关于特拉唑嗪的药代动力学介绍
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,70岁和 20-39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆蛋白结合率为90-94 %。约40%经尿排泄,约60%随粪便排出。......阅读全文
关于盐酸特拉唑嗪片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。 2、生殖毒性 大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2, 人最大推荐剂量
关于盐酸特拉唑嗪胶囊的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 在大鼠分娩前后开展的研究中,120mg/(kg·天)(>人推荐最大剂量的75倍)剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。 特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌,所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。 2、儿童用药 未进行
关于盐酸特拉唑嗪的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.20g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g,加90%甲醇溶液10mL溶解后,溶液应澄清,如显色,与黄色4号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。 3、有关物质 照高效液相色谱法
关于盐酸特拉唑嗪胶囊的用法用量介绍
如果盐酸特拉唑嗪停药几天,应重新使用首次给药方案治疗。 良性前列腺增生 (1)首次剂量 首次剂量为1mg,睡前服药。首次给药期间应密切观察病人,以避免发生严重的低血压反应。 (2)维持剂量 剂量应渐增至2mg,5mg或10mg,每日一次,直至获得满意的症状和/或流速改善。 (3)常用剂量
关于盐酸特拉唑嗪片的用法用量介绍
1、高血压 初始剂量为睡前服用1mg,且不应超过,以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后,每日单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次2~10mg。剂量超过20mg未见效能增加,未对40mg以上剂量进行研究。 2、良性前列腺增生(BPH) 根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡
关于甲磺酸多沙唑嗪片的药代动力学介绍
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好,血浆药物浓度达峰时间约2-3小时,生物利用度约65%,该品存在肝 脏首过效应。与食物同服可降低多沙唑嗪的峰血浆浓度和药-时曲线下面积,但无统计学及临床意义。在治疗剂量范 围内,血浆蛋白结合率约为98%。多沙唑嗪主要在肝脏代谢,其主要代谢途径为0-脱甲基化和羟基化。口服
盐酸特拉唑嗪胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量,加o.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在246nm的
盐酸特拉唑嗪片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪4mg),加甲醇4ml,振摇15分钟,静置分层后,取上清液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯-甲醇
关于兰索拉唑胶囊的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T 1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至服用
关于奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍
1、吸收 奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。 2、代谢 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢
关于兰索拉唑胶囊的药代动力学及包装介绍
药代动力学 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹对健康成人经口给予1次30mg的药量时,Tmax为21.5-2.2h,Cmax为0.75-1.15mg/L,T 1/2为1.3-1.7h,兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中未能检出原形药物,全部为代谢物,至服用
概述拉莫三嗪的药代动力学
拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。 血浆蛋白结合率约
关于盐酸特拉唑嗪片的药理作用介绍
本品为选择性α1受体阻滞剂,能降低外周血管阻力,对收缩压和舒张压都有降低作用;具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用,可缓解良性前列腺肥大而引起的排尿困难症状。 [1] 虽然到目前为止还没有建立起盐酸特拉唑嗪降压作用的确切机理,但外周血管的松弛主要是由于突触后α肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。特拉
关于盐酸特拉唑嗪片的注意事项介绍
肾功能损伤患者无需改变推荐剂量; 加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量,必要时应重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。 与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样,建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。 直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生
关于二氮嗪的药代动力学介绍
二氮二氮嗪口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降
埃索美拉唑钠的药代动力学介绍
吸收与分布单次静脉途径给予埃索美拉唑40 mg,最高血药浓度(Cmax)随静脉滴注速度加快而升高。但是无论滴注速度快慢,血药浓度—时间曲线下面积(AUC)总是相对恒定的(7.07 ~7.38 μmol/L),提示其生物利用度是一致的。 药物间相互作用对于那些吸收过程受胃酸影响的药物,在埃索美拉唑
奥美拉唑镁片的药代动力学
奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。 反复给药后的生物利用度约为60%,同时摄入食物对其生物利用度无影响,奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%。 奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用,奥美拉唑血浆浓度,时间曲线的消除相的平
使用盐酸特拉唑嗪片过量的介绍
本品过量可能导致急性低血压,此时应采用心血管支持疗法。患者应仰卧以使血压恢复及心率正常化。若该方法还不能解决,则应首先扩容以治疗休克,必要时使用血管加压药。应监测肾功能并应用常规支持疗法。因本品具有较高的血浆蛋白结合率,因此透析无效。
使用盐酸特拉唑嗪胶囊过量的介绍
盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位,以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效,应采取补充体液的方法扩容。必要时,使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明,特拉唑嗪的血浆结合率为90~94%;因此,透析治疗对药物过量可能是无益的。
使用特拉唑嗪的不良反应介绍
6项良性前列腺增生的特拉唑嗪和空白对照临床试验表明特拉唑嗪1~20mg,每日1 次,不良反应发生率至少为1%,并高于空白对照组,或具有临床意义的不良反应,包括无力、体位性低血压、头晕、瞌睡、鼻充血/鼻炎和阳痿。特拉唑嗪组尿道感染的发生率明显降低(表1)。在治疗的最初7天并且包括各给药间期,发生低
概述特拉唑嗪的药理毒理
A、良性前列腺增生(BPH) 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞,它包括两个基本组成部分:静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内,前列腺会不断扩大。然而,临床研究表明,前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能,导致膀胱
盐酸特拉唑嗪的检查方法
酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加90%甲醇溶液10m1溶解后,溶液应澄清;如显色,与黄色4号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂乙腈-水(20:
关于苯唑西林的药代动力学介绍
肌内注射苯唑西林 0.5g,半小时血药浓度达峰值,为16.7μg/ml。剂量加倍,血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定,口服后吸收良好,30~33%可在肠道吸收;空腹口服本品1g,血药峰浓度于0.5~l小时到达,为11.7μg/ml。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠 250mg,
关于达那唑的药代动力学介绍
达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg,每天2次,血药浓度峰值为0.2~0.8μg/mL,若每次给药200mg,每天2次,连服14天,血药浓度达0.25~2μg/mL,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺,并在肝、肾浓缩。代谢产
关于头孢拉定的药代动力学介绍
头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/mL;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/mL。 头孢拉定在组织体液中分布良好,肝组织中的浓度与血
关于卡巴拉汀的药代动力学介绍
1、吸收:重酒石酸卡巴拉汀吸收迅速而完全,约1小时达到血浆峰浓度。由于药物与其靶酶相互作用并饱和代谢的原因,此药物的动力学是非线性的。生物利用度比同剂量相对应的预计增长要高出约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约为36±13%重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收Tmax延长90分钟(胶囊),或
关于头孢地嗪钠的药代动力学介绍
肌内注射头孢地嗪钠0.5g和1g后,血药峰浓度(cmax)于30分钟后到达,分别为10mg/L和20mg/L,4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使本品血药峰浓度提高近3倍,血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30~60mg/L,24小时内连续静脉滴注12g,血药浓度波
关于莫雷西嗪的药代动力学介绍
口服生物利用度38%。饭后30分钟服用影响吸收速度,使峰浓度下降,但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,约60%经肝脏生物转化,至少有2种代谢产物具药理活性,半衰期(t1/2)为1.5-3.5小时。口服后0.5-2小时血药浓度达峰值,抗心律失常作用与血药浓度的高低和时
关于格列吡嗪的药代动力学介绍
口服后在胃肠道吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢,其代谢产物无活性,血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为92%~99%。24h内可排泄药量的97%,3天(72h)
关于吡嗪酰胺片的药代动力学介绍
口服后在胃肠道内吸收迅速而完全。广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%一105%。蛋白结合率约10%-20%。口服2小时后血药浓度可达峰值,T1/2为9-10小时,肝、肾功能减退时可能延长。主要在肝中代谢,水解成吡嗪酸,为具有抗菌活性的代谢物,