简述弥心平的药代动力学

口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合率90%。弥心平主要在肝脏代谢,代谢途径是氧化,代谢产物90%经肾脏排泄,只有微量的原形药物在尿中出现,15%自粪便排泄。弥心平控释片为推拉渗透泵,使药物恒定释放16~18h,血浆药物浓度平稳地维持24h以上,血浆药物浓度达峰时间为6h,有3种规格,每片30mg、60mg、90mg,释放速率分别为每小时1.7、3.4、5.1mg,人体口服单剂的生物利用度为65%,但多次口服达稳态时为86%。......阅读全文

简述弥心平的药代动力学

  口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合

关于弥心平的药代动力学介绍

  口服或舌下含服均可吸收且吸收良好,吸收率为90%,生物利用度约65%,舌下给药后2~3min产生效应,血浆药物浓度达峰时间为10min,喷雾给药后10min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1h,3h作用消退,口服后15min产生效应,血浆药物浓度达峰时间1~2h。血浆半衰期为4~6h,血浆蛋白结合

简述弥心平的适应证

  临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。雷诺氏征。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。另外,也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人,其疗效优于β受体阻滞剂。

简述弥心平的禁忌证

  1。对弥心平或其他钙通道阻滞剂过敏。  2。严重主动脉狭窄。  3。不稳定心绞痛。  4。急性心肌梗死(发作4周内)。  5。低血压。  6。心源性休克。  7。脑水肿、颅内压增高患者禁用。  8。严重低血压、重度主动脉瓣狭窄、肥厚梗阻型心肌病和妊娠头3个月者禁用。

简述弥心平的药理作用

  弥心平为二氢吡啶类(DHPs)Ca2 钙通道阻滞剂,又称为钙拮抗剂,但并不直接对抗钙的效应。它的作用原理是由于它能阻滞细胞膜慢通道,阻止钙离子跨膜流入细胞内,并阻止钙离子从细胞内贮库释放,使细胞处于缺钙状态,故又称为慢通道阻滞剂。在平滑肌,钙拮抗剂能使胞内钙浓度降低,妨碍了钙与调钙素的结合,使钙

简述弥心平的不良反应

  不良反应很轻,初服者脸部潮红,其次有眩晕、头痛、无力、恶心食欲缺乏、口干、心悸等,久用可致水钠潴留,下肢水肿,有时可致心动过速,与普萘洛尔合用可避免之。与利尿药合用可减轻水钠潴留。

关于弥心平的性状介绍

  1、品名  硝苯地平  Xiaobendiping  Nifedipine  2、分子式与分子量  C17H18N2O6 346。34  3、来源(名称)、含量(效价)  本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。按干燥品计算,含C17H18N2O6应为

关于弥心平的检查介绍

  避光操作。取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(杂质I)对照品与2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(杂质Ⅱ)对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成

关于弥心平的检查介绍

  避光操作。取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(杂质I)对照品与2,6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯(杂质Ⅱ)对照品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成

简述弥心平的适应证和禁忌症

  一、弥心平的适应证  临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。雷诺氏征。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效,宜于长期服用。另外,也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人,其疗效优于β

关于弥心平的鉴别测定介绍

  (1)取本品约25mg,加丙酮1ml溶解,加20%氢氧化钠溶液3~5滴,振摇,溶液显橙红色。  (2)取本品适量,加三氯甲烷2ml使溶解,加无水乙醇制成每1ml约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在237nm的波长处有最大吸收,在320~355nm的

关于弥心平的含量测定介绍

  取本品约0。4g,精密称定,加无水乙醇50ml,微温使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸8。5ml,加水至100ml) 50ml、邻二氮菲指示液3滴,立即用硫酸铈滴定液(0。1mol/L)滴定,至近终点时,在水浴中加热至50℃左右,继续缓缓滴定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml

关于弥心平的含量测定介绍

  取本品约0.4g,精密称定,加无水乙醇50ml,微温使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸8.5ml,加水至100ml) 50ml、邻二氮菲指示液3滴,立即用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,在水浴中加热至50℃左右,继续缓缓滴定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml

关于弥心平的鉴别测定介绍

  (1)取本品约25mg,加丙酮1ml溶解,加20%氢氧化钠溶液3~5滴,振摇,溶液显橙红色。  (2)取本品适量,加三氯甲烷2ml使溶解,加无水乙醇制成每1ml约含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在237nm的波长处有最大吸收,在320~355nm的

关于弥心平的用法用量介绍

  1、每次5~20mg,每天3次;控释片每次20mg,每天2次;用于痛经于每次月经前3~5天服药,每次10mg,每天3次,连续7~10天为1个疗程,连服3个疗程。  2、舌下含服:紧急时每次10mg。  3、外用:口腔喷雾,每次1。5~2mg(揿压3~4次),每天1~2次。Raynaud患者在进入

关于弥心平的药典信息介绍

  1、品名:  硝苯地平  Xiaobendiping  Nifedipine  分子式与分子量  C17H18N2O6 346.34  来源(名称)、含量(效价)  本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。按干燥品计算,含C17H18N2O6应为98.

关于弥心平的基本信息介绍

  本品为黄色结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。  本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。  本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为171~175℃。

使用弥心平的注意事项介绍

  1、(1)慢性肾功不全;(2)充血性心力衰竭;(3)肝功能不全;(4)胃肠高动力状态或胃肠梗阻慎用缓释剂型;(5)孕妇。  2、药物对老人的影响:老年人药物半衰期可能延长,应用时须注意。国外研究报道,老年高血压患者用弥心平速释剂的总死亡率比用β受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药或其他类钙通道阻滞

概述弥心平的药物相互作用

  1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,因此病窦综合综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免二药同用。  2.与β-受体阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但二氢吡啶类钙通道阻滞药与β受体阻滞药合用可能导致严重的低血压或心动过缓。在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。

关于弥心平的注意事项介绍

  1.(1)慢性肾功不全;(2)充血性心力衰竭;(3)肝功能不全;(4)胃肠高动力状态或胃肠梗阻慎用缓释剂型;(5)孕妇。  2.药物对老人的影响:老年人药物半衰期可能延长,应用时须注意。国外研究报道,老年高血压患者用弥心平速释剂的总死亡率比用β受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药或其他类钙通道阻滞

关于弥心平的药理作用介绍

  弥心平为二氢吡啶类(DHPs)Ca2 钙通道阻滞剂,又称为钙拮抗剂,但并不直接对抗钙的效应。它的作用原理是由于它能阻滞细胞膜慢通道,阻止钙离子跨膜流入细胞内,并阻止钙离子从细胞内贮库释放,使细胞处于缺钙状态,故又称为慢通道阻滞剂。在平滑肌,钙拮抗剂能使胞内钙浓度降低,妨碍了钙与调钙素的结合,使钙

关于弥可保的药代动力学介绍

  1、弥可保—一次性给药:  健康人一次口服120μg、1,500μg[sup]注:[/sup],无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。  服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的

关于弥心平的药物相互作用介绍

  1、与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,因此病窦综合综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免二药同用。  2、与β-受体阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但二氢吡啶类钙通道阻滞药与β受体阻滞药合用可能导致严重的低血压或心动过缓。在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。

关于吡疡平的药代动力学介绍

  吡疡平从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。吡疡平在全身广泛

关于爱赛平的药代动力学介绍

  1、一般特点:  口服药物后,盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收,绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织,蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后,血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时,治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45

关于氯氮平的药代动力学介绍

  氯氮平口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大,平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时(3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg

概述奥氮平片的药代动力学

  奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。  奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-

关于弥可保注射液的药代动力学介绍

  1、弥可保注射液单次给药  给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12 浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。