关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,t1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2为24~48小时,后者成人t1/2为50~144小时,小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,服药一周血药浓度达稳态,血浆有效浓度为10~20μg/mL。给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25%以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。......阅读全文
关于盐酸米多君的药代动力学介绍
在志愿者试验时,口服盐酸米多君后快速而且几乎完全地被吸收,在口服2.5毫克后,30分钟以内达到血浆浓度10微克/升,盐酸米多君在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱甘氨酸米多君,在受试者和体位性低血压患者中,服药后大约1小时脱甘氨酸米多君达到血浆浓度,口服后,其绝对生物利用度(甘
关于呋噻米片的药代动力学介绍
呋噻米片口服吸收率为60%—70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为9
关于头孢米诺钠的药代动力学介绍
头孢米诺钠对肾功能正常成人显示剂量依赖性,其平均血浆消除半衰期为2.5小时。该品在慢性支气管炎患者的咳痰中、腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。 头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄,12小时内尿中排泄率约为90%。不同程度的肾功能不
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~12小时
关于米那普仑的药代动力学介绍
米那普仑口服吸收迅速,生物利用度为85%,达峰时间(Tmax)为0.5~4h,血浆蛋白结合率约为13%,按每次25~100mg每日2次给药时,其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢,90%经肾脏排出(其中50%~60%为药物原形),经粪便排出量不足5%。 [2] 尚无中国
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,约20~35%。蛋白结合率为90%(87~93%)。主要在肝内代谢,口服后经首次关卡效应后仅20~35%进入血循环,故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度,代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8~7.4小时,多剂为4.5~
关于米索前列醇的药代动力学介绍
米索前列醇口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min后,血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg,平均血药峰值浓度为0.309μg/L。米索前列醇血浆蛋白结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。米索前列醇消除半衰期为20~40min,每1
关于扎那米韦的药代动力学介绍
吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。 分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(
关于呋喃唑酮的药代动力学
本品口服仅吸收5%,成人顿服1g,血药浓度为1.7~3.3mg/L,但在肠道内保持较高的药物浓度。部分吸收药物随尿排出。
关于安非他酮的药代动力学
安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。 分布:体外试验表明,浓药浓度为200μg/mL时的血
扑米酮的检查方法
二甲基甲酰胺溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加二甲基甲酰胺10ml溶解后,溶液应澄清无色。氯化物取本品1.0g,加水50ml,振摇5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减
关于盐酸普罗帕酮胶囊的药代动力学介绍
口服后自胃肠道吸收良好,服后2~3小时抗心律失常作用达峰值,作用可持续8小时以上,其生物利用度呈剂量依赖性,如100mg普罗帕酮3.4%,而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗
关于地诺前列酮栓的药代动力学介绍
一、地诺前列酮栓的药代动力学: 前列腺素E2主要在其合成组织被迅速代谢,未被局部灭活的在循环中快速消除,通常半衰期约为1-3分钟。未能建立前列腺素E2和其代谢物PGEm血浆浓度的相关性。未能测定内源和外源释放的前列腺素E2对代谢物PGEm血浆水平的相关贡献。 本品中释放的PGE2主要局部作用
关于黄体酮软胶囊的药代动力学介绍
一、黄体酮软胶囊口服给药: 1、吸收:微粒黄体酮通过消化道吸收。 黄体酮含量从服药后第1个小时起开始提高,1—3小时后血浆浓度达到最高水平。以志愿者为病例进行的药代动力学研究表明,同时服用2粒安琪坦100mg,1小时后血浆浓度达到0.13ng/ml-4.25ng/ml,2小时后11.75ng
关于萘丁美酮片的药代动力学介绍
本品口服后在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性代谢物6-甲氧基–2-萘乙酸(6-MNA),口服萘丁美酮1g后,约35%转化为6-MNA,50%转化为其它代谢物随后从尿中排泄。6-MNA的血浆蛋白结合率约为99%,体内分布广泛,易于扩散在滑膜组织、滑液、纤维囊组织和各种炎性渗出物中,它可进入乳汁
关于多潘立酮片的药代动力学介绍
本品空腹口服后吸收迅速,30 -60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7-9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4是细胞
关于黄体酮软胶囊的药代动力学介绍
一、黄体酮软胶囊口服给药: 1、吸收:微粒黄体酮通过消化道吸收。 黄体酮含量从服药后第1个小时起开始提高,1—3小时后血浆浓度达到最高水平。以志愿者为病例进行的药代动力学研究表明,同时服用2粒安琪坦100mg,1小时后血浆浓度达到0.13ng/ml-4.25ng/ml,2小时后11.75ng
关于盐酸鲁拉西酮片的药代动力学介绍
鲁拉西酮的活性主要来自于原型药物。在20 mg至160mg的每日总剂量范围内,鲁拉西酮的药代动力学与剂量呈正比。鲁拉西酮在7天内达到稳态浓度。 单次给予40 mg鲁拉西酮后,平均消除半衰期(%CV)为18(7)小时。 吸收和分布:鲁拉西酮被吸收后大约在1-3小时后血浆浓度达到峰值。预计给药量
关于盐酸米多君片的药代动力学介绍
本品是一种前体药物,口服米多君后的药物作用取决于其活性代谢产物—脱甘氨酸米多君的体内浓度。本品口服后吸收迅速,血中前体药物达峰时间约30分钟,半衰期约25分钟;活性代谢产物达峰时间约1-2小时,半衰期约3-4小时。米多君的绝对生物利用度(检测脱甘氨酸米多君水平)为93%,生物利用度不受食物的影响
关于来氟米特片的药代动力学介绍
通过肠壁和肝脏的首过效应(开环),来氟米特迅速转化为活性代谢产物特立氟胺。在一项放射性标记 14C-来氟米特研究中,在 3 例健康志愿者的血浆、尿液或粪便中均未检测到来氟米特原型药物。在其他研究中,罕见检测到来氟米特原型药物血浆水平,但是血浆水平在 ng/ml 级。唯一检测到的血浆放射性标记代谢
关于米诺地尔片的药代动力学介绍
口服易吸收(可达90%)。本品不与血浆蛋白结合。给药后1小时血中药物浓度达峰值,此后迅速下降。血浆t1/2为2.8~4.2小时,肾功能障碍时不变。但降压作用与血中米诺地尔浓度并无相应关系。口服一剂后1.5小时内降压作用开始,最大降压作用在给药后2~3小时出现,降压作用可持续24小时或更长(达75
使用扑米酮的不良反应介绍
中枢神经系统不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、性格改变、头晕、共济失调、复视、视神经炎。血液系统不良反应有叶酸缺乏、巨幼红细胞性贫血、新生儿出血、白细胞减少、血小板减少。皮肤表现有斑丘疹和大疱性皮炎。骨骼系统不良反应有骨质疏松和佝偻玻另外还有因肝、肾功能损害导致全身水肿以及其他如红斑狼疮综合征和恶性淋
简述黄体酮的药代动力学介绍
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6
关于复方茶酮缓释片的药代动力学介绍
1、药物过量: 茶碱的有效浓度范围较窄,体内清除率的个体差异较大,过量服用可引起头晕、心悸、心律失常、甚至血压剧降,惊厥等严重反应。 2、药代动力学: 单次给药的生物利用度参数Tmax:6.3(h),Cmax:3.43(μg/ml) AUC:79.76(mg/l·h)。 多次连续口服达
关于利培酮片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功
关于头孢哌酮/舒巴坦的药代动力学介绍
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g头孢哌酮钠,1g舒巴坦钠)5min后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/k
关于氨酚氢可酮片的药代动力学介绍
单一成分的药代动力学行为介绍如下: 二氢可待因酮:五个男性健康志愿者口服10mg二氢可待因酮后,1.3±0.3小时达到最大血清药物浓度,平均峰值浓度为23.6±5.2ng/ml,半衰期为3.8±0.3小时。二氢可待因酮有复杂的代谢途径,包括O-去甲基、N-去甲基和6-酮基还原为6-α或6-β羟
关于氨酚氢可酮片的药代动力学介绍
氨酚氢可酮片的药代动力学: 单一成分的药代动力学行为介绍如下: 二氢可待因酮:五个男性健康志愿者口服10mg二氢可待因酮后,1.3±0.3小时达到最大血清药物浓度,平均峰值浓度为23.6±5.2ng/ml,半衰期为3.8±0.3小时。二氢可待因酮有复杂的代谢途径,包括O-去甲基、N-去甲基和
扑米酮片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以水900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经60分钟时取样。供试品溶液取溶出液10ml,滤过,取续滤液。对照品溶液取扑米酮对照品约5mg(50mg规格)或10ng(100mg规格)或25ng(250mg规格),精密称定,置1