概述盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的药代动力学

本品口服后药物自胃肠道迅速吸收水解为克林霉素,吸收率约为90%,吸收不受食物影响。约1小时达血药峰浓度(按克林霉素计,儿童每次口服2-4mg/kg,每6小时一次,血药浓度约可达2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血药浓度约可达2.5-4μg/ml)。药物与血浆蛋白的结合率极高,达90%以上,半衰期(t1/2)儿童约为2小时,成人约为2.5小时,肝肾功能损害时半衰期(t1/2)可延长。药物吸收后迅速广泛分布于除脑脊液外的全身各组织和体液中,在肝、肾、脾、骨、胆汁和尿液中浓度较高(母体内达血药浓度46%的药物可透过胎盘进入胎儿血循环,并在胎儿肝中形成较高浓度)。克林霉素经肝内代谢产生N-去甲克林霉素和克林霉素亚砜两个有抗菌活性的代谢产物。药物和其代谢产物经肾、胆汁、肠液及乳汁排泄,尿中24小时排泄率达10%,大便中约4%。多次用药未见药物蓄积或代谢改变。......阅读全文

概述盐酸哌甲酯缓释片的药代动力学

  1、吸收  哌甲酯吸收迅速。成人口服盐酸哌甲酯缓释片后,哌甲酯血浆浓度迅速升高,在1-2小时内达到初始最大值,随后几小时内平稳升高,6-8小时达到血浆浓度峰值,然后其血浆浓度开始逐渐下降。与每日服用3次的盐酸哌甲酯速释制剂相比,成人每日服用1次本品可使血药浓度的峰值与谷值之间的波动降到最小。成人

盐酸克林霉素胶囊

性状本品内容物为白色粉末或结晶性粉末或颗粒鉴别(1)取本品内容物适量,加甲醇制成每1ml中含克林霉素10mg的溶液,振摇2~3分钟,静置,取上清液作为供试品溶液,照盐酸克林霉素项下鉴别(1)试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一

盐酸土霉素片的药代动力学

  本品口服后约可吸收口服量的30%~58%,单剂口服本品1g后,血药峰浓度(C max)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L,进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液,易渗入胸水、腹水,不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(V d)为0.9~

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较

简述小儿庆大霉素颗粒的药代动力学

  【小儿庆大霉素颗粒的药代动力学】药品口服后吸收很少,在胃肠道中达高浓度,主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时,口服吸收量可有增加。药品被吸收的部分与血清蛋白很少结合,主要分布于细胞外液,也可通过胎盘进入胎儿循环,但不易透过血—脑脊液屏障,在体内不代谢,主要经肾小球滤

简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学

  该品400mg口服后,吸收较好,生物利用度为50%,进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高,达峰时间1.19±0.49小时,峰浓度8.06±2.06mg/L,其分布较广,肺、扁桃体等组织内浓度较高,蛋白结合率86%,消除较慢,消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶

简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学

  本品口服后,2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%,且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天,接近于组织消除半衰期。  本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50 倍),提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于

简述阿奇霉素颗粒的药代动力学

  口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度( Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期

概述盐酸克林霉素片的药物相互作用

  1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后同用时应注意,以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。  2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用:克林霉素在疗程中,甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而

概述氨苄青霉素三水酸的药代动力学

  氨苄西氨苄青霉素三水酸给药后吸收良好。正常人空腹口服0.5g、1g,2h后达血药浓度峰值,分别为5.2μg/ml、7.6μg/ml;肌内注射0.5g,0.5~1h达血药浓度峰值,约为12μg/ml;静脉注射0.5g后15min和4h的血药浓度分别为17μg/ml、0.6μg/ml。新生儿和早产儿

盐酸克林霉素的检查方法

结晶性取本品,依法检查(通则0981),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法检查(通则0631),pH值应为3.0~5.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含4mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流

关于盐酸克林霉素的简介

  盐酸克林霉素,是一种有机化合物,化学式为C18H34Cl2N2O5S,是一种抗生素类药物,为林可霉素的衍生物,自1970年在我国上市,抗菌谱和林可霉素相同,但抗菌作用强,临床主要用于骨髓炎、厌气菌引起的感染、呼吸系统感染、胆道感染、心内膜炎、中耳炎、皮肤软组织感染及败血症等。在应用中最常见的不良

贝诺酯颗粒剂的药代动力学

   本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,属非甾体抗炎解热镇痛药,其作用机制主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。对胃肠道的刺激性小于阿司匹林。疗效与阿司匹林相似,作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

关于头孢克洛颗粒的药代动力学介绍

  头孢克洛空腹吸收良好,不管是否与食物同时服用,总吸收量相同。然而,当与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的50—70%,而且通常要延缓45-60分钟才出现。空腹者服用头孢克洛250mg、500mg和1000mg后30-60分钟,血药峰浓度分别为7mg/l、13mg/l和25mg

盐酸阿米替林片的药代动力学

  口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患

概述乙琥红霉素的药代动力学

  乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相

克拉霉素缓释胶囊的药代动力学概述

  克拉霉素缓释片与250mg和500mg克拉霉素片的药代动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。  体外:体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5mg/ml时,

盐酸哌醋甲酯片的药代动力学

  哌醋甲酯-利他林口服易吸收。一次给药作用可维持4小时左右。在体内迅速代谢,经肾排泄。

关于琥乙红霉素颗粒的药代动力学介绍

  本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15 mg /L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出

概述注射用盐酸克林霉素的药理作用

  本品为林可酰胺类抗菌素,主要通过与50S亚单位细菌核糖体结合,抑制细菌的早期蛋白质合成,清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭。体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性:  1.需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)﹑链球菌(粪肠道

概述布林佐胺滴眼液的药代动力学

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

概述盐酸乙胺丁醇片的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收75%〜80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。 红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1. 6L/Kg。蛋白结合率约

概述盐酸莫西沙星的药代动力学

  莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/L和0.6

概述他克莫司胶囊的药代动力学

  1、吸收  研究表明他克莫司在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1~3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。  肝移植患者口服本品(0.30mg/kg/日)后,大多数患者在3

关于环酯红霉素片的药代动力学介绍

  口服本品500mg在12小时后达到最高血清浓度为1.1μg/ml,然后每12小时服用本品500mg后的稳态血清浓度约为3.0μg/ml。  儿童和婴儿口服首剂剂量30mg/公斤体重和继后每12小时服用15mg/公斤体重,3小时后可达最高血清浓度为4.6μg/ml。随后,抗生素血清含量降低至稳态血

关于注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯的药代动力学介绍

  吸收:甲砜霉素无论是口服或是注射给药后均能迅速而完全的吸收,高峰血药浓度在口服后2小时,肌肉注射后一小时内达到。正常人口服,肌注及静注500mg后的高峰血药浓度分别为4.7和9μg/ml以上,以后缓慢下降,肌注半衰期为小1.5小时,静注约35分钟。每6-8小时给药一次体内无明显积蓄现象。  分布

关于头孢泊肟酯颗粒的药代动力学介绍

   1、血清浓度:健康成人单剂量口服头孢泊肟酯(CPDX-PR)后迅速吸收,表现为血清头孢泊肟(CPDX)浓度很快增高。给予CPDX-PR50、100及200mg空腹口服和饭后单剂量口服的药动学参数见表。健康成人口服头孢泊肟酯的药动学参数表给药时间 剂量 例数 T12 Cmax Tmax AUC(

异维A酸红霉素凝胶的药代动力学

  外用红霉素很少吸收入血,经皮吸收任何微量异维A酸的代谢、分布和消除均与口服途径一致,长期外用异维A酸经皮吸收可忽略不计。

克林霉素磷酸酯凝胶的简介

  克林霉素磷酸酯凝胶,适应症为用于治疗寻常痤疮。  成份:本品每克含主要成份克林霉素磷酸酯0.01克,辅料为卡波姆、三乙醇胺、防腐剂(丙二醇、异丙醇)。  性状:本品为几乎无色的透明凝胶。  作用类别:本品为皮肤科用药类非处方药药品。  适应症:用于治疗寻常痤疮。  规格:1%(按C18H33Cl

克林霉素磷酸酯的检查方法

结晶性取本品,依法测定(通则0981),应符合规定。酸度取本品,加水制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~4.5溶液的澄清度与颜色取本品5份,各1.0g,分别加水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓(