关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。哌比卓酮在全身广泛分布,在胃肠道组织浓度最高,肝、肾浓度也较高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉的血药浓度较低,不透过血-脑脊液屏障,血浆蛋白结合率为10%~12%。在体内很少代谢,口服后约90%排出,主要从粪便(40%~48%)和尿(12%~50%)排出。半衰期为10~12h。给药后3~4天才全部排泄,但未见有蓄积性。......阅读全文
关于哌比卓酮的药代动力学介绍
哌比卓酮从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。哌比卓酮在全身
关于哌比卓酮的简介
哌比卓酮适用于治疗胃和十二指肠溃疡,也适用于急性胃黏膜损伤及胰源性溃疡综合征,尤其选用胆碱型及迷走神经强力过高所致溃疡。但对反流性食管炎疗效较差。对溃疡的愈合率与西咪替丁相当,但哌比卓酮能明显减轻溃疡患者的疼痛症状,且不良反应小,耐受性好。别名 二盐酸哌比卓酮;胃见痊;吡疡平;哌吡氮平;比疡平
关于哌比卓酮的注意事项介绍
一、注意事项: 1.(1)哌比卓酮的不良反应比一般的抗胆碱药少得多,对青光眼和前列腺肥大患者虽影响不大,但要慎用。(2)儿童慎用。(3)心血管疾病者慎用,应避免高剂量用药。 2.注意哌比卓酮不良反应出现与剂量有关,使用时注意剂量调整。 二、不良反应 哌比卓酮不良反应较轻而可逆,抗毒蕈碱样
关于帕利哌酮的药代动力学介绍
1、药代动力学: 单剂量服用本品后,血浆中帕利哌酮浓度稳定升高,大约在服药后24小时到达峰浓度(Cmax)。血浆蛋白结合率为74%,表观分布容积为487L。少量经肝脏代谢,主要经尿液和粪便排泄,其中59%为原形药,32%为代谢产物,终末半衰期大约是23小时。 2、适应症: 帕利哌酮缓释片
关于头孢哌酮/舒巴坦的药代动力学介绍
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g头孢哌酮钠,1g舒巴坦钠)5min后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/k
关于氯氮卓的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率1L/h,表观分布容积28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期t1/2为5~30小时
关于注射用头孢哌酮钠的药代动力学介绍
正常成人肌内注射本品1g后,1小时~2小时达血药峰浓度(Cmax),血药峰浓度为52.9mg/L,12小时血中浓度尚有3.3mg/L;静脉注射和静脉滴注本品1g后,即刻血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L,12小时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液
简述哌比卓酮的药理作用
哌比卓酮为选择性抗M胆碱药,在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制,对胃黏膜(特别是壁细胞)的M1受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌比卓酮用一般剂量时,仅抑制胃酸分泌,而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用;剂量增加可抑制涎腺分泌,只有
关于氯氮卓片的药代动力学介绍
口服易吸收且完全,血药浓度个体差异较大。生物利用度约86%,总清除率(CL)1L/h,表观分布容积(Vd)28L,蛋白结合率96%。口服0.5~2小时血药浓度达峰值,血药浓度达到稳态需5~14日。经肝脏代谢,先去甲基进而脱氨基氧化,先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮䓬和去甲地西泮。半衰期(t1
关于哌仑西平的药代动力学介绍
本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~
关于扑米酮的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,t1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者t1/2
关于酮替芬的药代动力学介绍
酮替芬口服后吸收良好,经胃肠道可迅速完全吸收,1小时后即可在血中测得药物的药物原形及其代谢物,2h可达血药峰值,肝脏内药物分布最多,可进入乳汁,主要代谢物为葡糖醛酸结合物,60%随尿液排出,40%随粪便排出,4d累计排泄量为服药量的60%。儿童较成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)为1小时。
关于吡喹酮的药代动力学介绍
吡喹酮口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于胺碘酮的药代动力学介绍
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,最低的是脑、甲状腺及肌肉,在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取)
关于胺碘酮的药代动力学介绍
口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,最低的是脑、甲状腺及肌肉,在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取)
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体
关于齐拉西酮的药代动力学介绍
一、齐拉西酮的药代动力学 国外研究表明:单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60分钟或更早,平均半衰期(T1/2)为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察,未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价,肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。 二、齐拉西酮的
关于氢吗啡酮的药代动力学介绍
1、氢吗啡酮的成分: 氢吗啡酮主要成分为盐酸氢吗啡酮,其化学名称:4,5α-环氧-3-羟基-17-甲基吗啡喃-6-酮盐酸盐 2、氢吗啡酮的适应症: 氢吗啡酮适用于需要使用阿片类药物镇痛的患者。 3、氢吗啡酮的药代动力学: 在治疗血药浓度下,氢吗啡酮与血浆蛋白的结合率为8-19%,在静脉
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体
简述丙哌双苯醚酮的药代动力学
丙哌双苯醚酮口服、肌注、静注或直肠给药均可。口服、肌注或直肠给药后迅速吸收,达峰时间分别是15~30min、15~30min和1h;肌注或口服10mg血药浓度峰值分别为40ng/ml和23ng/ml,直肠给药60mg血药浓度峰值为20ng/ml,静脉注射10mg血药浓度峰值为1200ng/ml。
注射用头孢哌酮钠的药代动力学
正常成人肌内注射本品1g后,1小时~2小时达血药峰浓度(C max),血药峰浓度为52.9mg/L,12小时血中浓度尚有3.3mg/L;静脉注射和静脉滴注本品1g后,即刻血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L,12小时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊
简述舒巴坦/头孢哌酮的药代动力学
静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g(1g头孢哌酮钠,1g舒巴坦钠)5min后,头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L,两者的血药浓度与使用剂量成正比,且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18~20L/kg与10.2~11.3L/k
关于盐酸氮卓斯汀滴眼液的药代动力学介绍
1、一般特点 口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,其绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响,药物分布的容量较大,主要集中于周围组织,蛋白质结合水平相对较低(80%~90%)。 单剂量给予盐酸氮卓斯汀后,其血浆半衰期大约为20小时,而其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约为45
关于比伐芦定的药代动力学介绍
文献报道,接受经皮冠状动脉成形术(PTCA)的患者静脉注射比伐芦定后,其药代动力学呈线性特征。给患者静脉注射 1 mg/kg 作为负荷剂量,然后再静脉滴注 2.5 mg/kg/hr 4 小时,在体内的浓度稳定为 12.3±1.7 mg/ml。比伐芦定是通过肾脏以和蛋白酶降解两种途径从血浆中清除,
关于氟比洛芬的药代动力学介绍
氟比洛芬口服易自胃肠道吸收。1~2h血药浓度达最高峰,血浆t1/2 3~4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢,主要以羟化物和结合物形式,从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好,无晶状体眼中,玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛,少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障,并可进入
关于盐酸齐拉西酮的药代动力学介绍
齐拉西酮的药理活性主要来自原形药物。口服盐酸齐拉西酮后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,齐拉西酮的平均表观分布容积为1.5 L/kg,餐时服用20 mg药物的绝对生物利用度约为60%,食物能增加该品的吸收约2倍。 在推荐的临床
关于吡喹酮片的药代动力学介绍
吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
关于扑米酮片的药代动力学介绍
口服胃肠道吸收较快,但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广泛,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2
关于胺碘酮片的药代动力学介绍
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰
关于黄体酮胶丸的药代动力学介绍
1、黄体酮胶丸,适应症为先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合征、无排卵型功血和无排卵型闭经、与雌激素联合使用治疗更年期综合征。 2、黄体酮胶丸的药代动力学:口服后在肝内代谢,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。口服100mg后,2-3小时血药浓度达峰,以后逐渐下降,约72小