盐酸硫必利注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为神经精神安定药,对中脑边缘系统多巴胺能D 2受体亢进有阴滞作用,实验表明,本品有对抗运动障碍、镇痛、抗焦虑作用和对抗酒精中毒所致神经精神症状的作用。本品对小鼠肌注LD 50=891mg/kg,静注LD 50=179mg/kg。 药代动力学 本品吸收迅速,肌内注射1小时后血药浓度即达峰值。在体内分布迅速,符合药代动力学的线性二室模型,每日三次给药后24-48小时血药浓度即达稳态,与血浆蛋白结合率很低,平均清除半衰期为3小时,主要以原形随尿排出。......阅读全文
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、
盐酸伊托必利胶囊的相互作用及药理毒理
相互作用 由于替喹溴胺、丁溴东莨菪碱、噻哌溴铵等抗胆碱药物可能使本品促进胃肠道运动的作用减弱,故本品应避免与上述药物合用。 药理毒理 药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收
盐酸硫必利注射液的性状及鉴别方法
性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸硫必利注射液的性状及适应症
性状 本品为无色澄明液体。 适应症 慢性酒精中毒所致的神经精神障碍。
盐酸硫必利注射液的适应症及规格
适应症 慢性酒精中毒所致的神经精神障碍。 规格 2ml:100mg(以硫必利计)
盐酸硫必利注射液的禁忌及注意事项
禁忌 嗜铬细胞瘤、不稳定性癫痫。 注意事项 有严重肝、肾功能损害患者,白细胞减少或造血功能不良患者,驾驶车辆或操纵机器人员慎用。
盐酸硫必利注射液的不良反应及禁忌
不良反应 治疗量不良反应轻微,可有嗜睡、口干、头昏、乏力、便秘等,偶见锥体外系副反应如震颤、静坐不能等,罕见暂时性闭经、溢乳。一般停药或减量均可自行消失。个别对本品高度敏感的患者,可能发生重度锥体外系副反应,必要时可用抗胆碱能药物如东莨菪碱治疗即可迅速缓解。 禁忌 嗜铬细胞瘤、不稳定性癫痫
简述盐酸伊托必利分散片的药代动力学
本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。多次给药时,排泄率与单次给药无明显差异。据文献报道,动物口服吸收后主要分布在肝脏、肾脏及消化系统,较少在中枢神经系统分布;十
盐酸硫必利的类别及贮藏方法
类别抗精神病药。贮藏遮光,密封保存。
盐酸硫必利的杂质及制剂类型
制剂盐酸硫必利注射液杂质质I, H3CChSOCH3 C1sH24N2O5S344.4 硫必利氮氧化物
盐酸硫必利的性状及检查方法
性状本品为白色针状结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在三氰甲烷中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为198~202℃。熔融时同时分解。检查酸度取本品2.5g,加水50m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.溶液的澄清度与颜色取本品2.5g,加水
关于优尼必利的药代动力学
优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时,本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%,血药浓度随口服剂量(5-20mg)成比例增加。 在稳定状态下,口服5m
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日
关于盐酸伊托必利胶囊的药理毒理介绍
1、药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 2、毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26
盐酸硫必利注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
盐酸硫必利注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品2ml,置100m量瓶中,用水稀释至刻度
盐酸硫必利注射液的注意事项
有严重肝、肾功能损害患者,白细胞减少或造血功能不良患者,驾驶车辆或操纵机器人员慎用。
盐酸硫必利注射液的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)
盐酸硫必利注射液的含量测定方法
照高效液相色谱祛(通则0512)测定。供试品溶液取有关物质项下的供试品溶液对照品溶液取盐酸硫必利对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.1mg的溶液色谱条件见有关物质项下。检测波长为287nm测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积
盐酸硫必利注射液的不良反应
治疗量不良反应轻微,可有嗜睡、口干、头昏、乏力、便秘等,偶见锥体外系副反应如震颤、静坐不能等,罕见暂时性闭经、溢乳。一般停药或减量均可自行消失。个别对本品高度敏感的患者,可能发生重度锥体外系副反应,必要时可用抗胆碱能药物如东莨菪碱治疗即可迅速缓解。
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
磷酸川芎嗪注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚,扩张小动脉,改善微循环、脑血流和活血化淤作用。 药代动力学 磷酸川芎嗪吸收及排泄迅速,可以通过血-脑脊液屏障。
关于奋乃静注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维有关的中脑边缘系统及中脑-皮层通路的多巴胺受体(DA 2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关。镇吐作用较强,但镇静作用较弱,并可产生较重的锥体外系症状。 药代动
复方甘露醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 复方甘露醇注射液是高渗制剂,通过高渗性脱水产生直接的药理作用,消除脑水肿,能使脑水分含量减少,降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收,起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管
碘解磷定注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品系肟类化合物,其季铵基团能趋向与有机碘杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位,它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的碘酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶,使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源
氯硝西泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经