关于三氟拉嗪的药代动力学介绍
本药口服易吸收,达峰时间为2~4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高,所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能经血液透析排除。......阅读全文
关于三氟拉嗪的药代动力学介绍
本药口服易吸收,达峰时间为2~4h。单次给药作用可持续24h。因为本药脂溶性高,所以在中枢神经系统内的浓度超过其血浆浓度。易透过胎盘屏障。总蛋白结合率为90%~99%。在肝脏中通过氧化作用产生多种活性代谢产物,这些活性代谢产物通过尿液排出体外。部分由粪便排泄。母体化合物的消除半衰期为24h。不能
关于氟桂利嗪的药代动力学介绍
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
概述拉莫三嗪的药代动力学
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。 血浆蛋白结合率约
关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍
【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均
关于三氟拉嗪的用法用量介绍
1.治疗精神病:开始口服5mg,每天2次,此后逐渐增加到常用剂量每天15~20mg,分次服,重症患者可用每天40mg。深部肌内注射可缓解急性精神病症状,每天1~3mg,分次肌内注射。 2.控制恶心、呕吐:1~2mg,每天2次,直至每天6mg,分次服。
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和
关于三氟拉嗪的注意事项介绍
1.慎用: (1)心血管疾病; (2)视网膜病变和青光眼; (3)神经阻滞剂所致恶性综合征。 2.药物对老人的影响:高龄患者不宜使用。一般老年患者宜减量。 3.药物对妊娠的影响:本药可透过胎盘屏障。FDA妊娠分类为C类。 4.药物对哺乳的影响:本药能否经乳汁排泄尚不清楚。 5.药物
关于盐酸三氟拉嗪片的基本介绍
盐酸三氟拉嗪片,适应症为用于各型精神分裂症,具有振奋和激活作用,适用于紧张型的木僵症状及单纯型与慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩症状。 1、盐酸三氟拉嗪片的成份:本品主要成分为盐酸三氟拉嗪。 2、盐酸三氟拉嗪片的性状:本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。 3、盐酸三氟拉嗪片的适应症:用于各型
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
盐酸三氟拉嗪
性状本品为白色至微黄色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭;微有引湿性;遇光渐变色。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加水5ml溶解后,加稀硝酸lml,生成微带红色的白色沉淀;放置后,红色变深,加热后变为黄色。(2)取重铬酸钾的硫酸溶液(1→100)约
关于二氮嗪的药代动力学介绍
二氮二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降
关于三氟拉嗪的药物相互作用介绍
1.与酒精或中枢神经系统抑制药(巴比妥类药、苯二氮卓类、镇静药、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药)或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡。 2.能降低苯丙胺、抗惊厥药和左旋多巴的药效。 3.能加重肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、美托洛尔、苯妥英钠和三环类抗抑郁药的不良反应。 4.三氟拉嗪与单胺氧化酶抑制
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的药代动力学介绍
西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>9
关于氟氯西林的药代动力学介绍
氟氯西林口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于0.8h后到达,为44.6mg/L,生物利用度89.5%。分布容积广,为20.6L。消除半减期1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度134mg/L:24h内约70%以原形由尿液排出,约1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50
关于奥美拉唑的药代动力学介绍
奥美拉唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L
关于头孢拉定的药代动力学介绍
头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。 头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血
关于卡巴拉汀的药代动力学介绍
1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或
三氟拉嗪的基本信息介绍
三氟拉嗪是口服类药物,主要用于治疗精神病,对急、慢性精神分裂症,尤其对妄想型与紧张型较好。 中文名称:三氟拉嗪 中文别名:10-[3-(4-甲基哌嗪-1-基丙基]-2-三氟甲基-10H-吩噻嗪;三氟比拉嗪 英文名称:Trifluoperazine 英文别名:Trifluperazine;
盐酸三氟拉嗪片
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于盐酸三氟拉嗪10mg),加水5ml,振摇使盐酸三氟拉嗪溶解,滤过,取滤液加硝酸1ml,溶液由粉红色变为棕色,加热后容液显黄色。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在2
关于头孢地嗪钠的药代动力学介绍
肌内注射头孢地嗪钠0.5g和1g后,血药峰浓度(cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,
关于莫雷西嗪的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于格列吡嗪的药代动力学介绍
口服后在胃肠道吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢,其代谢产物无活性,血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为92%~99%。24h内可排泄药量的97%,3天(72h)
关于西替利嗪的药代动力学介绍
健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童
简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学
本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度
关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为
关于氟伏沙明的药代动力学介绍
口服后吸收迅速,2~8h可达血药峰值(9~51mg/L)。蛋白结合率约为77%。主要通过氧化途径代谢,尿中可分离出11种无明显药理活性的代谢产物。t1/2约为15h。治疗后5~10天才能达到稳态血药浓度,比口服单剂的血药峰值高30%~50%。