简述呋塞米的药代动力学
口服吸收率为60～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为 91～97%，几乎均与清蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30～60分钟和5 分钟，达峰时间为1～2小时和0.33～1小时。作用持续时间分别 为6～8小时和2小时。半衰期β存在较大的个体差异，正常人为30～60分钟，无尿患者延长至75～155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11～20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，半衰期β延长于4～8小时。本药品88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄，肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。......阅读全文
简述呋塞米的药代动力学
口服吸收率为60～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为 91～97%
简述呋塞米注射液的药代动力学
口服吸收率为60%～70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%～46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%～9
概述托拉塞米的药代动力学
托拉塞米口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，托拉塞米肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响（3倍于肾清除率）。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期
简述呋塞米有关物质的检查
1、碱性溶液的澄清度与颜色 取本品0.50g，加氢氧化钠试液5ml溶解后，加水5ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（2010年版药典二部附录ⅨB）比较，不得更浓；如显色，与黄色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。 2、氯化物 取本品2.0g，
关于呋噻米片的药代动力学介绍
呋噻米片口服吸收率为60%—70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%—46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为9
关于阿佐塞米片的药代动力学
本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱噻吩甲基物和葡
简述呋塞米的生产方法和用途
一、生产方法 由2,4-二氯苯甲酸(见12740)经氯磺化,氨化,酸化得到2,4-二氯-5-氨磺酰基苯甲酸。然后与糠胺缩合制得速尿。 二、用途 该药利尿作用强而短，为强效利尿药，用于治疗心，肝，肾等疾病引起的水肿，特别是对其他利尿药无效的病例；可用于治急性肺水肿，脑水肿，急性肾功能衰竭和高
简述呋塞米中毒的临床表现
1.代谢异常 本药利尿作用迅速、强大，易引起水和电解质平衡失调，出现脱水、低血钠、低血钾、低血氯、低血镁及低氯性碱中毒。 2.消化系统 恶心、呕吐、口及胃部烧灼感、厌食、腹痛、腹泻、便秘，大剂量可引起胃和十二指肠溃疡和出血、急性胰腺炎、黄疸，对肝硬化病人可诱发肝性脑病。 3.循环系统
呋塞米的检查方法
碱性溶液的澄清度与颜色取本品0.50g加氢氧化钠试液5ml溶解后,加水5ml,溶液应澄清无色;如显浑浊与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色与黄色3号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深氯化物取本品2.0g,加水100ml,充分振摇后,滤过;取滤液25ml,依法检查(
呋塞米的制剂类型
(1)呋塞米片(2)呋塞米注射液(3)复方呋塞米片
呋塞米的含量测定
取本品约0.5g,精密称定,加乙醇30ml,微温使溶解,放冷,加甲酚红指示液4滴与麝香草酚蓝指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显紫红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于33.07mg的C12H1ClN2O5S。
关于阿佐塞米片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收差，生物利用度仅为10%，明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品，3-4小时后达到血药峰浓度，半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢，口服后仅2%以原形药物随尿液排出，是否经乳汁排泄尚不清楚，本药总体清除率为5.4L/h，在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱
概述托拉塞米注射液的药代动力学
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1～2小时，其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12～15L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。放射性标
简述尼可刹米的药代动力学
口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺，经尿排出。
关于呋塞米中毒的介绍
呋塞米（速尿）主要抑制肾脏的髓袢升支髓质部和皮质对Cl-和Na+的再吸收，促进Cl-、Na+、K+和水分的大量排出而利尿。临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水以及肺水肿、脑水肿、急性肾衰竭或血管壁障碍所引起的周围性水肿等。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。本药口服吸收迅速，血浆半衰期30
复方呋塞米片的处方
呋塞米盐酸阿米洛利2.5辅料适量制成1000片
呋塞米的鉴别方法
(1)取本品约25mg,加水5ml,滴加氢氧化钠试液使恰溶解,加硫酸铜试液1~2滴,即生成绿色沉淀(2)取本品25mg,置试管中,加乙醇2.5ml溶解后,沿管壁滴加对二甲氨基苯甲醛试液2ml,即显绿色,渐变深红色(3)取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外可见分光光度法
呋塞米的基本性状
本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在271nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El)为565~595。
呋塞米片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以磷酸盐缓冲液(pH5.8)1000ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时取样。供试品溶液取溶出液适量,滤过,精密量取续滤液5ml,置10ml量瓶中,用0.8%氢氧化钠溶液稀释至刻度,摇匀。测定法取供试品溶液,照紫外
关于注射用托拉塞米的药代动力学介绍
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后，本品血药浓度达3.18mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1～2小时，其量分别为原形药的3.5%和27.4%。其消除半衰期为3.5小时。 本品在健康成年人，轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12～15 L，肝硬化患者的分布容积大约加倍。
简述格鲁米特片的药代动力学
口服 胃肠道吸收不规则，口服30分钟内生效，作用持续时间约4~8小时。约50% 与血浆蛋白结合。t1/2约为10~12小时。几乎全部在肝脏内代谢转化，代谢产物有药理活性，主要经肾脏排泄， 2%以原形随尿排出，另有2% 随粪便排泄。在体内有蓄积作用。本药能通过胎盘，可分泌入乳汁。
呋塞米片的基本性状
本品为白色片。
呋塞米的性状及贮藏方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在271nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El)为565~595。鉴别(1)取本
呋塞米注射液的功效
充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病等引起的水肿； 高血压，尤其是当其他利尿药效果不佳时； 预防急性肾功能衰竭； 高钾血症及高钙血症； 稀释性低钠血症； 抗利尿激素分泌过多症； 急性药物毒物中毒。
关于呋塞米的鉴别实验介绍
（1）取本品约25mg，加水5ml，滴加氢氧化钠试液使恰溶解，加硫酸铜试液1～2滴，即生成绿色沉淀。 （2）取本品25mg，置试管中，加乙醇2.5ml溶解后，沿管壁滴加对二甲氨基苯甲醛试液2ml，即显绿色，渐变深红色。 （3）取本品，加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫
复方呋塞米片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置100m1量瓶中,加醇10ml与0.1mol/L盐酸溶液2ml,充分振摇使呋塞米与盐酸阿米洛利溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定呋塞米与盐酸阿米洛利的含量,均应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则093
呋塞米的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在271nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El)为565~595。鉴别(1)取本
关于呋塞米的禁用慎用介绍
1.交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。 2.本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎盘肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。 3.本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 4.本药在新生儿的半衰期明显延长，
呋塞米的鉴别及检查方法
鉴别(1)取本品约25mg,加水5ml,滴加氢氧化钠试液使恰溶解,加硫酸铜试液1~2滴,即生成绿色沉淀(2)取本品25mg,置试管中,加乙醇2.5ml溶解后,沿管壁滴加对二甲氨基苯甲醛试液2ml,即显绿色,渐变深红色(3)取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中约含5μg的溶液,照紫外可见分光光
呋塞米片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。溶剂0.4%氢氧化钠溶液。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于呋塞米20mg),置100m量瓶中,加溶剂约60ml,振摇10分钟使呋塞米溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,