简述注射用硫酸卷曲霉素的药代动力学
本品口服不吸收,须注射给药。本品在尿中浓度甚高,也可穿过胎盘,但不能透入脑脊液。肌注1g后1~2小时达血药峰浓度(Cmax),为20~40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)为3~6小时。本品主要经肾小球滤过以原形排出,12小时内经尿排出给药量的50%~60%;少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长,血清中可有卷曲霉素蓄积。......阅读全文
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%),口服后2.5-4小时达峰浓度,2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时,血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布,消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合,且无代谢过
简述泰芬纳啶的药代动力学
泰芬纳啶的药代动力学: 泰芬纳啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h达血药浓度峰值;作用持续12h,血浆蛋白结合率为97%,t1/2为16~23h;不易通过血-脑脊液屏障;经肝脏代谢,代谢物具抗组胺药理活性,由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min
简述卡马咪嗪的药代动力学
卡马咪嗪口服吸收缓慢,且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~
简述洋地黄毒甙的药代动力学
口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度为15~25mg/ml,血浆蛋白结合率达97%,主要经肝微粒体酶代谢消除,消除半衰期一般为4~7天。由肝汁排出,再循环后,最终由尿排出,80%皆为无活性代谢物。母体化合物经肾
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。 代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,
简述醋酸氢化可的松片的药代动力学
本品极易自消化道吸收,约1小时血药浓度达峰值,t1/2约为100分钟。在血中90%以上与血浆蛋白结合,本品主要经肝脏代谢,转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,极少数以原形经尿排泄。
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液:血浆半衰期为2~3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢,与葡萄糖醛酸结合,从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊:口服后血浆浓度达峰时间约2小时,血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),稳态谷浓度为0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)与
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底,1~2小时后达药浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在稳定状态下,口服5mg~10mg每日
简述兰悉多的药代动力学介绍
兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服30mg,Tmax为1.5~2.2h,Cmax为0.75~1.15mg/l,T1/2为1.3~1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为火星的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中测不出原形药物,全部为代谢产物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.
简述法莫替丁分散片的药代动力学
国内健康志愿者口服40mg分散片后2.4±0.5小时血药浓度达高峰,达峰浓度为157.99±34.97。半衰期为3.17±1.76h。口服可维持有效血药浓度12h。文献报道,大鼠口服或静注C-Famotidine后放射性在消化道、肝、肾、腭下腺及胰腺中较高。80%以原形从尿中排泄,本品对肝药酶的
简述硫唑嘌呤片的药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血药浓度达峰,生物利用度约50%,有效血药浓度0.05~0.1μg/ml,药物与血浆蛋白结合率约12%,半衰期3~4h,具有亲脂性,主要经肝脏代谢,美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(
简述巴氯芬片的药代动力学
1、吸收 巴氯芬可以经胃肠道快速而完全地吸收。 单剂量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小时内达血浆药物峰值浓度,平均血浆峰值浓度大约分别为180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相应的血清浓度曲线下面积(AUC)大约为1135ng×h/ml、2345ng
简述长春新碱的药代动力学
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,t1/2小于5分钟,t1/2为50~155分钟,末梢消除相t1/2长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~1
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续
简述坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg,经(5.50±1.10)h达血药浓度峰值(5.99士1.61)ng/ml。连续服药,血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢,其血浆蛋白结合率约为99%,分布体积约为0.2L/Kg,消除半衰期为(8.12±3.84)h。坦索罗辛代谢产物的7
简述复方新诺明的药代动力学
该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ
简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变
简述布美他尼的药代动力学
口服后95%被胃肠道迅速吸收,其生物利用度为95%,蛋白结合率为95%。服后30min内出现利尿作用。血药浓度达峰1~2h,作用持续4~6h。静脉注射5min出现利尿作用,30min达到高峰,作用维持2~3h。口服剂量中约45%以其原形排出。消除半衰期为1~1.5h,肾功能衰竭者延长。
简述加巴喷丁的药代动力学
加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收,通常3h可达血药峰值。1~2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身,与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5~7h。基本不在体内代谢,剂量的大部分以原药随尿排出,其余随粪便排出。
简述复方新明磺的药代动力学
复方新明磺吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其比例为1:
简述头孢匹罗的药代动力学
单剂量0.5g和1g静脉注射,血浆峰浓度为57.2mg/L和86.7mg/L。单剂量0.5g、1g和2g静脉滴注后血浆峰浓度分别为36.6mg/L、59.7mg/L和119.0mg/L。头孢匹罗在体内广泛分布,可进入痰液、腹腔积液、胆汁、脑脊液、心、肺、肾、前列腺和子宫等组织和体液中,药物浓度能
简述尼可刹米的药代动力学
口服及注射易吸收,作用时间短暂,一次静脉注射只能维持作用5~10min,这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺,然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺,经尿排出。
简述奥替溴铵的药代动力学
口服药物后,被吸收的部分很少(5%),且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性,血浆中的放射活性只在6h内可以检测到,2h出现血药平均峰浓度,血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%),只
概述注射用青霉素钠的药代动力学
肌内注射后,0.5小时达到血药峰浓度(Cmax),肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后(15mg/kg),0.5~1小时的平均血药浓度约为21mg/L,12小时后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小时
关于注射用甲氨蝶呤的药代动力学介绍
肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,半衰期(t1/2α)为1小时;半衰期(t1/2β)为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10
使用注射用硫酸卷曲霉素的不良反应介绍
1.本品具显著肾毒性,表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等,用药期间需监测肾功能和尿常规。 2.对第8对脑神经有损害,一般在用药至2~4月时可出现前庭功能损害,而听觉损害则较少。 3.有一定神经肌肉阻滞作用。 4.皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。
