概述丁苯酞氯化钠注射液的药代动力学
单次给药药代动力学研究:中国健康受试者静脉输注含丁苯酞20mg、40mg和80mg的丁苯酞氯化钠注射液100ml,Tmax的中位数分别为0.84、0.84和1.00小时;T1/2的平均值分别为6.10±3.13、8.84±2.98、和9.63±2.59小时;Cmax的平均值分别为199.5±76.7、378.7±134.1和847.4±356.6ng/ml;AUC0-t的平均值分别为246.5±65.5、591.2±126.0和1261.8±259.0ng.hr/ml.统计分析结果显示,Cmax、AUC0-t和AUC0-∞随剂量增加而成比例增加。 多次给药药代动力学研究:中国健康受试者连续静脉输注丁苯酞氯化钠注射液,在第一天和第八天静脉输注55mg/次,1次/日,第3-7天静脉输注50mg/次,2次/日。在第一天和第八天单次给药后取血,丁苯酞的血浆平均达峰时间中位数均为1.00小时;平均消除半衰期分别为9.16±3.76和......阅读全文
关于苯丙醇的药代动力学介绍
口服苯丙醇后迅速自胃肠道吸收,主要分布于肠、肝、胆囊、肾等器官。健康人体口服苯丙醇0.2g后30min,胆汁中胆红素增加2.5倍,2h后胆酸增加3倍。另外,健康人体口服苯丙醇0.1~0.2g约1~1.5h达血药浓度最高峰值,血浆半衰期约4~6h。主要在肝脏代谢,以代谢物及部分原形自胆汁及尿中排泄
盐酸氟苯安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。代
盐酸托烷司琼氯化钠注射液的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼,消除半衰期(t1/2β)约为7.3-30.3小时,表现分布容积(V)约为400一600升,蛋白结合辜约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化,再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物,最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪捧出比例为5:1)。
硫酸依替米星氯化钠注射液的药代动力学
健康成人一次静脉滴注100、150和200mg硫酸依替米星后,血清药物浓度分别为11.30、14.60、19.79 mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时,24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的积累作用,本品与血清
简述葡萄糖酸钙氯化钠注射液的药代动力学
钙在体内分布广泛,以骨内最多,肌肉次之,血浆中约45%与血浆蛋白结合,正常人血清钙浓度2.25~2.50mmol/l(9~11mg/100ml),甲状旁腺素、降钙素、维生素D的活性代谢物维持血钙含量的稳定性。钙主要经粪便排出(约80%),部分(约20%)自尿排出。维生素D可促进钙的吸收,钙可分泌
概述托拉塞米注射液的药代动力学
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后,本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1~2小时,其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。本品在健康成年人,轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12~15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。放射性标
概述复方氟尿嘧啶注射液的药代动力学
1、复方氟尿嘧啶注射液和氟尿嘧啶注射液在各器官及瘤体内的分布量比较图 复方氟尿嘧啶注射液 氟尿嘧啶注射液 2、复方氟尿嘧啶注射液与氟尿嘧啶注射液在肿瘤组织中滞溜时间对比图(24小时) 由此可见:复方氟尿嘧啶注射液 (1) 在各脏器组织中总分布量较氟尿嘧啶注射液总分布量明显提高。 (
概述奈替米星注射液的药代动力学
本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2 mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约为7 mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2 mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿;若静脉滴注时间短于60分钟
概述盐酸羟考酮注射液的药代动力学
分别将羟考酮注射液经皮下注射或静脉注射给予健康受试者,不论是一次注射或是在8小时内连续灌注相同的剂量,皮下注射与静脉注射两种给药途径呈生物等效性。 1、吸收后,羟考酮分布至全身。约45%与血浆蛋白结合。经肝脏代谢为去甲羟考酮、羟吗啡酮及其与葡萄醛酸的结合型。代谢物的镇痛作用无临床意义。 2、
概述依达拉奉注射液的药代动力学
1、血药浓度 健康成年男性受试者(5例)和65岁以上健康老年受试者(5例),以0.5mg/kg体重剂量,1日2次,每次30分钟内静脉滴注.连续给药2天后,血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数。 2、药代参数 健康成年男性受试者(5例) 健康老年受试者(5例) Cma
苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注
简述甲苯磺丁脲的药代动力学
口服吸收快,一般口服30分钟内出现在血中,口服后3~4小时血药浓度达峰值,分布于细胞外液,蛋白结合率为90%,作用持续6~12小时。半衰期为4.5~6.5小时。在肝内代谢氧化而失活,代谢物约85%由肾排出、约8%由胆汁排出。
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。
简述加巴喷丁的药代动力学
加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身,与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。
硫酸奎尼丁片的药代动力学
口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。由于与蛋白亲和力强,广泛分布于全身,表观分布容积正常人为2~3L/kg,心衰时降低。正常人蛋白结合率为80%~88%。口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作用,持续约6小时。半衰期(t1/2)为6~8小时,小儿为2.5~6.7小时;
西咪替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(cmax)为1.44μg/mL,可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑
概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学
1.血中浓度 健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。 2.眼内分布 对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.
概述氯普鲁卡因的药代动力学
局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿
概述丙戊酸的药代动力学
进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示: *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%; *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜
概述红霉素的药代动力学
红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。 药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。 药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物
概述善思达的药代动力学
吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究
关于阿昔洛韦氯化钠注射液的药代动力学介绍
阿昔洛韦在体内分布广,静脉给药,肾组织浓度约为血药浓度的10倍;肺、肝、心脏药物浓度为血药浓度的1.31倍;中枢神经系统的浓度相当于血药浓度的0.25-0.70倍;脑脊液的药物浓度为血药浓度的0.5倍;带状疱疹液中药物浓度与血药浓度相同。阿昔洛韦与血浆蛋白的结合率很低,为9~33%之间,体内清除
克林霉素磷酸酯氯化钠注射液的药代动力学
克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血浓度为1.69±0.35mg/L。有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内
关于硫酸妥布霉素氯化钠注射液的药代动力学介绍
妥布霉素口服不吸收,一次肌注后30~90分钟可达血药峰浓度,有效血液浓度约持续6~8小时,一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg,血药峰浓度分别可达4μg/ml和4~8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后,血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml,15分钟后下降至11μg/
关于加替沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍
据文献报告,加替沙星氯化钠注射液静脉滴注约1小时左右达加替沙星血药峰浓度(Cmax。在推荐剂量范围内加替沙星血药峰浓度(Cmax)给药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。静脉滴注本200mg至800mg,每天一次,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间信赖性,并在第3天时可达血药稳态
简述硫酸依替米星氯化钠注射液的药代动力学
文献资料:健康成人一次静脉滴注100、150和200mg硫酸依替米星后,血清药物浓度分别为11.30、14.60、19.79 mg/L。血清浓度消除的半衰期约为1.5小时,24小时内原型药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的积累作用,
关于甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍
注射与口服给药的药代动力学相近,注射给药吸收快,同等剂量下,注射给药达峰浓度高于口服给药,因此更适合于中、重度感染的治疗。甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液口服吸收良好,食物对其影响不大,最高血药浓度与血药浓度-时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较,最高血药浓度略低
关于盐酸格拉司琼氯化钠注射液的药代动力学介绍
一、药物相互作用 1.格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢,诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。 2.格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统,可以和苯二氮䓬类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。 二、药代动力学 健康受试者静注本品20或40
关于氨苯蝶啶的药代动力学介绍
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度约30%~70%。口服后2小时起效,tmax为6小时,作用持续12~16小时。t1/2为1.5~2小时,但无尿者的t1/2显著延长,可达10小时以上。本品在肝脏代谢,原形和代谢物主要由肾脏排泄,少部分经胆道排出。动物实验显示,本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。