简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过程。血浆浓度的个体差异极小。本药不易通过血脑屏障，在脑脊液中浓度仅为血浆浓度的10%。 消除的主要途径是肾排泄，大约80-90%以原型由尿液排出，其余由粪便排出。肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学，但老年人肾功能减退会减慢排泄速度，导致药物蓄积增加。......阅读全文
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过
关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收近予100%，2～3小时血药浓度达峰值水平，无肝脏首过效应，生物利用度达95%，主要由肾脏排泄，肾功能正常时，t1/2β约15～20小时，肾功能受损t1/2β明显延长。
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
简述美托洛尔的药代动力学
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血药浓度达峰，生物利用度约50%，有效血药浓度0.05～0.1μg/ml，药物与血浆蛋白结合率约12%，半衰期3～4h，具有亲脂性，主要经肝脏代谢，美托洛尔主要以代谢物从肾脏排泄。
简述索他洛尔的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色结晶 密度：1.239 g/cm3 沸点：443.3ºC at 760 mmHg 闪点：221.9ºC 折射率：1.57 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率：72.13 2、 摩尔体积（cm/mol）：219.7 3、 等张比容（90.2K）：58
简述阿替洛尔片剂的药代动力学
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，广泛分布于各组织，小量可通过血-脑脊液屏障。健康人的分布容积约50～75L。血中半衰期为6～7小时，主要以原形自尿排出，肾功能受损时半衰期延长，可在体内蓄积，血液透析时可予清除。本品脂质溶解度低，
盐酸索他洛尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药代动力学介绍
倍他洛尔的脂溶性较高，因而角膜的通透性好，药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好，首过代谢低，有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。 倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效，局部给药后2小时可
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学
据国外文献报道： 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1
盐酸索他洛尔片
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
简述倍他洛尔的药动学
1、倍他洛尔滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低，2h作用达最大，其降眼压作用可持续12h，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后，眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。
简述盐酸普萘洛尔缓释胶囊的药代动力学
每日口服一次，在胃肠道内缓慢释放，吸收完全，稳态时的血药浓度达峰时间6.6小时，血药峰浓度21.5ng/ml(剂量为每次60mg)，半衰期(t1/2)为7.0小时。药物在肝脏有很强首过效应，能透过血－脑脊液化屏障和胎盘，蛋白结合率大于90%。药物在肝脏中代谢，代谢产物从肾脏排泄。
简述盐酸索他洛尔片的适应症
1．转复，预防室上性心动过速，特别是房室结折返性心动过速，也可用于予激综合征伴室上性心动过速。 2．心房扑动，心房颤动。 3．各种室性心律失常，包括室性早搏，持续性及非持续性室性心动过速。 4．急性心肌梗死并发严重心律失常。
西洛他唑片的药代动力学
给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性代谢物。 给健
简述氨溴索的药代动力学
口服后胃肠吸收良好，作用迅速，0.5～3h血药浓度达峰值，作用持续达9～10h，35%～50%进入肠肝循环，亦即吸收后经由肝脏代谢，代谢物又经胆道排入小肠，于小肠中再水解成溴环己胺醇，再次被吸收。氨溴索从血液向组织的分布迅速且显著，肺、肝、肾分布较多，其他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨
尼群洛尔片的药代动力学
本品口服吸收较好，其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值，口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。阿替洛尔于2～4小时达峰浓度，口服后作用持续时间较长，可达24小时，尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2～3小时和6～7小时。本品代谢产
简述盐酸普萘洛尔缓释片的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分([1%)为母药。不能经透析排出。
简述盐酸艾司洛尔注射液的药代动力学
本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2β）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg
简述比索洛尔氢氯噻嗪片的药代动力学
吸收：比索洛尔的达峰时间（T max）为1～4小时。其生物利用度很高（88%），并不受进食影响，很少发生肝脏的首过代谢。当剂量在5～40mg区间内,其药代动力学呈线性。 分布：比索洛尔的血浆蛋白结合率为30%，分布容积很高（约3L/Kg）。 代谢：40%的比索洛尔经肝脏代谢，其代谢产物无活性
简述酒石酸美托洛尔片的药代动力学
本品的生物利用度为40-50%，在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后，对心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5个小时。约5%的美托洛尔以原型由肾排泄，其余的
关于索他洛尔的毒理研究
在24个月中，给予大鼠30倍于人口服索他洛尔的最大推荐剂量(137-275 mg/kg体重/天)或给予小鼠人口服剂量约450-750倍的索他洛尔(4.141-7.122 g/kg体重/天)，未观察到致癌作用的迹象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(约是人最大推荐剂量的100倍)，生育力未见明显减
盐酸索他洛尔的检查方法
酸度取本品0.40g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10m1溶解后溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。硫酸盐取本
简述奈他美的药代动力学
阿莫西奈他美口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射奈他美钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射奈他美钠500mg，5mi
简述盐酸索他洛尔片的药物相互作用
1．与其他Ia、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。 2．与钙拮抗剂同用时可加重传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。 3．与儿茶酚胺类药(如利血平、胍乙啶)同用产生低血压和严重心动过缓。 4．有血糖增高，需增加胰岛素和降糖药的报道。
洛索洛芬钠胶囊的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小
关于洛索洛芬钠分散片的药代动力学
16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。 5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠
关于西洛他唑的药代动力学介绍
1、血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
概述西洛他唑片的药代动力学
1．血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时，血药浓度迅速上升，服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外，血药浓度的半衰期呈二室模型，α相为2.2小时，β相为18.0小时。另外，在血浆中可检出，西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
简述坦索罗辛的药代动力学
坦索罗辛口服胶囊为缓释剂。成人单次口服0.2mg，经（5.50±1.10）h达血药浓度峰值（5.99士1.61）ng/ml。连续服药，血药浓度可在第4d达稳定状态。药物通过肝脏代谢，其血浆蛋白结合率约为99%，分布体积约为0.2L/Kg，消除半衰期为（8.12±3.84）h。坦索罗辛代谢产物的7
简述前列地尔的药代动力学
以[3H]标记的前列地尔静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔（前列腺素E1）含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔（前列腺素E1）主要分布在肾，肝，肺组织中，在中枢神经系统，眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快.其代谢产物（13,14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏