关于爱赛平的药代动力学介绍
1、一般特点： 口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织，蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时，治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。排泄主要经过粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0.56mg的盐酸氮卓斯汀(相当于1喷/每鼻孔，2次/天)，健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0.27ng/ml，其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到(0.12ng/ml)。 2、病人特点： 过敏性鼻炎患者反复应用药物后，与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高，从而表明全身对药物吸收的水平高(主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻黏膜，便于吸收)。每日用药总剂量0.56mg/ml的盐酸......阅读全文
关于爱赛平的药代动力学介绍
1、一般特点： 口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织，蛋白质结构水平相对较低(80%-90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时，治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45
关于新赛斯平环孢素的药代动力学介绍
生物利用度研究资料表明，本品的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成本品后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。 环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪
关于爱赛平的基本信息介绍
爱赛平（盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂），适应症为季节性过敏性鼻炎(花粉症)(Seasonal Allergic Rhiniti,SAR)常年性过敏性鼻炎(Perennial Allergic Rhinitis,PAR) 1、成份 ： 本品主要成份为：盐酸氮卓斯汀 其化学名称为：（左右旋）-4-(氯
关于弥心平的药代动力学介绍
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率为90%，生物利用度约65%，舌下给药后2～3min产生效应，血浆药物浓度达峰时间为10min，喷雾给药后10min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1h，3h作用消退，口服后15min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1～2h。血浆半衰期为4～6h，血浆蛋白结合
关于吡疡平的药代动力学介绍
吡疡平从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。吡疡平在全身广泛
关于氯氮平的药代动力学介绍
氯氮平口服吸收快而完全，食物对其吸收速率和程度无影响，吸收后迅速广泛分布到各组织，生物利用度个体差异较大，平均约50%~60%，有肝脏首过效应。服药后3.2小时（1~4小时）达血浆峰浓度，消除半衰期（t1/2β）平均9小时（3.6~14.3小时），表观分布容积（Vd）4.04~13.78L/kg
关于赛安林的药代动力学介绍
赛安林口服吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，口服后0.5～2h可达峰值，作用维持3～4h。约有25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度小于60μg/ml）与蛋白结合不明显；大量或中毒量与蛋白结合率较高，可达43%。赛安林90%～95%在肝脏代谢，约60%与葡萄糖醛酸结合，其余与硫酸及半胱氨酸结合。
关于赛庚啶的药代动力学介绍
赛庚啶由口服后经胃肠黏膜吸收，约30～60min内起效。2～3h达药峰浓度，可维持疗效6～8h。赛庚啶分布广泛，可通过血-脑脊液屏障。在肝脏行首过代谢，口服4mgC标记的赛庚啶，2%～20%由粪排出，其中原形药物为34%，40%以上由尿排泄，尿中代谢物为葡萄糖醛酸结合的季铵盐型赛庚啶。赛庚啶还可
使用爱赛平的不良反应介绍
不良反应：少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激，个别患者出现鼻衄 。若给药方法不正确（如头部后仰）用药时会有苦味的感觉，偶尔会产生恶心症状。 禁忌 ：对盐酸氮卓斯汀、依地酸高度敏感的患者禁用，6岁以下儿童禁用。 注意事项：见[孕妇及哺乳期妇女用药] 孕妇及哺乳期妇女用药：尽管对动物进行超大剂量的
简述爱赛平的药理毒理
盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如：白三烯、组胺、5-羟色胺) 鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性
简述弥心平的药代动力学
口服或舌下含服均可吸收且吸收良好，吸收率为90%，生物利用度约65%，舌下给药后2～3min产生效应，血浆药物浓度达峰时间为10min，喷雾给药后10min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1h，3h作用消退，口服后15min产生效应，血浆药物浓度达峰时间1～2h。血浆半衰期为4～6h，血浆蛋白结合
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于利君沙的药代动力学介绍
本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后，0.5～2.5小时达血药峰浓度，酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L，游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出
关于克仑特罗的药代动力学介绍
克仑特罗口服吸收快而完全，15min起效，血浆药物浓度达峰值时间为2～3h，作用持续6～8h。药物分布符合带有周边室的二室开放模型。自血浆中的消除可分两相，血浆分布半衰期为1h，血浆代谢半衰期为34h，主要通过肾脏排泄，168h后排泄87%。给药间隔12h足以维持血药浓度。在人体中已发现5种代谢
关于泼尼松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于诺氟沙星的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于 中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。单次口服该品400
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为，无论口服或静脉给药，MMF均能快速且广泛地被机体吸收，并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间（tmax）约为1h。平均MPA半衰期（t1/2）约为17h，提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（cmax）为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（cmax）为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
关于环丙沙星的药代动力学介绍
250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于法莫替丁的药代动力学介绍
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约为50%，且不受食物影响。口服后约1h起效，2～3h血药浓度达峰值，作用持续时间约12h以上。法莫替丁在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%～20%。不论口服或静注半衰期均为3h，肾功能不
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀品服吸收率为34%，绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收，降低其生物利用度，但进餐食时服药或餐前一小时服药，其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66)，肝脏是胆固醇合成
关于强的松的药代动力学介绍
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环
关于阿司匹林的药代动力学介绍
吸收：单剂量口服复方双嘧达莫缓释胶囊(阿司匹林25mg和双嘧达莫200mg)约0.9±0.5小时后可达水杨酸血药浓度峰值，峰浓度为2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃肠壁中水解成水杨酸，约50%-75%的给药剂量以阿司匹林原型药物达体循环。 分布：阿司匹林极少与血浆蛋白结合，分布