概述盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的药代动力学

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约为90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高,达90%以上,半衰期(t1/2)儿童约为2小时,成人约为2.5小时,肝肾功能损害时半衰期(t1/2)可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中,在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环,并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄,尿中24小时排泄率达10%,大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。......阅读全文

盐酸克林霉素胶囊的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下内容物,混匀,精密称取适量(约相当于克林霉素0.1g),加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含克林霉素4mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含克林霉素80μg的溶液系统适用性溶

盐酸克林霉素的基本性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在水中极易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+150。

盐酸克林霉素的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中约含10mg的溶液对照品溶液取克林霉素对照品,加甲醇制成每1ml中约含10mg的溶液系统适用性溶液取克林霉素对照品与林可霉素对照品各适量,加甲醇制成每1ml中约含克林霉素10mg与林可霉素10mg的混合溶液。色谱条件采用硅

关于盐酸克林霉素片的简介

  盐酸克林霉素片,本品适用于由链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌等敏感菌株所致的下述感染:中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎、肺炎;皮肤软组织感染;在治疗骨和关节感染、腹腔感染、盆腔感染、脓胸、肺脓肿、骨髄炎、败血症等疾病时,可根据情况单用或与其他抗菌药联合应用。

盐酸克林霉素的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含克林霉素1mg的溶液。对照品溶液取克林霉素对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含克林霉素1mg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密

盐酸克林霉素的鉴别检查方法

鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇制成每1ml中约含10mg的溶液对照品溶液取克林霉素对照品,加甲醇制成每1ml中约含10mg的溶液系统适用性溶液取克林霉素对照品与林可霉素对照品各适量,加甲醇制成每1ml中约含克林霉素10mg与林可霉素10mg的混合溶液。色谱条件采

关于盐酸克林霉素的性状介绍

  1、来源  本品为7-氯-6,7,8-三脱氧-6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-L-苏式-α-D-吡喃半乳辛糖甲苷盐酸盐,按无水物计算,含克林霉素(C18H23CIN2O5S)不得少于83.0%。  2、性状  本品为白色结晶性粉末,无臭。  本品在水中极易溶解,

异维A酸红霉素凝胶的药代动力学

  外用红霉素很少吸收入血,经皮吸收任何微量异维A酸的代谢、分布和消除均与口服途径一致,长期外用异维A酸经皮吸收可忽略不计。

关于盐酸舍曲林片的药代动力学介绍

  男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14 天,服药4.5-8.4 小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65 岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36 小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一

关于盐酸舍曲林胶囊的药代动力学介绍

  舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林,半衰期62-104小时,体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只

概述噻吩甲氧头孢霉素的药代动力学

  头孢西噻吩甲氧头孢霉素口服不吸收,静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射噻吩甲氧头孢霉素1g,约5min后达血药浓度峰值,约为24μg/ml。肌内注射噻吩甲氧头孢霉素1.0g,30min后达血药浓度峰值,约为110μg/ml,4h后血药浓度降至1.0μg/ml。噻吩甲氧头孢霉素表观分布容积为

概述克林霉素磷酸酯注射液的药理作用

  克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。  体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:  需氧革兰阳性球菌:  金黄色葡萄球菌和表皮葡萄群状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。  厌氧革兰阴

概述盐酸克林霉素注射液的药物相互作用

  1.本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后使用时应注意,以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。  2.本品与抗蠕动止泻药,含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导

概述注射用盐酸克林霉素的药物相互作用

  1. 本品可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。  2. 本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从

关于小儿硫酸庆大霉素颗粒的药代动力学介绍

  1、小儿硫酸庆大霉素颗粒的药代动力学:  小儿硫酸庆大霉素颗粒口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在

简述罗红霉素颗粒剂的药代动力学

  口服单剂量150mg,2小时血浆浓度达峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC为72.6~81μg.h/ml(口服红霉素500mg则为6.97μg.h/ml)。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉索明显为高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排

简述硫酸庆大霉素颗粒剂的药代动力学

  【药代动力学】 硫酸庆大霉素颗粒剂口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤过

盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学

  吸收 哌甲酯吸收迅速。成人口服本品后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人每日服用1次本品和

霉酚酸酯的药代动力学

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆

简述注射用盐酸博来霉素的药代动力学

  注射用盐酸博来霉素口服无效。须经肌内或静脉注射。注射给药后,在血中消失较快,广泛分布到肝、脾、肾等各组织中,尤以皮肤和肺较多,因该处细胞中酰胺酶活性低,博来霉素水解失活少。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅l%。连续静脉滴注4-5日,每日30mg,24小时内血浆浓度稳定在146ng/ml,

概述头孢克肟分散片的药代动力学

  据PDR57版:头孢克肟口服后,其绝对生物利用度为40~50%,不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服,血浆峰浓度为3.7μg/ml,等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%~50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml,口

概述盐酸胺碘酮片的药代动力学

  本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小

概述注射用盐酸多巴酚丁胺的药代动力学

  虽然盐酸多巴酚丁胺在静脉给药1至2分钟之内开始发挥作用,但对于任何一种输注速度而言,达到稳态血浆浓度以及最大作用也许需要大约10分钟时间。稳态血浆浓度与输注速度之间呈线性关系。当输注速度为5μg/kg/分钟时,充血性心力衰竭患者的平均血浆浓度大约是100ng/mL。  盐酸多巴酚丁胺在人体内的血

概述盐酸尼卡地平片的药代动力学

  本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异

概述盐酸帕罗西汀片的药代动力学

  帕罗西汀盐酸盐溶液口服后吸收完全。每日口服本品30mg.连续服用30天.平均清除半衰期约为21小时(CV 32%).帕罗西汀主要经代谢降解.其代谢产物无药理活性.在剂量增加时表现为非线性药代动力学过程。帕罗西汀部分是由CYP2D6代谢.代谢产物主要经尿液排泄,少量由粪便排泄.尚没有在CYP2D6

概述盐酸吡格列酮的药代动力学

  1次/日口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮峰

概述盐酸莫西沙星片的药代动力学

  1、吸收和生物利用度  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。  在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为

关于头孢克洛颗粒剂的药代动力学介绍

  1、药代动力学  【吸收、分布】本品空腹口吸收良好,吸收总量不受食物影响。口服0.25g的新达罗颗粒剂,体内处置为-室开放模型,Tmax为2.30±0.54h,Cmax为2.69±0.52ug/ml,T1/2为0.91±0.20h,AUC为11.7±2.62ug/ml·h,8小时内尿排泄量约为给

简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学

  本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

简述盐酸伐昔洛韦颗粒的药代动力学

  盐酸伐昔洛韦颗粒剂600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦,血液中阿昔洛韦达峰时间为1.90±0.21小时,峰浓度约为3.18±0.88μg/ml,本颗粒剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为105.6%±9.83%。盐酸伐昔洛韦口服吸收后分布广泛,可分布到所有14个组织中,其中胃、小肠、肾