氟哌啶醇注射液的药代动力学
注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。......阅读全文
氟哌啶醇的类别及贮藏方法
类别抗精神病药。贮藏遮光,密封保存
关于氟哌啶醇的药典信息介绍
1、氟哌啶醇药品的来源: 本品为1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-哌啶基]-1-丁酮,按干燥品计算,含C21H23ClFNO2不得少于98.5%。 2、氟哌啶醇的性状: 本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭。 本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中
关于氟哌啶醇的计算化学数据
氟哌啶醇计算化学数据: 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:6 互变异构体数量:2 拓扑分子极性表面积:40.5 重原子数量:26 表面电荷:0 复杂度:451 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原
简述氟哌啶醇的理化性质
1、氟哌啶醇的理化性质 密度:1.18g/cm3 熔点:152℃ 沸点:529.0℃ 闪点:273.8℃ 折射率:1.581 外观:白色或类白色的结晶性粉末 溶解性:易溶于氯仿、甲醇、丙酮、苯和稀酸 [2] 2、氟哌啶醇的分子结构数据 摩尔折射率:101.01 摩尔体积(cm
氟哌啶醇片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量(约相当于氟哌啶醇2mg)加三氯甲烷2ml,振摇,滤过,滤液蒸干,残渣照氟哌啶醇项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm的波长处有最大吸收,在232nm的波长处有最小吸收(3)取本品(约相当于氟哌啶
简述氟哌啶醇的药理学
氟哌啶醇为丁酰苯类抗精神病药的主要代表,作用与氯丙嗪相似,有较强的多巴胺受体拮抗作用。在等同剂量时,其拮抗多巴胺受体的作用为氯丙嗪的20〜40倍,因此属于强效低剂量的抗精神病药。特点为:抗焦虑症、抗精神病作用强而久,对精神分裂症与其他精神病的躁狂症状都有效。镇吐作用亦较强,但镇静作用弱。降温作用
氟哌啶醇的适应症介绍
一、氟哌啶醇的适应症: 1、各种急、慢性精神分裂症。特别适合于急性青春型和伴有敌对情绪及攻击行动的偏执型精神分裂症,亦可用于对吩噻嗪类治疗无效的其他类型或慢性精神分裂症。 2、焦虑性神经症。 3、儿童抽动-秽语综合征,又称Tourette 综合征(TS),小剂量本品治疗有效,能消除不自主的
氟哌啶醇片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于氟哌啶醇2mg)加三氯甲烷2ml,振摇,滤过,滤液蒸干,残渣照氟哌啶醇项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm的波长处有最大吸收,在232nm的波长处有最小吸收(3)取本品(约相当于氟
氟哌啶醇的物质检查介绍
1、酸性溶液的澄清度 取氟哌啶醇50mg,加乳酸溶液(0.5→100)10mL,加热溶解后,溶液应澄清。 2、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定,避光操作。 供试品溶液:取本品50mg,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,
氟哌啶注射液的功效
也可利用本品能增强安定及镇痛作用之特点,将其与强镇痛药芬太尼一起静脉注射,可使病人产生一种特殊麻醉状态(精神恍惚、活动减少、不入睡、痛觉消失),称为“神经安定镇痛术”。用于外科麻醉,可进行某些小手术,如烧伤者大面积换药、各种内窥镜检查及造影等;亦可作麻醉前给药,具有较好的抗精神紧张、镇吐、抗休克
简述氟离子的药代动力学
氟离子的浓度通常受麻醉时间、七氟烷吸入浓度和麻醉混合气体组成的影响。单纯吸入七氟烷维持麻醉,麻醉时间从1小时到6小时,氟化物的峰浓度在12μM-90μM之间。正如图6所示,峰浓度出现在麻醉结束的两小时内,多数人群在麻醉10小时后,氟化物的浓度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
氟哌啶醇注射液的不良反应及注意事项
不良反应 1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。 2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。 3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。 4、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经
氟胞嘧啶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸
碘帕醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 毒理学、遗传毒性和生殖性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人粪有特殊的毒性。 通过对狗的研究证实,碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压,继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。这些作用被证实是可逆的,在停药后2-4分钟恢复。 药代动力学 碘帕醇注射后绝
复方甘露醇注射液的药代动力学及贮藏
代动力学 甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30-60分钟,维持3-8小时。肾功能正常时,静注
氟哌啶醇片的类别及贮藏方法
类别同氟哌啶醇规格(1)2mg(2)4mg贮藏遮光,密封保存。
关于氟哌啶醇药品的鉴别测定介绍
1、取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1mL,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁,加本品约2mg,微温,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。 2、氟哌啶醇的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集281图)一致。 3、取氟哌啶醇约20mg,照氧瓶燃烧法(通则0703)进行有
简述氟哌啶醇的药物相互作用
氟哌啶醇的药物相互作用: 1、氟哌啶醇与麻醉药、镇痛药、催眠药合用时,可互相增效,合并使用时应减量。 2、氟哌啶醇与氟西汀合用时,可加重锥体外系反应。 3、氟哌啶醇与甲基多巴合用时,能加重精神症状,应注意避免。 4、氟哌啶醇与抗高血压药合用时,可使血压过度降低。与肾上腺素合用时,可导致血
关于氟哌啶醇的基本信息介绍
氟哌啶醇,化学名称为1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮,是一种有机化合物,化学式为C21H23ClFNO2,主要用作抗精神病药。 使用抗精神病药治疗患有痴呆相关精神病性障碍的老年患者,会增加死亡的风险。氟哌啶醇片未被批准用于治疗痴呆相关精神病性障碍等
氟哌啶醇的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612第一法)为149~153℃。吸收系数避光操作。取本品适量,精密称定,加盐酸溶液(9→100)-甲醇(1:99)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15g的溶液,照紫外可见分
简述氟哌啶醇片的注意事项
使用抗精神病药治疗患有痴呆相关精神病性障碍的老年患者,会增加死亡的风险。对在服用非典型抗精神病药物治疗患有痴呆相关精神病性障碍的患者中进行的17项安慰剂对照临床试验(平均治疗时间10周)的分析发现,药物治疗组患者死亡的风险为安慰剂对照组的1.6—1.7倍。在一项典型的10周对照临床试验中,药物治
简述异氟醚的药代动力学
1、体内生物转化极少,几乎全部以原形从肺呼出。仅0.17%受肝微料体酶催化,量终的代谢物为三氟乙酸和无机氟化物,随尿排出。 2、异氟醚的功能主治:用于各种手术的麻醉。也可酌情选用于分娩麻醉及颈部手术麻醉等。短期可以重复应用。 3、异氟醚的用法及用量:由于昂贵,常用紧闭法吸入,往往和氧化亚氮混
卡莫氟片的药代动力学
本品口服后,能在体内经多种途径代谢,逐渐释放出5-氟尿嘧啶,并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,T max2~4小时,肝、肾及胃壁浓度较高,主要由尿排出。
曲氟沙星的药代动力学
曲氟沙星口服后迅速吸收,约1 h 达血清峰浓度,口服生物利用度约为90%。药物的血浆蛋白结合率为75%。肺组织浓度高, 多剂量给药,每日口服200 mg后支气管粘膜药物浓度与血清药物浓度平行;6 h 上皮内液和肺泡巨噬细胞内浓度分别是相应血清浓度的2到14倍。脑脊液浓度约为相应血清浓度的25%;
替加氟片的药代动力学
口服吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,持续时间较长,为12~20小时。血浆t 1/2为5小时,静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑,以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原形
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和
盐酸氟苯安定的药代动力学
口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢,有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃盐酸氟苯安定,有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄,也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数日,导致后遗效应。代
氟哌啶注射液的药理毒理
抗精神病药。通过阻断脑内多巴胺受体作用,抑制多巴胺神经原的效应,并能增快和增多脑内多巴胺的转化。此外,还可阻断植物神经系统的 肾上腺素受体。产生相应的生理影响。
氟哌啶注射液的用法用量
1治疗精神分裂症:1日10-39mg,分1-2次肌注。 2神经安定镇痛:每5mg加芬太尼0.1mg,在2-3分钟内缓慢静注,5-6分钟内如未达一级麻醉状态,可追加半倍至1倍剂量。 3麻醉前给药:手术前半小时肌注2.5-5mg。
简述甘露庚糖醇的药代动力学
甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时,甘露醇可通过血脑屏障,并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原,但由于静