简述噻嗪类利尿药的药物代谢动力学
临床上常用的噻嗪类利尿药分为两种类型：噻嗪型和噻嗪样利尿药。前者包括氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等；后者包括吲达帕胺、氯噻酮等。药代动力学：氢氯噻嗪的生物利用度为60%～70%，持续时间为16～24h，95%经肾脏排泄，清除半衰期9～10h；苄氟噻嗪的生物利用度为90%，持续时间12～18h，30%经肾脏排泄，清除半衰期9h；氯噻酮的生物利用度为65%，持续时间48～72h，65%经肾脏排泄，清除半衰期50～60h；吲达帕胺的生物利用度为93%，持续时间24h，经肝脏代谢，清除半衰期18h。......阅读全文
简述噻嗪类利尿药的药物代谢动力学
临床上常用的噻嗪类利尿药分为两种类型：噻嗪型和噻嗪样利尿药。前者包括氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等；后者包括吲达帕胺、氯噻酮等。药代动力学：氢氯噻嗪的生物利用度为60%～70%，持续时间为16～24h，95%经肾脏排泄，清除半衰期9～10h；苄氟噻嗪的生物利用度为90%，持续时间12～18h，30%经肾脏
简述噻嗪类利尿药的作用机制
噻嗪类利尿药作用于髓袢升支远端和远曲小管近端，抑制Na和Cl的重吸收而起到排钠利尿的作用，由于流入远曲小管和集合管的Na增多，使得钠钾的交换增多，故增加K的排泄，其利尿作用强度中等。利尿作用，尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管（
简述噻嗪类利尿药的临床应用
1、水肿：可用于各种原因引起的水肿。对轻、中度心源性水肿疗效较好，是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。对肾性水肿的疗效与肾功能损伤程度有关，受损较轻者效果较好，肝性水肿在应用本类药物时应预防低血钾诱发肝性昏迷。 2、高血压病：本类药物是治疗高血压的基础药物之一，多与其他降压类药物合用，可减少后
简述噻嗪类利尿药的药理作用
1、利尿作用：噻嗪类能增强NaCl和水的排出，产生温和持久的利尿作用，但长期服用可导致低血钾，噻嗪类药物的作用依赖于前列腺素的产生，其作用效果也可被非甾体类抗炎药所抑制。 2、抗利尿作用：噻嗪类利尿药能明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，主要因排Na使血浆渗透压降低而减轻口渴感。其抗利尿机制不
关于噻嗪类利尿药的基本介绍
噻嗪类利尿药又称为中效能利尿药（moderateefficacydiuretics）或Na+-CL-同向转运子抑制药，主要作用于远曲小管近端，代表药物：氢氯噻嗪。 噻嗪类利尿药是一种降压药，可单独用于治疗早期高血压，或与其他降压药联合治疗中、重度高血压。 噻嗪类利尿药是临床上广泛使用的一类口
使用噻嗪类利尿药的不良反应
服用噻嗪类利尿药有一些不良反应，大致如下： ①低钠血症、低氯血症和低钾血症性碱血症：尤其以低钾血症为最常见的不良反应，为预防可采取间歇疗法或与留钾利尿药合用，或及时补充钾盐。 ②高血糖症：长期服用可致糖耐量降低，血糖升高，停药即可恢复。糖尿病患者服用会使血糖增加，但不严重，因此，糖尿病患者并
关于吩噻嗪类的体内代谢介绍
吩噻嗪类药物在体内的代谢过程是非常复杂的，产物至少在几十种以上。代谢主要受CYP450酶的催化在肝脏进行。 代谢过程主要是氧化，其中5位S氧化，生成亚砜及其进一步氧化产物砜，两者均是无活性的代谢物。苯环的氧化以7位酚羟基为主，7-羟缴丙嗪为活性代谢物。还有一些3-羟氯丙嗪、8-羟氯丙嗪产物。这
关于吩噻嗪类的代表药物介绍
1、盐酸氯丙嗪 化学名为3-（2-氯-10H-吩噻嗪-10-基）-N，N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐[3-（2-chloro-10H-phenothazine-10-yl）-N，N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride]，又名冬眠灵。使用吩噻嗪类药物后，在
简述氢氯噻嗪的药物相互作用
1、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B（静脉用药），能降低本药的利尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。 2、非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。 3、与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。 4、考来烯胺（消胆胺）
简述氢氯噻嗪片的药代动力学
口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。T1/2为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是
简述双氢氯噻嗪的药代动力学
口服吸收迅速但不完全，生物利用度为60%～80%，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。口服2小时后产生利尿作用，达峰时间为4小时，3～6小时后产生降压作用，作用持续时间为6～ 12小时。本药部分与血浆蛋白结合，蛋白结合率为40%，另部分进入红细胞、胎盘内。 本药吸收后消除相开
概述复方盐酸阿米洛利片的药物相互作用
对某些患者使用非甾体抗炎药时会降低袢类、保钾类及噻嗪类利尿药的利尿、促尿钠排泄及抗高血压作用。因此，当复方盐酸阿米洛利片与非甾体抗炎药合用时，应严密观察病人是否能达到预期的利尿效果。因消炎痛和保钾利尿药(包括复方盐酸阿米洛利片)可能与血钾水平升高有关，所以当使用这些药物时应考虑到对钾动力学及肾功
概述复方盐酸阿米洛利片的药理毒理
复方盐酸阿米洛利片具有利尿、抗高血压作用(主要归功于氢氯噻嗪)，而阿米洛利可防止接受噻嗪类利尿剂治疗病人的钾过度流失。与单用噻嗪或袢利尿药相比，复方盐酸阿米洛利片的尿镁排泄量较少。复方盐酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小时内起效，并可持续24小时左右。 1、盐酸阿米洛利 盐酸阿米洛利是保钾(抗
关于氯化钙注射液的药理药动学介绍
一、药物相互作用： 1．与雌激素同用，可增加对钙的吸收。 2．与噻嗪类利尿药同用，增加肾脏对钙的重吸收，可致高钙血症。 二、药代动力学 ： 血浆中约45%钙与血浆蛋白结合，正常人血清钙浓度2.25-2.50mmol/L（9-11mg/dl），甲状旁腺素、降钙素、维生素D的活性代谢物维持血
关于吩噻嗪类的含量测定介绍
1、非水溶液滴定法 吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱，不能被滴定，侧链上脂氨基碱性较强，可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐为溶剂，用高氯酸滴定液滴定，由于为盐酸盐，所以滴定前应加入一定量醋酸汞试液，使生成难离解的氯气化汞，将盐酸盐转化为醋酸盐，再进行滴定。盐酸异丙嗪用冰醋酸作溶剂，
安体舒通片的药代动力学及适应症
药代动力学 本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，
关于吩噻嗪类抗精神病药物中毒的简介
抗精神病药即强镇静药，主要用于治疗急慢性精神病，吩噻嗪类包括氯丙嗪（冬眠灵，可乐静，Chlorpromazine）、奋乃静（羟哌氯丙嗪，Perphenazine，Trilafon）、甲硫达嗪（Thioridazine）等。其中吩噻嗪类有较强的M-受体亲和力，且镇静、降血压作用明显，而锥体外系反应
吩噻嗪类抗精神病药物中毒的病因分析
1.绝大多数中毒者系精神患者出院后自杀吞服本类药物后中毒。 2.治疗精神病时长期应用较大剂量的本类药物。 3.误服大量本类药物。 4.本类药物和某些药物合用可发生各种毒性反应。
预防吩噻嗪类抗精神病药物中毒的简介
1.精神病患者应用此类药物，需嘱其家属监控用药。 2.掌握适应证及剂量，切勿滥用。 3.长期应用需密切观察临床症状及不良反应，并定期检查血象，必要时查肝功能。 4.注意与其他药物合用时的各种不良反应。本药不宜与吡罗昔康合用，否则可导致血锂浓度过高而中毒。
概述醋氯芬酸肠溶胶囊的药物相互作用
1．应避免与以下药物合用： NSAIDs抑制甲氨蝶呤在肾小管分泌，可能具有轻微的代谢相互作用，从而导致甲氨蝶呤清除率降低，因此在高剂量甲氨蝶呤治疗期间，应始终避免服用NSAIDs药物。 某些NSAIDs药物可抑制锂盐在肾脏的消除过程，结果导致血清锂浓度升高，除非血清锂水平可以经常进行测定，应
简述氨苯蝶啶氢氯噻嗪片的药代动力学
氢氯噻嗪：口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，血药浓度达峰时间为4小时，作用持续时间为6～12小时。半衰期(t1/2)为15小时，肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后
简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学
吸收：比索洛尔的达峰时间（T max）为1～4小时。其生物利用度很高（88%），并不受进食影响，很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5～40mg区间内,其药代动力学呈线性。 分布：比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%，分布容积很高（约3L/Kg）。 代谢：40%的比索洛尔经肝脏代谢，其代谢产物无活性
关于留钾利尿药的基本信息介绍
留钾利尿药又称髓袢利尿药。最常用的是呋喃苯胺酸（速尿），利尿酸钠使用较少，可能因其副作用较大。丁苯氧酸作用更强。中效能利尿药。最常用的是噻嗪类利尿药，如双氢氯噻嗪。低效能利尿药。又称留钾利尿药。常与噻嗪类药物联合应用。一方面增加噻嗪类疗效，另一方面减少钾的排出。有螺旋内酯（又称安体舒通）、氨苯蝶
常见的抗心力衰竭药—利尿药的介绍
利尿药在心衰的治疗中起着重要的作用，目前仍作为一线药物广泛用于各种心力衰竭的治疗。 利尿药促进Na+、H2O的排泄，减少血容量，降低心脏前负荷，改善心功能；降低静脉压，消除或缓解静脉淤血及其所引发的肺水肿和外周水肿。对心力衰竭伴有水肿或有明显淤血者尤为适用。 对轻度心力衰竭，单独应用噻嗪类利
关于吩噻嗪类的基本信息介绍
吩噻嗪类药物结构：吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，具有硫氮杂蒽母核，抗精神病药物。 吩噻嗪类抗精神病药物是在20世纪40年代研究吩噻嗪类抗组胺药异丙嗪（Prometha-zine）的构效关系时发现的，将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代，抗组织胺作用减弱，而产生抗精神病的作用。如果2位以氯取代，
关于吩噻嗪类的基本性质介绍
氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核，环中的S和N都是很好的电子给予体，所以特别容易被氧化。 氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色。氧化产物非常复杂，大约有十几种，最初的氧化产物是醌式化合物。日光及重金属离子对其氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸
治疗吩噻嗪类抗精神病药物中毒的相关介绍
抢救治疗原则：清除毒物，密切监护，有特效解毒剂的应及时应用，维持多个受抑制器官的基本生理功能，直到机体通过多种途径将药物全部代谢和排出体外。 1.清除毒物 （1）彻底洗胃 一般首选1：5000高锰酸钾溶液。也可以用温开水灌洗，每次入液250毫升左右，反复冲洗，直至洗出液完全澄清。 （2）吸
化学法鉴别吩噻嗪类药物
1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色 吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形成有色的配位化合物(红色),其氧化产物砜和亚砜无此反应,专属性强。
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收，呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min，作用维持时间分别为6～8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过，随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响，正常为1h左右，肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后
关于吩噻嗪类的构效关系的介绍
（一）苯环上取代基的影响 吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团可增强活性。当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强