唑胺不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(如1A2,2C9;2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会影响经这些主要细胞色素同工酶代谢的药物的药代动力学。与

儿童使用利奈唑胺注射液的简介

  利奈唑胺用于儿童患者下列感染时的安全和有效性已得到以下研究的证实,包括在成年人中进行的充分的对照良好的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料,以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究(参见适应症、用法用量和临床研究) :  ●院内感染的肺炎  ●复杂性皮肤和皮肤软组织感

简述沙利度胺胶囊的药理毒理

  沙利度胺胶囊作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。 本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。

概述利奈唑胺葡萄糖注射液的药物相互作用

  通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生

概述西沙必利的药理毒理内容

  1、动物:   (1) 在分离的器官,能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。   (2) 在狗,可加强胃窦-十二指肠的消化活性,协调并加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌。   (3) 作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理

概述特拉唑嗪的药理毒理

  A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱

概述小檗胺的药理毒理作用

  1、药理 本品为促进白细胞增生药。具有刺激髓细胞增殖作用,能提高造血干细胞集落因子(G-CSF)的含量,促进骨髓造血干细胞和粒粗细胞的增殖,并向粒系细胞分化。此外,本品还具有增强机体免疫力、抗结核、扩张血管、抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常等作用。  2、毒理 盐酸小檗胺小鼠口服给药的LD50为15

利奈唑胺注射液的相互作用介绍

   与5-羟色胺类药物潜在的相互作用 除非密切观察患者5-羟色胺综合征的体征和/或症状,否则利奈唑胺不应用于类癌综合征的患者和/或使用任何以下药物的患者:5-羟色胺再摄取抑制剂,三环类抗抑郁药,5-羟色胺5-HT1 受体激动剂(曲普坦类药物)、哌替啶或丁螺环酮

关于利奈唑胺片的特殊人群使用介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。  尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过

利奈唑胺注射液的成分及性状介绍

  成份  本品主要成分为利奈唑胺。 化学名称:(S)-N[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]-乙酰胺。 化学结构式: 分子式 :C 16H 20FN 3O 4 分子量 :337.35 辅料为:枸橼酸钠、枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38 mg/mL(相当

利奈唑胺注射液的药物相互作用

  通过细胞色素酶P450代谢的药物 :在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶P450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作